JWH-051 (original) (raw)
JWH-051 هو دواء مسكن وهو ناهض للقنب. يرتبط هيكلها الكيميائي ارتباطًا وثيقًا بتركيب ناهض القنب القوي ، مع الاختلاف الوحيد هو إزالة مجموعة الهيدروكسيل في الموضع 1 من الحلقة العطرية. تم اكتشافه وتسميته على اسم جون دبليو هوفمان. يحتفظ JWH-051 بتقارب كبير لمستقبل CB1 ، ولكنه ناهض أقوى بكثير لـ ، بقيمة Ki تبلغ 14 نانومتر عند CB2 مقابل 19 نانومتر في CB1. كانت واحدة من أولى الروابط الانتقائية لـ CB2 التي تم تطويرها ، على الرغم من أن انتقائها لـ CB2 متواضعة مقارنة بالمركبات الأحدث مثل .
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | JWH-051 هو دواء مسكن وهو ناهض للقنب. يرتبط هيكلها الكيميائي ارتباطًا وثيقًا بتركيب ناهض القنب القوي ، مع الاختلاف الوحيد هو إزالة مجموعة الهيدروكسيل في الموضع 1 من الحلقة العطرية. تم اكتشافه وتسميته على اسم جون دبليو هوفمان. يحتفظ JWH-051 بتقارب كبير لمستقبل CB1 ، ولكنه ناهض أقوى بكثير لـ ، بقيمة Ki تبلغ 14 نانومتر عند CB2 مقابل 19 نانومتر في CB1. كانت واحدة من أولى الروابط الانتقائية لـ CB2 التي تم تطويرها ، على الرغم من أن انتقائها لـ CB2 متواضعة مقارنة بالمركبات الأحدث مثل . كما أن له تأثيرات مشابهة لمنبهات القنب الأخرى مثل التخدير والتسكين ، ولكن مع ذلك فتأثيره كمضاد للالتهابات قوي نسبيًا بسبب نشاطه القوي في CB2. (ar) JWH-051 is an analgesic drug which is a cannabinoid agonist. Its chemical structure is closely related to that of the potent cannabinoid agonist HU-210, with the only difference being the removal of the hydroxyl group at position 1 of the aromatic ring. It was discovered and named after John W. Huffman. JWH-051 retains high affinity for the CB1 receptor, but is a much stronger agonist for CB2, with a Ki value of 14nM at CB2 vs 19nM at CB1. It was one of the first CB2-selective ligands developed, although its selectivity for CB2 is modest compared to newer compounds such as HU-308. It has similar effects to other cannabinoid agonists such as sedation and analgesia, but with a relatively strong antiinflammatory effect due to its strong activity at CB2. (en) JWH-051 – organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów, agonista receptora kannabinoidowego o działaniu analgetycznym. Budową chemiczną bardzo przypomina silnego agonistę kannabinoidowego HU-210, jedyna różnica polega na usunięcie grupy hydroksylowej z pozycji 1. pierścienia aromatycznego. Odkrycie i nazwa wiążą się z osobą Johna W. Huffmana. JWH-051 cechuje się dużym powinowactwem do (CB1), jednakże jest znacznie silniejszym agonistą dla 2. typu tego receptora. Stała dysocjacji wynosi 14 nM dla CB2 i 19 nM w przypadku CB1. Stanowi jeden z pierwszych selektywnych dla receptora CB2 ligandów, choć jego selektywność dla CB2 jest umiarkowana w porównaniu z nowszymi cząsteczkami, jak . Wywiera efekt podobny, jak w przypadku innych agonistów receptorów kannabinoidowych. Chodzi tu o sedację, analgezję. Występuje też względnie silny efekt przeciwzapalny z powodu silnej aktywności w stosunku do CB2. (pl) |
| dbo:pubchem | 9799540 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/JWH-051.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 17284718 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 3766 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1099257068 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:John_W._Huffman dbc:Benzochromenes dbc:Primary_alcohols dbc:JWH_cannabinoids dbr:Dissociation_constant dbr:Agonist dbr:Analgesia dbr:Analgesic dbr:Receptor_(biochemistry) dbr:HU-210 dbr:HU-308 dbr:Antiinflammatory dbr:Cannabinoid dbr:Sedation dbr:Cannabinoid_receptor_1 dbr:Cannabinoid_receptor_2 |
| dbp:c | 25 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 7975305 (xsd:integer) |
| dbp:h | 38 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | methanol (en) |
| dbp:o | 2 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 9799540 (xsd:integer) |
| dbp:smiles | CCCCCCCC1=CC2=C[C@@H]3CCCO (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | ORTVDISIJXKUAV-FCHUYYIVSA-N (en) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 424831591 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | changed (en) |
| dbp:width | 240 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Cannabinoids dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Stdinchicite |
| dcterms:subject | dbc:Benzochromenes dbc:Primary_alcohols dbc:JWH_cannabinoids |
| gold:hypernym | dbr:Drug |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:Abstraction100002137 yago:Agent114778436 yago:Alcohol107884567 yago:Beverage107881800 yago:CausalAgent100007347 yago:Drug103247620 yago:DrugOfAbuse103248958 yago:Fluid114939900 yago:Food100021265 yago:Liquid114940386 yago:Matter100020827 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:Substance100020090 yago:WikicatAlcohols umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | JWH-051 هو دواء مسكن وهو ناهض للقنب. يرتبط هيكلها الكيميائي ارتباطًا وثيقًا بتركيب ناهض القنب القوي ، مع الاختلاف الوحيد هو إزالة مجموعة الهيدروكسيل في الموضع 1 من الحلقة العطرية. تم اكتشافه وتسميته على اسم جون دبليو هوفمان. يحتفظ JWH-051 بتقارب كبير لمستقبل CB1 ، ولكنه ناهض أقوى بكثير لـ ، بقيمة Ki تبلغ 14 نانومتر عند CB2 مقابل 19 نانومتر في CB1. كانت واحدة من أولى الروابط الانتقائية لـ CB2 التي تم تطويرها ، على الرغم من أن انتقائها لـ CB2 متواضعة مقارنة بالمركبات الأحدث مثل . (ar) JWH-051 is an analgesic drug which is a cannabinoid agonist. Its chemical structure is closely related to that of the potent cannabinoid agonist HU-210, with the only difference being the removal of the hydroxyl group at position 1 of the aromatic ring. It was discovered and named after John W. Huffman. JWH-051 retains high affinity for the CB1 receptor, but is a much stronger agonist for CB2, with a Ki value of 14nM at CB2 vs 19nM at CB1. It was one of the first CB2-selective ligands developed, although its selectivity for CB2 is modest compared to newer compounds such as HU-308. (en) JWH-051 – organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów, agonista receptora kannabinoidowego o działaniu analgetycznym. Budową chemiczną bardzo przypomina silnego agonistę kannabinoidowego HU-210, jedyna różnica polega na usunięcie grupy hydroksylowej z pozycji 1. pierścienia aromatycznego. Odkrycie i nazwa wiążą się z osobą Johna W. Huffmana. Wywiera efekt podobny, jak w przypadku innych agonistów receptorów kannabinoidowych. Chodzi tu o sedację, analgezję. Występuje też względnie silny efekt przeciwzapalny z powodu silnej aktywności w stosunku do CB2. (pl) |
| rdfs:label | JWH-051 (ar) JWH-051 (en) JWH-051 (pl) |
| owl:sameAs | freebase:JWH-051 yago-res:JWH-051 wikidata:JWH-051 dbpedia-ar:JWH-051 dbpedia-pl:JWH-051 dbpedia-sh:JWH-051 dbpedia-sr:JWH-051 https://global.dbpedia.org/id/4oJ1L |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:JWH-051?oldid=1099257068&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/JWH-051.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:JWH-051 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:C25H38O2 dbr:List_of_psychedelic_drugs dbr:Synthetic_cannabinoids dbr:List_of_JWH_cannabinoids |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:JWH-051 |
