dbo:abstract
- جابابنتينويد (بالإنجليزية: Gabapentinoids) (اسم العلامة التجارية جابابنتينويد) يُعرف أيضًا بربيطة ألفا 2 دلتا، صنف دوائي مشتق من حمض الغاما أمينو-بيوتيريك المثبط (غابا) (أي نظائر غابا) التي تحصر الوحدات الفرعية من ألفا 2 دلتا الحاوية على قنوات كالسيوم معتمدة على الفولتاج. يُشار إلى هذا الموقع باسم مستقبل غابابنتين (وحدة ألفا 2 دلتا الفرعية)، ويُعد هدفًا لدوائي غابابنتين وبريغابالين. تشمل مركبات الجابابنتينويد المستخدمة سريريًا كلًا من: غابابنتين، بريغابالين، ميروغابالين، وطليعة دواء غابابنتين المسمى غابابنتين إيناكاربيل. يؤدي مركب فنيبوت أيضًا دور الجابابنتينويدات ذاته إضافةً على كونه ناهضًا لمستقبلات جابا ب. ما تزال النظائر الأخرى مثل إيماغابالين في مرحلة التجارب السريرية ولم يوافق على استخدامها بعد. تشمل الأدوية الأخرى المستخدمة في الأبحاث العلمية دون أن تحظى بالموافقة الطبية «أتاغابالين» و «4-ميتيل بريغابالين» و«بّي دي 217,014». (ar)
- Gabapentinoids, also known as α2δ ligands, are a class of drugs that are derivatives of the inhibitory neurotransmitter gamma-Aminobutyric acid (GABA) (i.e., GABA analogues) which block α2δ subunit-containing voltage-dependent calcium channels (VDCCs). This site has been referred to as the gabapentin receptor (α2δ subunit), as it is the target of the drugs gabapentin and pregabalin. Clinically used gabapentinoids include gabapentin, pregabalin, and mirogabalin, as well as a gabapentin prodrug, gabapentin enacarbil. Additionally, phenibut has been found to act as a gabapentinoid in addition to its action of functioning as a GABAB receptor agonist. Further analogues like imagabalin are in clinical trials but have not yet been approved. Other gabapentinoids which are used in scientific research but have not been approved for medical use include atagabalin, 4-methylpregabalin and PD-217,014. (en)
- α2δ(α2δ,알파2-델타) 리간드로도 알려진 가바펜티노이드(Gabapentinoid) 또는 가바펜티노이드계(Gabapentinoids)는 α2δ 서브유닛함유의 전압의존성 칼슘채널(VDCC)을 차단하는 억제성 신경전달물질 γ-아미노뷰티르산(GABA)또는 GABA 유사체의 유도체인 약물 계열이다. 이 부위는 약물 가바펜틴 및 프레가발린의 표적이기 때문에 가바펜틴 수용체로 지칭되었다. (ko)
- Gabapentinoides, também conhecidos como ligantes alfa-2/delta (α2δ), são uma classe química composta por fármacos derivados do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), ou seja, compreendem substâncias que são análogos do GABA. Em termos farmacológicos, esses medicamentos atuam bloqueando os ligantes α2δ nos canais de cálcio dependentes de voltagem. O sítio de ligação α2δ tem sido denominado como receptor de gabapentina, pois é o alvo de ação dos fármacos gabapentina e pregabalina. Os gabapentinoides usados clinicamente incluem gabapentina, pregabalina e mirogabalina,, bem como o gabapentina enacarbil, um pró-fármaco da gabapentina. Além destes, o demonstrou ação similar a dos gabapentinoides, além de agir como agonista do receptor GABAB. Outros análogos, como a , são objetivos de estudos em ensaios clínicos, mas aguardam pesquisas mais conclusivas para possível aprovação. (pt)
rdfs:comment
- α2δ(α2δ,알파2-델타) 리간드로도 알려진 가바펜티노이드(Gabapentinoid) 또는 가바펜티노이드계(Gabapentinoids)는 α2δ 서브유닛함유의 전압의존성 칼슘채널(VDCC)을 차단하는 억제성 신경전달물질 γ-아미노뷰티르산(GABA)또는 GABA 유사체의 유도체인 약물 계열이다. 이 부위는 약물 가바펜틴 및 프레가발린의 표적이기 때문에 가바펜틴 수용체로 지칭되었다. (ko)
- جابابنتينويد (بالإنجليزية: Gabapentinoids) (اسم العلامة التجارية جابابنتينويد) يُعرف أيضًا بربيطة ألفا 2 دلتا، صنف دوائي مشتق من حمض الغاما أمينو-بيوتيريك المثبط (غابا) (أي نظائر غابا) التي تحصر الوحدات الفرعية من ألفا 2 دلتا الحاوية على قنوات كالسيوم معتمدة على الفولتاج. يُشار إلى هذا الموقع باسم مستقبل غابابنتين (وحدة ألفا 2 دلتا الفرعية)، ويُعد هدفًا لدوائي غابابنتين وبريغابالين. تشمل مركبات الجابابنتينويد المستخدمة سريريًا كلًا من: غابابنتين، بريغابالين، ميروغابالين، وطليعة دواء غابابنتين المسمى غابابنتين إيناكاربيل. (ar)
- Gabapentinoids, also known as α2δ ligands, are a class of drugs that are derivatives of the inhibitory neurotransmitter gamma-Aminobutyric acid (GABA) (i.e., GABA analogues) which block α2δ subunit-containing voltage-dependent calcium channels (VDCCs). This site has been referred to as the gabapentin receptor (α2δ subunit), as it is the target of the drugs gabapentin and pregabalin. (en)
- Gabapentinoides, também conhecidos como ligantes alfa-2/delta (α2δ), são uma classe química composta por fármacos derivados do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), ou seja, compreendem substâncias que são análogos do GABA. Em termos farmacológicos, esses medicamentos atuam bloqueando os ligantes α2δ nos canais de cálcio dependentes de voltagem. O sítio de ligação α2δ tem sido denominado como receptor de gabapentina, pois é o alvo de ação dos fármacos gabapentina e pregabalina. (pt)