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Conolidine is an indole alkaloid. Preliminary reports suggest that it could provide analgesic effects with few of the detrimental side-effects associated with opioids such as morphine, though at present it has only been evaluated in mouse models. Conolidine was first isolated in 2004 from the bark of the Tabernaemontana divaricata (crepe jasmine) shrub which is used in traditional Chinese medicine. The first asymmetric total synthesis of conolidine was developed by Micalizio and coworkers in 2011. This synthetic route allows access to either enantiomer (mirror image) of conolidine via an early enzymatic resolution. Notably, evaluation of the synthetic material resulted in the discovery that both enantiomers of the synthetic compound show analgesic effects. (en) コノリジン(Conolidine)は、アルカロイドの1つである。予備報告書では、オピオイドに関連する有害な副作用はあるものの、鎮痛剤作用を持つとされているが、未だマウスの評価の段階である。 2004年に、中国医学で用いられてきた(Tabernaemontana divaricate)の樹皮から初めて単離された 。 流通しているアセチルピリジンからの9段階でのコノリジンの合成は、2011年にMicalizio、Bohnらによって報告された。この合成経路では、コノリジンのエナンチオマーも得られ、両エナンチオマーとも鎮痛剤の作用を示す。 (ja) |
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コノリジン(Conolidine)は、アルカロイドの1つである。予備報告書では、オピオイドに関連する有害な副作用はあるものの、鎮痛剤作用を持つとされているが、未だマウスの評価の段階である。 2004年に、中国医学で用いられてきた(Tabernaemontana divaricate)の樹皮から初めて単離された 。 流通しているアセチルピリジンからの9段階でのコノリジンの合成は、2011年にMicalizio、Bohnらによって報告された。この合成経路では、コノリジンのエナンチオマーも得られ、両エナンチオマーとも鎮痛剤の作用を示す。 (ja) Conolidine is an indole alkaloid. Preliminary reports suggest that it could provide analgesic effects with few of the detrimental side-effects associated with opioids such as morphine, though at present it has only been evaluated in mouse models. Conolidine was first isolated in 2004 from the bark of the Tabernaemontana divaricata (crepe jasmine) shrub which is used in traditional Chinese medicine. (en) |
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Conolidine (en) コノリジン (ja) |
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