BAY 73-6691 (original) (raw)
BAY 73-6691 is a drug developed by Bayer for the treatment of Alzheimer's disease. It was the first compound developed that acts as a phosphodiesterase inhibitor selective for the PDE9A subtype. The PDE9A enzyme is expressed primarily in the brain, with high concentrations in the cerebellum, neocortex, striatum, and hippocampus, and acts to limit the cGMP-mediated signal transduction which occurs following glutamate binding to NMDA receptors. Consequently, selective PDE9A inhibitors were predicted to prolong intracellular responses to glutamate and enhance glutamate signalling, and since this process is known to be involved in learning and memory, PDE9A inhibitors should have a nootropic effect and may be useful in the treatment of Alzheimer's.
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| dbo:abstract | BAY 73-6691 is a drug developed by Bayer for the treatment of Alzheimer's disease. It was the first compound developed that acts as a phosphodiesterase inhibitor selective for the PDE9A subtype. The PDE9A enzyme is expressed primarily in the brain, with high concentrations in the cerebellum, neocortex, striatum, and hippocampus, and acts to limit the cGMP-mediated signal transduction which occurs following glutamate binding to NMDA receptors. Consequently, selective PDE9A inhibitors were predicted to prolong intracellular responses to glutamate and enhance glutamate signalling, and since this process is known to be involved in learning and memory, PDE9A inhibitors should have a nootropic effect and may be useful in the treatment of Alzheimer's. Animal studies have confirmed these expectations, and BAY 73-6691 has been shown to improve learning and memory in rats. As the first selective PDE9A inhibitor to be developed, it is also widely used in research into the function of this enzyme subtype. However pre-clinical research is at an early stage and it is not yet known whether BAY 73-6691 will prove suitable to progress to human trials, or if it will remain merely a laboratory research tool. (en) BAY 73-6691 è un medicinale sviluppato dalla casa farmaceutica Bayer per il trattamento della malattia di Alzheimer. È stato il primo composto sviluppato che agisce come una inibitore di fosfodiesterasi selettivo per il l'enzima PDE9A. Tale proteina è espresso in maniera preponderante nel cervello, con elevate concentrazioni specialmente nel cervelletto, neocorteccia, striato e ippocampo, e agisce limitando la trasduzione del segnale mediato da cGMP tipica dei recettori NMDA attivati dal legame coll'acido glutammico. Conseguentemente, si ipotizza che inibitori selettivi di PDE9A possano prolungare le risposte biologiche al glutammato e anche amplificarne il segnale. Dal momento che questo processo è noto per essere coinvolto nel processo di apprendimento e memori, gli inibitori di PDE9A potrebbero avere un effetto nootropico e, pertanto, essere utili per il trattamento dell'Alzheimer. Studi su animali hanno confermato tali aspettative, per cui BAY 73-6691 ha dimostrato di migliorare l'apprendimento e la memoria nei ratti. In quanto primo composto inibitore selettivo di PDE9A ad essere sviluppato, esso è attualmente ampiamente in uso in ricerca come modello di funzionamento per questo tipo di enzima. Tuttavia, la ricerca pre-clinica è ancora a stadi preliminari e non è tutt'ora noto se BAY 73-6691 si dimostrerà adatto per test su esseri umani o se rimarrà un mero strumento di laboratorio. (it) |
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