Flupirtine (original) (raw)
Flupirtin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirkenden, nicht-opioiden Analgetika. Es wirkt sowohl schmerzstillend (analgetisch) als auch muskelentspannend. Flupirtin war zugelassen zur Behandlung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen, wenn eine Behandlung mit anderen Analgetika kontraindiziert ist. Nachdem der Pharmakovigilanz-Ausschuss (PRAC) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) im Februar 2018 empfohlen hatte, aufgrund des hepatotoxischen Potentials die Zulassung von Arzneimitteln mit Flupirtin zu widerrufen, nahmen die Anbieter ihre Präparate in den entsprechenden EU-Ländern vom Markt.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Flupirtin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirkenden, nicht-opioiden Analgetika. Es wirkt sowohl schmerzstillend (analgetisch) als auch muskelentspannend. Flupirtin war zugelassen zur Behandlung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen, wenn eine Behandlung mit anderen Analgetika kontraindiziert ist. Nachdem der Pharmakovigilanz-Ausschuss (PRAC) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) im Februar 2018 empfohlen hatte, aufgrund des hepatotoxischen Potentials die Zulassung von Arzneimitteln mit Flupirtin zu widerrufen, nahmen die Anbieter ihre Präparate in den entsprechenden EU-Ländern vom Markt. (de) Flupirtine is an aminopyridine that functions as a centrally acting non-opioid analgesic that was originally used as an analgesic for acute and chronic pain but in 2013 due to issues with liver toxicity, the European Medicines Agency restricted its use to acute pain, for no more than two weeks, and only for people who cannot use other painkillers. In March 2018, marketing authorisations for flupirtine were withdrawn following a European Medicines Agency recommendation based on the finding that the restrictions introduced in 2013 had not been sufficiently followed in clinical practice, and cases of serious liver injury still occurred including liver failure. Flupirtine is a selective neuronal potassium channel opener (SNEPCO) that also has NMDA receptor antagonist and GABAA receptor modulatory properties. It first became available in Europe in 1984 under the brand name Katadolon and after it went off patent many generic brands were introduced. (en) La flupirtina è una che agisce come un analgesico centrale non oppioide. Il farmaco è diventato disponibile in alcuni paesi europei a partire dal 1984. È unico nel suo genere, trattandosi di una sostanza non oppioide e neppure di un anti-infiammatorio non steroideo. Secondo alcuni studi eseguiti in vivo su animali da laboratorio l'attività analgesica della flupirtina è decisamente superiore a quella del paracetamolo e simile a quella della pentazocina. Risulta però inferiore se paragonata a quella della morfina e della buprenorfina.In seguito a somministrazione orale l'analgesia compare in 20-30 minuti e perdura per 4-6 ore. Il farmaco non possiede attività antiflogistica. (it) Flupirtyna (łac. flupirtinum) – lek przeciwbólowy stosowany w leczeniu bólów związanych z układem ruchu. (pl) Флупіртин (англ. Flupirtine, лат. Flupirtinum) — синтетичний препарат, що належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Флупіртин застосовується перорально. (uk) Флупирти́н (торговые марки: «Катадолон» — оригинальный препарат, «Нолодатак», «Ардалон») — лекарственное средство, ненаркотический анальгетик центрального действия. Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в 1984 году. По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. По данным разработчика препарата, флупиртин является селективным активатором нейрональных К+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие. В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора (PRAC) Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA) рекомендовал изъять с рынка Европы данный анальгетик. По оценкам экспертов соотношение польза/риск у препарата неприемлемое. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в 2012 году. Выводы о повышенной гепатотоксичности флупиртина были внезапно пересмотрены спустя 30 лет на основе исследования, где средний возраст испытуемых был 58.9±13.8 лет, средний индекс массы тела 28.6±5.8 кг/м2, что соответствует предожирению. В шестинедельном испытании было задействовано 84 человека (72 женщины), дозировка флупиртина составляла 600 мг в день. Из 84-х испытуемых у 7-рых произошло повышение уровня печеночных ферментов.Возраст и индекс массы тела этих испытуемых не указывался. Данные исследования подвергаются критике, как в Евросоюзе, где флупиртин сравнивается с доступными опиоидами, так и в России, где его гепатотоксичность сравнивается со значительно более высокой у парацетамола, и с вредностью прочих НПВП, с точки зрения желудочных и кардиологических событий.По состоянию на июнь 2018 года маркетинговые разрешения на лекарства, содержащие флупиртин, еще не отозваны, и окончательное решение, несмотря на 23 события, связанных с гепатотоксичностью, произошедших с 2013 года, (некоторые на территории ЕС) еще не принято.В августе 2018 Минздрав России отменил регистрацию в России всех лекарственных средств, содержащих Флупиртин. (ru) |
| dbo:bioavailability | 90.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 56995-20-1 |
| dbo:chEMBL | 255044 |
| dbo:fdaUniiCode | MOH3ET196H |
| dbo:kegg | D07978 |
| dbo:pubchem | 53276 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Flupirtine_Structural_Formula_V1.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 17354998 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 18057 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1124766057 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Aminopyridine dbr:Pregabalin dbr:Allosteric_modulator dbr:Retigabine dbr:United_States dbr:Potassium_channel_opener dbc:Carbamates dbc:Fluoroarenes dbc:GABAA_receptor_positive_allosteric_modulators dbc:NMDA_receptor_antagonists dbr:Creutzfeldt–Jakob_disease dbr:Meda_AB dbr:Multiple_sclerosis dbr:Batten_disease dbr:Clinical_trial dbr:Frankfurt_am_Main dbr:Patent_pending dbr:Pharmacodynamics dbr:Drug_tolerance dbr:GABAA_receptor dbr:Analgesic dbr:Duloxetine dbr:Alzheimer's_disease dbr:European_Medicines_Agency dbr:Fibromyalgia dbr:Food_and_Drug_Administration dbc:Aminopyridines dbc:Potassium_channel_openers dbr:Hepatotoxicity dbr:Marketing_authorization dbr:Human_eye dbr:Psychological dbr:Migraine dbr:Milnacipran dbr:Oncology dbr:Opioid dbr:Orthopaedic dbr:Retinitis_pigmentosa dbr:Gynaecology dbr:NMDA_receptor_antagonist dbr:Reproductive dbr:Asta_Medica |
| dbp:atcPrefix | N02 (en) |
| dbp:atcSuffix | BG07 (en) |
| dbp:bioavailability | 90 (xsd:integer) |
| dbp:c | 15 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 56995 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 255044 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 48119 (xsd:integer) |
| dbp:eliminationHalfLife | -39240.0 |
| dbp:excretion | 72 (xsd:integer) |
| dbp:f | 1 (xsd:integer) |
| dbp:h | 17 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | ethyl {2-amino-6-[amino]pyridin-3-yl}carbamate (en) |
| dbp:iupharLigand | 2598 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D07978 (en) |
| dbp:metabolism | Hepatic to 2-amino-3-acetylamino-6- pyridine , para-fluorohippuric acid and a mercapturic acid metabolite, presumably formed from a glutathione adduct (en) |
| dbp:n | 4 (xsd:integer) |
| dbp:o | 2 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 53276 (xsd:integer) |
| dbp:smiles | Fc1cccCNc2ncccc2 (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | JUUFBMODXQKSTD-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:title | dbr:Pharmacodynamics |
| dbp:titlestyle | background:#ccccff (en) |
| dbp:unii | MOH3ET196H (en) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 455522860 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | changed (en) |
| dbp:width | 250 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Analgesics dbt:Drugbox dbt:GABAA_receptor_positive_modulators dbt:Ionotropic_glutamate_receptor_modulators dbt:Navboxes dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Drugbankcite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Stdinchicite dbt:Drugs.com dbt:Ion_channel_modulators |
| dcterms:subject | dbc:Carbamates dbc:Fluoroarenes dbc:GABAA_receptor_positive_allosteric_modulators dbc:NMDA_receptor_antagonists dbc:Aminopyridines dbc:Potassium_channel_openers |
| gold:hypernym | dbr:Aminopyridine |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAmines yago:WikicatCarbamates yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Amine114739004 yago:Base114618253 yago:Beginning107290905 yago:Carbamate114792281 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Event100029378 yago:Formula106816935 yago:Happening107283608 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MethaneSeries114951377 yago:MolecularFormula106817173 yago:Opener107326369 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:PsychologicalFeature100023100 yago:Pyridine114692510 yago:Relation100031921 yago:YagoPermanentlyLocatedEntity dbo:Drug yago:Salt115010703 yago:Start107325190 yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:WikicatPotassiumChannelOpeners yago:WikicatPyridines umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Flupirtin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirkenden, nicht-opioiden Analgetika. Es wirkt sowohl schmerzstillend (analgetisch) als auch muskelentspannend. Flupirtin war zugelassen zur Behandlung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen, wenn eine Behandlung mit anderen Analgetika kontraindiziert ist. Nachdem der Pharmakovigilanz-Ausschuss (PRAC) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) im Februar 2018 empfohlen hatte, aufgrund des hepatotoxischen Potentials die Zulassung von Arzneimitteln mit Flupirtin zu widerrufen, nahmen die Anbieter ihre Präparate in den entsprechenden EU-Ländern vom Markt. (de) Flupirtyna (łac. flupirtinum) – lek przeciwbólowy stosowany w leczeniu bólów związanych z układem ruchu. (pl) Флупіртин (англ. Flupirtine, лат. Flupirtinum) — синтетичний препарат, що належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Флупіртин застосовується перорально. (uk) Flupirtine is an aminopyridine that functions as a centrally acting non-opioid analgesic that was originally used as an analgesic for acute and chronic pain but in 2013 due to issues with liver toxicity, the European Medicines Agency restricted its use to acute pain, for no more than two weeks, and only for people who cannot use other painkillers. In March 2018, marketing authorisations for flupirtine were withdrawn following a European Medicines Agency recommendation based on the finding that the restrictions introduced in 2013 had not been sufficiently followed in clinical practice, and cases of serious liver injury still occurred including liver failure. (en) La flupirtina è una che agisce come un analgesico centrale non oppioide. Il farmaco è diventato disponibile in alcuni paesi europei a partire dal 1984. È unico nel suo genere, trattandosi di una sostanza non oppioide e neppure di un anti-infiammatorio non steroideo. (it) Флупирти́н (торговые марки: «Катадолон» — оригинальный препарат, «Нолодатак», «Ардалон») — лекарственное средство, ненаркотический анальгетик центрального действия. Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в 1984 году. (ru) |
| rdfs:label | Flupirtin (de) Flupirtine (en) Flupirtina (it) Flupirtyna (pl) Флупиртин (ru) Флупіртин (uk) |
| owl:sameAs | freebase:Flupirtine yago-res:Flupirtine wikidata:Flupirtine dbpedia-de:Flupirtine dbpedia-it:Flupirtine dbpedia-pl:Flupirtine dbpedia-ru:Flupirtine dbpedia-sh:Flupirtine dbpedia-sr:Flupirtine dbpedia-uk:Flupirtine https://global.dbpedia.org/id/3r2rE |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Flupirtine?oldid=1124766057&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Flupirtine_Structural_Formula_V1.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Flupirtine |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C15H17FN4O2 dbr:ATC_code_N02BG07 dbr:ATCvet_code_QN02BG07 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Neuronal_ceroid_lipofuscinosis dbr:Retigabine dbr:Potassium_channel dbr:Potassium_channel_opener dbr:C15H17FN4O2 dbr:Analgesic dbr:ATC_code_N02BG07 dbr:ATCvet_code_QN02BG07 dbr:ATC_code_N02 dbr:List_of_withdrawn_drugs dbr:List_of_drugs:_Fl |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Flupirtine |
