Denufosol (original) (raw)
Denufosol (-) (INS37217), dosud[kdy?] neschválený lék k inhalaci, je antagonistou P2Y2 receptorů, aktivuje epitelových buněk plic, takže je alespoň částečně korigován transport vody a solí mukoviscidózou poškozenými CTFR-kanály. Díky tomu je normalizován dehydratovaný kapalinový film na povrchu epitelových buněk, frekvence kmitů cilií je zvyšována a mukociliární clearance (odstranění hlenu ciliemi) se zlepšuje. Denufosol by měl být využíván obzvlášť při léčbě časného postižení plic.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Denufosol (-) (INS37217), dosud[kdy?] neschválený lék k inhalaci, je antagonistou P2Y2 receptorů, aktivuje epitelových buněk plic, takže je alespoň částečně korigován transport vody a solí mukoviscidózou poškozenými CTFR-kanály. Díky tomu je normalizován dehydratovaný kapalinový film na povrchu epitelových buněk, frekvence kmitů cilií je zvyšována a mukociliární clearance (odstranění hlenu ciliemi) se zlepšuje. Denufosol by měl být využíván obzvlášť při léčbě časného postižení plic. (cs) Der noch nicht zugelassene Wirkstoff Denufosol (-Tetranatrium) (INS37217) ist ein P2Y2-Rezeptoren-Agonist zur Inhalation, der in den Epithelzellen der Lunge einen alternativen Chloridkanal aktiviert, so dass der bei der Krankheit Mukoviszidose durch den defekten CFTR-Kanal gestörte Salz- und Wassertransport zumindest teilweise korrigiert wird. Dadurch wird der dehydrierte Flüssigkeitsfilm normalisiert, die Zilienschlagfrequenz erhöht sich, und die Mukoziliäre Clearance (der Schleimabtransport durch die Zilien) wird verbessert.Denufosol soll insbesondere im Frühstadium der Lungenbeteiligung den Verlauf günstig beeinflussen.Es wurden mehrere Phase-3-Studien durchgeführt, die zum Teil gute, zum Teil keine statistisch signifikanten Ergebnisse erbrachten.Die Entwicklung wurde von der amerikanischen Cystic Fibrosis Foundation gefördert.Untersuchungen desselben Stoffes zur Behandlung von Erkrankungen der Retina wurden 2006 aufgegeben. (de) Denufosol (INN) is an inhaled drug for the treatment of cystic fibrosis, being developed by and sponsored by the Cystic Fibrosis Foundation. It was tested in two Phase III clinical trials, TIGER-1 and TIGER-2. Initially, in the first Phase III trial, TIGER-1, the compound showed significant results as compared with placebo. In the second Phase III trial, TIGER-2, the compound did not meet the primary endpoint, a significant change in baseline FEV1 (forced expiratory volume in one second) at the week 48 endpoint as compared to placebo. As of 2011, no additional clinical studies are being conducted with the compound. The drug was also investigated for the treatment of retinal detachment and other retinal diseases, but trials were terminated in 2006. (en) |
| dbo:casNumber | 211448-85-0 |
| dbo:chEMBL | 1767407 |
| dbo:fdaUniiCode | 5PC250KSSH |
| dbo:pubchem | 9875516 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Denufosol.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 31375957 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 5986 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1072816909 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Mucus dbr:Deoxycytidine dbc:Drugs_acting_on_the_respiratory_system dbr:Pharmaceutical_drug dbr:Retina dbr:Cystic_fibrosis dbr:Cystic_fibrosis_transmembrane_conductance_regulator dbr:Uridine dbr:Viscous dbr:Inhalation dbr:Nucleoside dbr:Clinical_trial dbr:Nucleobase dbr:Purinergic_receptor dbr:Agonist dbc:Nucleotides dbr:Cystic_Fibrosis_Foundation dbr:Bronchiole dbr:Retinal_detachment dbr:International_Nonproprietary_Name dbr:Chloride_channel dbr:Phosphoric_acid dbr:Placebo dbr:Sodium dbr:FEV1 dbr:Nebulizer dbr:Mucociliary_clearance dbr:Epithelial_cell dbr:P2Y2 dbr:Dehydrate dbr:(3''S'',5''R'')-5-(4-amino-2-...hydroxyphosphoryl]_hydrogen_phosphate dbr:Inspire_Pharmaceuticals |
| dbp:alt | Denufosol tetrasodium (en) |
| dbp:atcPrefix | none (en) |
| dbp:c | 18 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 211448 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 1767407 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 8051201 (xsd:integer) |
| dbp:h | 27 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | (3S,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl] [[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl] hydrogen phosphate (en) |
| dbp:legalStatus | Investigational (en) |
| dbp:n | 5 (xsd:integer) |
| dbp:o | 21 (xsd:integer) |
| dbp:p | 4 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 9875516 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Inhalation |
| dbp:smiles | C1[C@@H]O (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | FPNPSEMJLALQSA-MIYUEGBISA-N (en) |
| dbp:synonyms | 2 (xsd:integer) INS37217 (en) |
| dbp:unii | 5 (xsd:integer) |
| dbp:verifiedrevid | 451607985 (xsd:integer) |
| dbp:width | 300 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Cn dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Cascite dbt:Drugbankcite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Purinergics |
| dcterms:subject | dbc:Drugs_acting_on_the_respiratory_system dbc:Nucleotides |
| gold:hypernym | dbr:Drug |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatNucleotides yago:WikicatOrganophosphates yago:WikicatSodiumCompounds yago:Abstraction100002137 yago:Base114618253 yago:Chemical114806838 yago:Cognition100023271 yago:Compound105870180 yago:Compound114818238 yago:Concept105835747 yago:Content105809192 yago:Ester114850483 yago:Idea105833840 yago:Insecticide114919948 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Nucleotide114964590 yago:OrganicCompound114727670 yago:Organophosphate114969994 yago:Part113809207 yago:Pesticide114980215 yago:PhysicalEntity100001930 yago:PsychologicalFeature100023100 yago:Pyrimidine114999913 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:Whole105869584 yago:WikicatPyrimidines |
| rdfs:comment | Denufosol (-) (INS37217), dosud[kdy?] neschválený lék k inhalaci, je antagonistou P2Y2 receptorů, aktivuje epitelových buněk plic, takže je alespoň částečně korigován transport vody a solí mukoviscidózou poškozenými CTFR-kanály. Díky tomu je normalizován dehydratovaný kapalinový film na povrchu epitelových buněk, frekvence kmitů cilií je zvyšována a mukociliární clearance (odstranění hlenu ciliemi) se zlepšuje. Denufosol by měl být využíván obzvlášť při léčbě časného postižení plic. (cs) Denufosol (INN) is an inhaled drug for the treatment of cystic fibrosis, being developed by and sponsored by the Cystic Fibrosis Foundation. It was tested in two Phase III clinical trials, TIGER-1 and TIGER-2. Initially, in the first Phase III trial, TIGER-1, the compound showed significant results as compared with placebo. In the second Phase III trial, TIGER-2, the compound did not meet the primary endpoint, a significant change in baseline FEV1 (forced expiratory volume in one second) at the week 48 endpoint as compared to placebo. As of 2011, no additional clinical studies are being conducted with the compound. (en) Der noch nicht zugelassene Wirkstoff Denufosol (-Tetranatrium) (INS37217) ist ein P2Y2-Rezeptoren-Agonist zur Inhalation, der in den Epithelzellen der Lunge einen alternativen Chloridkanal aktiviert, so dass der bei der Krankheit Mukoviszidose durch den defekten CFTR-Kanal gestörte Salz- und Wassertransport zumindest teilweise korrigiert wird. Dadurch wird der dehydrierte Flüssigkeitsfilm normalisiert, die Zilienschlagfrequenz erhöht sich, und die Mukoziliäre Clearance (der Schleimabtransport durch die Zilien) wird verbessert.Denufosol soll insbesondere im Frühstadium der Lungenbeteiligung den Verlauf günstig beeinflussen.Es wurden mehrere Phase-3-Studien durchgeführt, die zum Teil gute, zum Teil keine statistisch signifikanten Ergebnisse erbrachten.Die Entwicklung wurde von der amerikanis (de) |
| rdfs:label | Denufosol (cs) Denufosol (de) Denufosol (en) |
| owl:sameAs | freebase:Denufosol yago-res:Denufosol wikidata:Denufosol dbpedia-cs:Denufosol dbpedia-de:Denufosol dbpedia-sh:Denufosol dbpedia-sr:Denufosol https://global.dbpedia.org/id/53dxA |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Denufosol?oldid=1072816909&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Denufosol.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Denufosol |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C18H27N5O21P4 dbr:Denufosol_tetrasodium |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Cystic_fibrosis dbr:C18H27N5O21P4 dbr:P2RY2 dbr:Denufosol_tetrasodium dbr:P2Y_receptor |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Denufosol |
