Melarsoprol (original) (raw)
El melarsoprol, también conocido como Mel B, es el producto de la condensación del con Dimercaprol (BAL) comercializado con el nombre de marca Arsobal®. Es un fármaco usado para tratar la enfermedad del sueño. No se encuentra actualmente disponible ni en Estados Unidos ni en Canadá, y solo se puede conseguir a través de instancias de salud gubernamentales.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | ميلارسوبرول هو دواء يستخدم لعلاج مرض النوم (داء المثقبيات الأفريقي). وهي تستخدم على وجه التحديد لمرض المرحلة الثانية الناجمة عن المثقبية بروسي الروديسية عندما يشارك الجهاز العصبي المركزي. بالنسبة للمثقبيات بروسى غامبينز، يفضل عادة إفلورنيثين كدواء. يتم إعطاءه عن طريق الحقن في الوريد. ميلارسوبرول لديه عدد كبير من الآثار الجانبية. وتشمل الآثار الجانبية الشائعة خلل في الدماغ، وخدر، والطفح الجلدي، ومشاكل في الكلى والكبد. في تلك التي يعانون من نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات (G6PD)، قد يحدث انهيار في خلايا وقد يحدث تكسر في خلايا الدم الحمراء. لم يتم دراسته أثناء الحمل. وهو يعمل عن طريق منع كيناز البيروفات، وهو انزيم مطلوب للطفيلي لجعل أدينوسين ثلاثي الفوسفات. تم استخدام ميلارسوبرول طبيا منذ عام 1949. وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنا واللازمة في النظام الصحي. في مناطق العالم حيث المرض شائع، يتم توفير ميلارسوبرول مجانا من قبل منظمة الصحة العالمية. وهي ليست متاحة تجاريا في كندا أو الولايات المتحدة. في الولايات المتحدة، يمكن الحصول عليها من مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها، في حين أنها متوفرة في كندا من كندا الصحية. (ar) Melarsoprol ist ein Arzneistoff mit Arsen, Dimercaprol und Melamin als Strukturelementen. Es wird zur Behandlung des späten Stadiums der afrikanischen Trypanosomiasis (Schlafkrankheit) verwendet und ist unter den Handelsnamen Mel B oder Arsobal erhältlich; eine Zulassung in Europa liegt nicht vor. Da Melarsoprol eine giftige Arsenverbindung ist, darf die Behandlung nur unter Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden. Die Behandlung verursacht eine Reihe von Nebenwirkungen, darunter: Krämpfe, Fieber, Ohnmacht, Ausschlag, Blut im Stuhl, Übelkeit und Erbrechen. Gefürchtet ist insbesondere eine Enzephalopathie, die in 5 bis 10 % der Fälle zum Tode führt. Eflornithin ist eine modernere und weit weniger gefährliche Behandlung für die Schlafkrankheit, aber es ist bei Infektionen mit Trypanosoma brucei rhodesiense wirkungslos, teuer, schwierig zu bekommen und daher kommt der meiste Bestand aus Spenden des Herstellers Sanofi-Aventis. Das Fertigpräparat Arsobal ist derzeit außer Vertrieb. (de) El melarsoprol, también conocido como Mel B, es el producto de la condensación del con Dimercaprol (BAL) comercializado con el nombre de marca Arsobal®. Es un fármaco usado para tratar la enfermedad del sueño. No se encuentra actualmente disponible ni en Estados Unidos ni en Canadá, y solo se puede conseguir a través de instancias de salud gubernamentales. (es) Melarsoprol is an arsenic-containing medication used for the treatment of sleeping sickness (African trypanosomiasis). It is specifically used for second-stage disease caused by Trypanosoma brucei rhodesiense when the central nervous system is involved. For Trypanosoma brucei gambiense, eflornithine or fexinidazole is usually preferred. It is effective in about 95% of people. It is given by injection into a vein. Melarsoprol has a high number of side effects. Common side effects include brain dysfunction, numbness, rashes, and kidney and liver problems. About 1-5% of people die during treatment, although this is tolerated due to sleeping sickness itself having a practically 100% mortality rate when untreated. In those with glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency, red blood cell breakdown may occur. It has not been studied in pregnancy. It works by blocking pyruvate kinase, an enzyme required for aerobic metabolism by the parasite. Melarsoprol has been used medically since 1949. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. In regions of the world where the disease is common, melarsoprol is provided for free by the World Health Organization. It is not commercially available in Canada or the United States. In the United States, it may be obtained from the Centers for Disease Control and Prevention, while in Canada it is available from Health Canada. (en) Le mélarsoprol (DCI) est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie du sommeil (trypanosomiase). (fr) メラルソプロール(英: melarsoprol)とはヒトのアフリカ睡眠病の治療に使用される薬物の一つ。メラルソプロールは“Mel B”や“Melarsen Oxide-BAL”の商品名でも市販されている。 (ja) Il Melarsoprol (INN) è un composto arsenicale usato per la cura della tripanosomiasi africana (malattia del sonno). La sua efficacia terapeutica si basa sulla capacità del farmaco di ossidare i gruppi sulfidrilici di enzimi parassitari essenziali per il metabolismo dei carboidrati. Specificatamente viene inibito l'enzima piruvato chinasi causando così una diminuzione di Adenosina trifosfato (ATP), piruvato e fosfoenolpiruvato. Il Melarsoprol, capace di attraversare la barriera ematoencefalica, è efficace per tutti gli stadi della tripanosomiasi africana.Tuttavia esso è estremamente tossico, per cui il suo utilizzo è limitato al secondo stadio della tripanosomiasi africana provocata dal Tripanosoma Brucei Rhodesensie, caso in cui nessun altro farmaco ha efficacia.L'effetto tossico è tanto maggiore quanto più le cellule sono metabolicamente attive: cellule neuronali, cellule tubulari renali, cellule intestinali e cellule staminali del midollo emopoietico. Il valore terapeutico è correlato alla maggiore captazione da parte del parassita e alla sua intensa attività metabolica. In circa il 10% dei pazienti trattati con melarsoprol si sviluppa un'encefalopatia emorragica reattiva, con gravi lesioni residue; approssimativamente nel 5% dei casi, il Melarsoprol è letale di per sé.Altri effetti collaterali sono convulsioni, febbre, perdita di coscienza, rash, feci sanguinolente, nausea e vomito. Una particolarità del melarsoprol è la sua capacità di sciogliere la plastica, motivo per cui viene conservato in siringhe di vetro. (it) Melarsoprol is een medicijn tegen slaapziekte. De stof is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO. (nl) Melarsoprol – wielofunkcyjny związek chemiczny zawierający arsen, stosowany w leczeniu trypanosomatozy afrykańskiej w 2. fazie choroby (z zajęciem ośrodkowego układu nerwowego). Nazwy handlowe leku to Mel B i Melarsen Oxide-BAL. Lek jest wysoce toksyczny i ma liczne działania niepożądane, takie jak encefalopatia, miejscowe podrażnienie skóry, podrażnienie przewodu pokarmowego, kardiomiopatia. (pl) Melarsoprol (DCI) é um medicamento utilizado no tratamento da doença do sono, causada pelo Trypanosoma brucei. Também é vendida pelos nomes comerciais "Mel B" e "Melarsen Oxide-BAL". (pt) Меларсопрол — арсенорганический препарат, используемый для лечения сонной болезни (Африканский трипаносомоз). В частности, используется на второй стадии заболевания вызываемого , когда необходимо преодолеть гематоэнцефалический барьер, чтобы оказать воздействие на паразитов. Для вида в приоритете лечение с помощью , который вводится инъекционно в вену. Меларсопрол имеет множество побочных эффектов. Обычными считаются ОПГМ, онемение конечностей, сыпь, нарушения работы почек и печени. У пациентов с дефицитом , с высокой долей вероятности происходит распад эритроцитов. Механизм действия меларсопрола заключается в ингибировании пируваткиназы паразита, которая необходима для синтеза АТФ. (ru) |
| dbo:alternativeName | Arsobal (en) |
| dbo:casNumber | 494-79-1 |
| dbo:chEMBL | 166 |
| dbo:fdaUniiCode | ZF3786Q2E8 |
| dbo:kegg | D00832 |
| dbo:pubchem | 10311 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Melarsoprol2DCSD.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink | https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/melarsoprol |
| dbo:wikiPageID | 1339605 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 16990 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1098038164 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Cardiac_arrhythmia dbr:Pregnancy dbr:Propylene_glycol dbr:Pyruvate_kinase dbr:Electrolyte dbr:Encephalopathy dbr:Membrane_transport_protein dbr:Urinalysis dbc:Aromatic_amines dbc:Primary_alcohols dbc:Triazines dbr:Melamine dbr:Eflornithine dbr:Sanofi-aventis dbc:Health_in_Africa dbr:Lumbar_puncture dbr:Stereoisomers dbr:Hemolysis dbr:Prodrug dbc:Arsenic_heterocycles dbr:Centers_for_Disease_Control_and_Prevention dbr:Trypanothione dbr:Drug_resistance dbr:Heart_failure dbr:African_trypanosomiasis dbc:Wikipedia_medicine_articles_ready_to_translate dbc:World_Health_Organization_essential_medicines dbr:Fexinidazole dbr:Central_nervous_system dbr:Glucose-6-phosphate_dehydrogenase_deficiency dbc:Anilines dbr:Half-life dbr:Health_Canada dbr:Arsenic dbc:Antiprotozoal_agents dbr:Sulfhydryl dbr:Toxicity dbr:Dimercaprol dbc:Organoarsenic_dithiolates dbr:Cerebrospinal_fluid dbr:World_Health_Organization dbr:WHO_Model_List_of_Essential_Medicines dbr:Intravenous dbr:Nifurtimox-eflornithine_combination_therapy dbr:Suicide_inhibitor dbr:Trypanosoma_brucei_gambiense dbr:Trypanosoma_brucei_rhodesiense |
| dbp:as | 1 (xsd:integer) |
| dbp:atcPrefix | P01 (en) |
| dbp:atcSuffix | CD01 (en) |
| dbp:c | 12 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 494 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 166 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 9889 (xsd:integer) |
| dbp:eliminationHalfLife | 126000.0 |
| dbp:excretion | Kidney (en) |
| dbp:h | 15 (xsd:integer) |
| dbp:image | Melarsoprol-3D-spacefill.png (en) |
| dbp:iupacName | methanol (en) |
| dbp:kegg | D00832 (en) |
| dbp:n | 6 (xsd:integer) |
| dbp:o | 1 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 10311 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Intravenous |
| dbp:s | 2 (xsd:integer) |
| dbp:smiles | OCC1S[As]c3ccccc3 (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:synonyms | Mel B, Melarsen Oxide-BAL (en) |
| dbp:tradename | Arsobal (en) |
| dbp:unii | ZF3786Q2E8 (en) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 462248197 (xsd:integer) |
| dbp:width | 250 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Cite_web dbt:Drugbox dbt:Fact dbt:Portal_bar dbt:Reflist dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Stdinchicite dbt:Drugs.com dbt:ATCvet dbt:Excavata_antiparasitics |
| dcterms:subject | dbc:Aromatic_amines dbc:Primary_alcohols dbc:Triazines dbc:Health_in_Africa dbc:Arsenic_heterocycles dbc:Wikipedia_medicine_articles_ready_to_translate dbc:World_Health_Organization_essential_medicines dbc:Anilines dbc:Antiprotozoal_agents dbc:Organoarsenic_dithiolates |
| gold:hypernym | dbr:Prodrug |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAnilines yago:WikicatAromaticAmines yago:WikicatArsenicHeterocycles yago:WikicatTriazines yago:WikicatOrganoarsenicCompounds yago:WikicatOrganosulfurCompounds yago:WikicatSulfurHeterocycles yago:Abstraction100002137 yago:Agent114778436 yago:Alcohol107884567 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Amine114739004 yago:Aniline114754505 yago:Beverage107881800 yago:CausalAgent100007347 yago:Chemical114806838 yago:Cognition100023271 yago:Compound105870180 yago:Compound114818238 yago:Concept105835747 yago:Content105809192 yago:Drug103247620 yago:DrugOfAbuse103248958 yago:Fluid114939900 yago:Food100021265 yago:HeterocyclicCompound115025397 yago:Idea105833840 yago:Liquid114940386 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:MethaneSeries114951377 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:PsychologicalFeature100023100 yago:Relation100031921 yago:WikicatHeterocyclicCompounds dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:Substance100020090 yago:Triazine115079030 yago:Whole105869584 yago:WikicatAlcohols umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | El melarsoprol, también conocido como Mel B, es el producto de la condensación del con Dimercaprol (BAL) comercializado con el nombre de marca Arsobal®. Es un fármaco usado para tratar la enfermedad del sueño. No se encuentra actualmente disponible ni en Estados Unidos ni en Canadá, y solo se puede conseguir a través de instancias de salud gubernamentales. (es) Le mélarsoprol (DCI) est un médicament utilisé dans le traitement de la maladie du sommeil (trypanosomiase). (fr) メラルソプロール(英: melarsoprol)とはヒトのアフリカ睡眠病の治療に使用される薬物の一つ。メラルソプロールは“Mel B”や“Melarsen Oxide-BAL”の商品名でも市販されている。 (ja) Melarsoprol is een medicijn tegen slaapziekte. De stof is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO. (nl) Melarsoprol – wielofunkcyjny związek chemiczny zawierający arsen, stosowany w leczeniu trypanosomatozy afrykańskiej w 2. fazie choroby (z zajęciem ośrodkowego układu nerwowego). Nazwy handlowe leku to Mel B i Melarsen Oxide-BAL. Lek jest wysoce toksyczny i ma liczne działania niepożądane, takie jak encefalopatia, miejscowe podrażnienie skóry, podrażnienie przewodu pokarmowego, kardiomiopatia. (pl) Melarsoprol (DCI) é um medicamento utilizado no tratamento da doença do sono, causada pelo Trypanosoma brucei. Também é vendida pelos nomes comerciais "Mel B" e "Melarsen Oxide-BAL". (pt) ميلارسوبرول هو دواء يستخدم لعلاج مرض النوم (داء المثقبيات الأفريقي). وهي تستخدم على وجه التحديد لمرض المرحلة الثانية الناجمة عن المثقبية بروسي الروديسية عندما يشارك الجهاز العصبي المركزي. بالنسبة للمثقبيات بروسى غامبينز، يفضل عادة إفلورنيثين كدواء. يتم إعطاءه عن طريق الحقن في الوريد. ميلارسوبرول لديه عدد كبير من الآثار الجانبية. (ar) Melarsoprol ist ein Arzneistoff mit Arsen, Dimercaprol und Melamin als Strukturelementen. Es wird zur Behandlung des späten Stadiums der afrikanischen Trypanosomiasis (Schlafkrankheit) verwendet und ist unter den Handelsnamen Mel B oder Arsobal erhältlich; eine Zulassung in Europa liegt nicht vor. Eflornithin ist eine modernere und weit weniger gefährliche Behandlung für die Schlafkrankheit, aber es ist bei Infektionen mit Trypanosoma brucei rhodesiense wirkungslos, teuer, schwierig zu bekommen und daher kommt der meiste Bestand aus Spenden des Herstellers Sanofi-Aventis. (de) Melarsoprol is an arsenic-containing medication used for the treatment of sleeping sickness (African trypanosomiasis). It is specifically used for second-stage disease caused by Trypanosoma brucei rhodesiense when the central nervous system is involved. For Trypanosoma brucei gambiense, eflornithine or fexinidazole is usually preferred. It is effective in about 95% of people. It is given by injection into a vein. (en) Il Melarsoprol (INN) è un composto arsenicale usato per la cura della tripanosomiasi africana (malattia del sonno). La sua efficacia terapeutica si basa sulla capacità del farmaco di ossidare i gruppi sulfidrilici di enzimi parassitari essenziali per il metabolismo dei carboidrati. Specificatamente viene inibito l'enzima piruvato chinasi causando così una diminuzione di Adenosina trifosfato (ATP), piruvato e fosfoenolpiruvato. Una particolarità del melarsoprol è la sua capacità di sciogliere la plastica, motivo per cui viene conservato in siringhe di vetro. (it) Меларсопрол — арсенорганический препарат, используемый для лечения сонной болезни (Африканский трипаносомоз). В частности, используется на второй стадии заболевания вызываемого , когда необходимо преодолеть гематоэнцефалический барьер, чтобы оказать воздействие на паразитов. Для вида в приоритете лечение с помощью , который вводится инъекционно в вену. (ru) |
| rdfs:label | ميلارسوبرول (ar) Melarsoprol (de) Melarsoprol (es) Mélarsoprol (fr) Melarsoprol (it) Melarsoprol (en) メラルソプロール (ja) Melarsoprol (nl) Melarsoprol (pl) Melarsoprol (pt) Меларсопрол (ru) |
| owl:sameAs | freebase:Melarsoprol yago-res:Melarsoprol wikidata:Melarsoprol dbpedia-ar:Melarsoprol http://azb.dbpedia.org/resource/ملارزوپرول dbpedia-de:Melarsoprol dbpedia-es:Melarsoprol dbpedia-fi:Melarsoprol dbpedia-fr:Melarsoprol dbpedia-it:Melarsoprol dbpedia-ja:Melarsoprol dbpedia-nl:Melarsoprol http://or.dbpedia.org/resource/ମେଲାରସୋପ୍ରୋଲ dbpedia-pl:Melarsoprol dbpedia-pt:Melarsoprol dbpedia-ro:Melarsoprol dbpedia-ru:Melarsoprol dbpedia-sh:Melarsoprol dbpedia-sr:Melarsoprol dbpedia-vi:Melarsoprol https://global.dbpedia.org/id/3teLG |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Melarsoprol?oldid=1098038164&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Melarsoprol-3D-spacefill.png wiki-commons:Special:FilePath/Melarsoprol2DCSD.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Melarsoprol |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:ATC_code_P01CD01 dbr:ATCvet_code_QP51AD04 dbr:Arsobal |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Metalloid dbr:Antiparasitic dbr:Antiprotozoal dbr:List_of_MeSH_codes_(D02) dbr:Melamine dbr:Toxic_encephalopathy dbr:Eflornithine dbr:Iatrogenesis dbr:Drugs_for_Neglected_Diseases_Initiative dbr:London_Declaration_on_Neglected_Tropical_Diseases dbr:African_trypanosomiasis dbr:Nifurtimox dbr:Carcinogen dbr:ATC_code_P01CD01 dbr:ATCvet_code_QP51AD04 dbr:Arsenic dbr:Arsobal dbr:ATC_code_P01 dbr:ATCvet_code_QP51 dbr:Arsenic_biochemistry dbr:Trypanosomiasis dbr:Victor_Kande dbr:Trypanocidal_agent dbr:WHO_Model_List_of_Essential_Medicines dbr:Trypanosoma_brucei dbr:List_of_drugs:_Me–Meo dbr:WHO_Model_List_of_Essential_Medicines_for_Children |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Melarsoprol |
