Cenicriviroc (original) (raw)
Cenicriviroc (INN, code names TAK-652, TBR-652, commonly abbreviated as CVC) is an experimental drug candidate for the treatment of HIV infection and in combination with Tropifexor for non-alcoholic steatohepatitis. It is being developed by Takeda and . Cenicriviroc is an inhibitor of CCR2 and CCR5 receptors, allowing it to function as an entry inhibitor which prevents the virus from entering into a human cell. Inhibition of CCR2 may have an anti-inflammatory effect.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Cenicriviroc (INN, code names TAK-652, TBR-652, commonly abbreviated as CVC) is an experimental drug candidate for the treatment of HIV infection and in combination with Tropifexor for non-alcoholic steatohepatitis. It is being developed by Takeda and . Cenicriviroc is an inhibitor of CCR2 and CCR5 receptors, allowing it to function as an entry inhibitor which prevents the virus from entering into a human cell. Inhibition of CCR2 may have an anti-inflammatory effect. A double-blind, randomized, placebo-controlled clinical study to assess the antiviral activity, safety, and tolerability of cenicriviroc was conducted in 2010. HIV-infected patients taking cenicriviroc had significant reductions in viral load, with the effect persisting up to two weeks after discontinuation of treatment. Additional Phase II clinical trials are underway. Cenicriviroc is also in two separate clinical trials for COVID-19: the ACTIV-I trial run by the National Center for Advancing Translational Sciences, where it is compared with a number of other immunomodulatory agents, and the Charité Trial of Cenicriviroc at the Charité Hospital in Berlin. As of 2 July 2021, both trials are recruiting participants, and are expected to complete in September 2021. Phase IIb data presented at the 20th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI) in March 2013 showed similar viral suppression rates of 76% for patients taking 100 mg cenicriviroc, 73% with 200 mg cenicriviroc, and 71% with efavirenz. Non-response rates were higher with cenicriviroc, however, largely due to greater drop-out of patients. A new tablet formulation with lower pill burden may improve adherence. Looking at immune and inflammatory biomarkers, levels of MCP-1 increased and soluble CD14 decreased in the cenicriviroc arms. (en) Cenicriviroc (INN, nombres en clave TAK-652, TBR-652 ) es un fármaco experimental candidato a ser el tratamiento de la infección por VIH. y en combinación con Tropifexor para la esteatohepatitis no alcohólica. Está siendo desarrollado por Takeda y Tobira Therapeutics. Cenicriviroc es un inhibidor de los receptores CCR2 y CCR5, lo que le permite funcionar como un inhibidor de entrada que impide que el virus entre en una célula humana. La inhibición de CCR2 puede tener un efecto antiinflamatorio. En 2010 se realizó un estudio clínico doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo para evaluar la actividad antiviral, la seguridad y la tolerabilidad de cenicriviroc. Los pacientes infectados por el VIH que tomaron cenicriviroc tuvieron reducciones significativas en la carga viral, y el efecto persistió hasta dos semanas después de la interrupción del tratamiento. Se están realizando ensayos clínicos adicionales de Fase II. Los datos de la Fase IIb presentados en la XX Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas (CROI) en marzo de 2013 mostraron tasas de supresión viral similares del 76% para los pacientes que tomaron 100 mg cenicriviroc, 73% con 200 mg cenicriviroc y 71% con efavirenz. Sin embargo, las tasas de no respuesta fueron más altas con cenicriviroc, en gran parte debido a una mayor deserción de los pacientes. Una nueva formulación de tableta con menor carga de pastillas puede mejorar la adherencia. Al observar los biomarcadores inmunes e inflamatorios, los niveles de MCP-1 aumentaron y el CD14 soluble disminuyó en los brazos cenicriviroc. (es) Ценікрівірок (англ. Cenicriviroc), відомий також як TAK-652 і TBR-652 (міжнародна транскрипція CVC) — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений для лікування ВІЛ-інфекції, а в комбінації з препаратом застосовується для лікувального . Препарат розроблений у співпраці компаній «Takeda Pharmaceutical» і «Tobira Therapeutics». Ценікрівірок є інгібітором рецепторів CCR2 і CCR5, та відноситься до групи препаратів, названих інгібіторами проникнення, які запобігають проникненню вірусу ВІЛ у клітину людини. На думку частини дослідників, інгібування CCR2 може спричинювати протизапальний ефект. У 2010 році було проведено подвійне сліпе рандомізоване плацебо-контрольоване клінічне дослідження для оцінки противірусної активності, безпеки та переносимості ценікрівіроку. У ВІЛ-інфікованих хворих, які приймали ценікривірок, спостерігалося значне зниження вірусного навантаження, при цьому ефект застосування утримувався до двох тижнів після припинення лікування. У 10-х роках ХХІ століття проводились додаткові клінічні дослідження ІІ фази щодо ефективності ценікрівіроку в лікуванні ВІЛ-інфекції. Дані клінічних досліджень ефективності ценікрівіроку фази IIb, представлені на ХХ конференції з ретровірусних та опортуністичних інфекцій у березні 2013 року, показали подібні показники вірусної супресії: 76 % у хворих, які приймали 100 мг ценікривіроку, 73 % у хворих, які приймали 200 мг ценікривіроку, і 71 % у хворих, які приймали ефавіренз. Показники відсутності відповіді були вищими при застосуванні ценікрівіроку, однак, значною мірою через більший відхід хворих з дослідження. Нова таблетована форма з меншим розміром таблетки може покращити прихильність до препарату. При спостереженні за іммунологічними та запальними біомаркерами в групах із застосуванням ценікрівіроку рівень СР-1 підвищився, а рівень розчинного CD14 зменшився. Ценікрівірок також досліджується щодо ефективності при застосуванні в лікуванні COVID-19 у двох окремих клінічних дослідженнях: у дослідженні ACTIV-I, яке проводить Національний центр наукових запозичень США, де його ефективність порівнюється з низкою інших імуномодулюючих засобів, та дослідженні «Charité Cenicriviroc» в лікарні Шаріте в Берліні. Станом на 2 липня 2021 року стартував набір учасників обох досліджень, і очікується, що вони завершаться у вересні 2021 року. (uk) |
| dbo:alternativeName | TAK-652; TBR-652 (en) |
| dbo:iupacName | (5E)-8-[4-(2-Butoxyethoxy)phenyl]-1-(2-methylpropyl)-N-{4-[(S)-(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methanesulfinyl]phenyl}-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazocine-5-carboxamide (en) |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Cenicriviroc.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 32614074 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 7511 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1109445228 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Entry_inhibitor dbr:National_Center_for_Advancing_Translational_Sciences dbr:Berlin dbc:Entry_inhibitors dbr:Vicriviroc dbr:International_nonproprietary_name dbc:Experimental_drugs dbc:Imidazoles dbr:Efavirenz dbc:Benzazocines dbr:COVID-19 dbr:HIV dbc:Sulfoxides dbr:Non-alcoholic_fatty_liver_disease dbr:Charité dbr:Takeda_Pharmaceutical_Company dbr:Maraviroc dbr:CCL2 dbr:CCR2 dbr:CCR5 dbr:CD14 dbr:Mesylate dbr:Tropifexor dbr:Discovery_and_development_of_CCR5-receptor_antagonists dbr:Tobira_Therapeutics |
| dbp:imagefile | Cenicriviroc.svg (en) |
| dbp:imagesize | 315 (xsd:integer) |
| dbp:othernames | TAK-652; TBR-652 (en) |
| dbp:pin | -8 (xsd:integer) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 451756573 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | changed (en) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:As_of dbt:Chembox dbt:Chembox_Hazards dbt:Chembox_Identifiers dbt:Chembox_Properties dbt:Cn dbt:Reflist dbt:When? dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Stdinchicite dbt:Antiretroviral_drug dbt:Chemokine_receptor_modulators |
| dcterms:subject | dbc:Entry_inhibitors dbc:Experimental_drugs dbc:Imidazoles dbc:Benzazocines dbc:Sulfoxides |
| gold:hypernym | dbr:Candidate |
| rdf:type | owl:Thing dbo:Person dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q11173 yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:Base114618253 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Formula106816935 yago:Imidazole114916670 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MolecularFormula106817173 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Relation100031921 yago:WikicatImidazoles dbo:ChemicalCompound yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 |
| rdfs:comment | Cenicriviroc (INN, code names TAK-652, TBR-652, commonly abbreviated as CVC) is an experimental drug candidate for the treatment of HIV infection and in combination with Tropifexor for non-alcoholic steatohepatitis. It is being developed by Takeda and . Cenicriviroc is an inhibitor of CCR2 and CCR5 receptors, allowing it to function as an entry inhibitor which prevents the virus from entering into a human cell. Inhibition of CCR2 may have an anti-inflammatory effect. (en) Cenicriviroc (INN, nombres en clave TAK-652, TBR-652 ) es un fármaco experimental candidato a ser el tratamiento de la infección por VIH. y en combinación con Tropifexor para la esteatohepatitis no alcohólica. Está siendo desarrollado por Takeda y Tobira Therapeutics. Cenicriviroc es un inhibidor de los receptores CCR2 y CCR5, lo que le permite funcionar como un inhibidor de entrada que impide que el virus entre en una célula humana. La inhibición de CCR2 puede tener un efecto antiinflamatorio. (es) Ценікрівірок (англ. Cenicriviroc), відомий також як TAK-652 і TBR-652 (міжнародна транскрипція CVC) — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений для лікування ВІЛ-інфекції, а в комбінації з препаратом застосовується для лікувального . Препарат розроблений у співпраці компаній «Takeda Pharmaceutical» і «Tobira Therapeutics». Ценікрівірок є інгібітором рецепторів CCR2 і CCR5, та відноситься до групи препаратів, названих інгібіторами проникнення, які запобігають проникненню вірусу ВІЛ у клітину людини. На думку частини дослідників, інгібування CCR2 може спричинювати протизапальний ефект. (uk) |
| rdfs:label | Cenicriviroc (en) Cenicriviroc (es) Ценікрівірок (uk) |
| owl:sameAs | freebase:Cenicriviroc wikidata:Cenicriviroc dbpedia-es:Cenicriviroc dbpedia-sh:Cenicriviroc dbpedia-sr:Cenicriviroc dbpedia-uk:Cenicriviroc https://global.dbpedia.org/id/4gZJd yago-res:Cenicriviroc |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Cenicriviroc?oldid=1109445228&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Cenicriviroc.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Cenicriviroc |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C41H52N4O4S dbr:TAK-652 dbr:TBR-652 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Vicriviroc dbr:C41H52N4O4S dbr:CCR5_receptor_antagonist dbr:List_of_drugs:_Cb–Ce dbr:Tropifexor dbr:TAK-652 dbr:TBR-652 |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Cenicriviroc |
