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Ciglitazone (INN) is a thiazolidinedione. Developed by Takeda Pharmaceuticals in the early 1980s, it is considered the prototypical compound for the thiazolidinedione class. Ciglitazone was never used as a medication, but it sparked interest in the effects of thiazolidinediones. Several analogues were later developed, some of which—such as pioglitazone and troglitazone—made it to the market. Ciglitazone significantly decreases VEGF production by human granulosa cells in an in vitro study, and may potentially be used in ovarian hyperstimulation syndrome.Ciglitazone is a potent and selective PPARγ ligand. It binds to the PPARγ ligand-binding domain with an EC50 of 3.0 μM. Ciglitazone is active in vivo as an anti-hyperglycemic agent in the ob/ob murine model. Inhibits HUVEC differentiation and angiogenesis and also stimulates adipogenesis and decreases osteoblastogenesis in human mesenchymal stem cells. (en) シグリタゾン(Ciglitazone)はチアゾリジン系(TZD)抗糖尿病薬である。武田薬品工業が発見した。1980年代前半に研究され、TZDの原型とされる。 シグリタゾンは治療に用いられたことはないが、TZD作用を示し、後のTZD開発を加速させた。いくつかの類縁物質(ピオグリタゾン、トログリタゾン等)が開発され、上市された。 シグリタゾンはin vitroでヒト顆粒膜細胞のVEGFを著明に低減し、卵巣過剰刺激症候群に使用できる可能性が示された。 シグリタゾンは強力で選択的なPPARγリガンドである。PPARγのリガンド結合部位に、EC50 3.0µMの親和性を持つ。シグリタゾンはin vivo(ob/obマウスモデル)で抗高血糖作用を示した。 ヒト臍帯静脈内皮細胞の分化を阻害して血管新生を抑制し、脂質生成を促進し、ヒト間葉系幹細胞における骨芽細胞形成を低減した。 (ja) |
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シグリタゾン(Ciglitazone)はチアゾリジン系(TZD)抗糖尿病薬である。武田薬品工業が発見した。1980年代前半に研究され、TZDの原型とされる。 シグリタゾンは治療に用いられたことはないが、TZD作用を示し、後のTZD開発を加速させた。いくつかの類縁物質(ピオグリタゾン、トログリタゾン等)が開発され、上市された。 シグリタゾンはin vitroでヒト顆粒膜細胞のVEGFを著明に低減し、卵巣過剰刺激症候群に使用できる可能性が示された。 シグリタゾンは強力で選択的なPPARγリガンドである。PPARγのリガンド結合部位に、EC50 3.0µMの親和性を持つ。シグリタゾンはin vivo(ob/obマウスモデル)で抗高血糖作用を示した。 ヒト臍帯静脈内皮細胞の分化を阻害して血管新生を抑制し、脂質生成を促進し、ヒト間葉系幹細胞における骨芽細胞形成を低減した。 (ja) Ciglitazone (INN) is a thiazolidinedione. Developed by Takeda Pharmaceuticals in the early 1980s, it is considered the prototypical compound for the thiazolidinedione class. Ciglitazone was never used as a medication, but it sparked interest in the effects of thiazolidinediones. Several analogues were later developed, some of which—such as pioglitazone and troglitazone—made it to the market. (en) |
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