Opiorphin (original) (raw)
Opiorphin ist ein endogenes Pentapeptid mit der Aminosäuresequenz Gln-Arg-Phe-Ser-Arg. Bei Versuchen mit Ratten zeigte sich eine um den Faktor 3 bis 6 höhere schmerzstillende Wirkung (analgetische Potenz) im Vergleich zu Morphin. Beim Menschen ist es im Speichel zu finden. In weiteren Tierversuchen wurden 2010 die schmerzstillenden und antidepressiven Wirkungen bestätigt, sowie auf das Fehlen der meisten Opioid-Nebenwirkungen (Darmlähmung, Dosissteigerung) und Antidepressiva-Nebenwirkungen (Übererregbarkeit, Sedation, Gedächtnisstörungen) hingewiesen.
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| dbo:abstract | Opiorphin ist ein endogenes Pentapeptid mit der Aminosäuresequenz Gln-Arg-Phe-Ser-Arg. Bei Versuchen mit Ratten zeigte sich eine um den Faktor 3 bis 6 höhere schmerzstillende Wirkung (analgetische Potenz) im Vergleich zu Morphin. Beim Menschen ist es im Speichel zu finden. In weiteren Tierversuchen wurden 2010 die schmerzstillenden und antidepressiven Wirkungen bestätigt, sowie auf das Fehlen der meisten Opioid-Nebenwirkungen (Darmlähmung, Dosissteigerung) und Antidepressiva-Nebenwirkungen (Übererregbarkeit, Sedation, Gedächtnisstörungen) hingewiesen. (de) La opiorfina es una sustancia de naturaleza peptídica, descubierta en la saliva humana por investigadores del instituto Pasteur, con propiedades analgésicas que actúa activando el funcionamiento de los opioides endógenos, siendo seis veces más potente que la morfina. Su hallazgo fue reportado en el 2006 después de más de una década de investigación partiendo del descubrimiento de una sustancia igual en la saliva de las ratas a la que habían denominado sialorfina. Una sustancia similar también fue identificada en la saliva de las vacas. Posteriormente otros análisis han demostrado que la opiorfina, además de tener menos efectos secundarios, también podría tener efecto benéfico para tratamiento de desórdenes mentales como la depresión. (es) L'opiorphine est un pentapeptide isolé dans la salive humaine par des chercheurs français de l'Institut Pasteur en 2006. En 2016, des chercheurs de l'institut Gustave Roussy et l'INSERM ont démontré qu'une dérive stable de l'opiorphine, le STR-324, garde les mêmes propriétés analgésiques que le produit parent. Les deux produits agissent en empêchant certaines enzymes de dégrader les enképhalines, des neurotransmetteurs spinaux à fonction analgésique sécrétés par les neurones qui sont normalement dégradés quelques secondes après leur production. Son action est très proche de celle de la découverte chez le rat par la même équipe en 2003. D'après les premiers essais chez le rat, elle serait autant voire plus efficace que la morphine pour lutter contre les douleurs aiguës physiques ou inflammatoires. Elle causerait aussi beaucoup moins d'effets secondaires (principalement l'absence de phénomène d'addiction). En 2016, l'activité analgésique du STR-324 a été démontrée aussi sur des modèles murins de douleur post-opératoire et neuropathique , ce qui laisse envisager à terme la création de nouveaux médicaments analgésiques. Le STR-324 est actuellement développé par les laboratoires Stragen France pour traiter les douleurs aiguës et chroniques. En 2010, l'Institut Pasteur en partenariat avec un autre laboratoire français (Laboratoire ETAP) démontre cette fois les propriétés d'antidépresseur de l'opiorphine. Ces résultats obtenus chez le rat seront rapidement confirmés chez la souris. (fr) Opiorphin is an endogenous chemical compound first isolated from human saliva. Initial research with mice shows the compound has a painkilling effect greater than that of morphine. It works by stopping the normal breakup of enkephalins, natural pain-killing opioids in the spinal cord. It is a relatively simple molecule consisting of a five-amino acid polypeptide, Gln-Arg-Phe-Ser-Arg (QRFSR). Opiorphin pentapeptide originates from the N-terminal region of the protein PROL1 (proline-rich, lacrimal 1). Opiorphin inhibits three proteases: neutral ecto-endopeptidase (MME), ecto-aminopeptidase N (ANPEP)and perhaps also a dipeptidyl peptidase DPP3.Such action extends the duration of enkephalin effect where the natural pain killers are released physiologically in response to specific potentially painful stimuli, in contrast with administration of narcotics, which floods the entire body and causes many undesirable adverse reactions, including addiction liability and constipation.In addition, opiorphin may exert anti-depressive and antipanic action. Therapeutic application of opiorphin in humans would require modifying the molecule to avoid its rapid degradation in the intestine and its poor penetration of the blood–brain barrier. This modification is done in the body by transformation of N-terminal glutamine into pyroglutamate. This form preserves the analgesic properties of opiorphin but with increased pharmaceutical stability. (en) オピオルフィン(Opiorphin)は、ヒトの唾液から初めて単離された内生の化合物である。マウスを用いた初期の研究で、モルヒネよりも強い鎮痛効果を持つことが明らかとなった。この物質は、脊髄中の天然の鎮痛オピオイドであるエンケファリンの分解を止めることで、鎮痛効果を発揮する。5つのアミノ酸(Gln-Arg-Phe-Ser-Arg)で構成された比較的単純な分子である。 オピオルフィンは、タンパク質のN末端領域に由来する。オピオルフィンは、ネプリリシン、、の3つのプロテアーゼの働きを阻害する。この作用により、エンケファリンの効果の持続時間が伸び、特定の痛みの刺激に対して天然の鎮痛物質が放出される。対照的に麻薬を投与した場合には、体全体に移動し、中毒や便秘等の望まない副作用を引き起こす。さらに、オピオルフィンは、抗うつ作用も持つ。 オピオルフィンによるヒトの治療への応用のためには、腸での急速な分解と血液脳関門の通り難さを改善する必要がある。 (ja) L'opiorfina è un oppioide endogeno presente nella saliva umana. Le prime ricerche effettuate sui topi, che possiedono nella saliva una sostanza simile all'opiorfina, hanno mostrato che il suo potere antidolorifico è maggiore rispetto alla morfina. L'opiorfina presente nella saliva umana e nei topi ha mostrato un'efficacia paragonabile alla morfina, e contro il dolore di essere 6 volte più potente della morfina:. (it) Opiorfina – organiczny związek chemiczny, endogenny polipeptyd zbudowany z pięciu aminokwasów. Została wyizolowana po raz pierwszy z ludzkiej śliny. Wstępne doświadczenia na myszach wskazują, że związek ma działanie przeciwbólowe i to 6 razy silniejsze od morfiny. Jej działanie polega prawdopodobnie na zatrzymaniu rozkładu naturalnych związków przeciwbólowych, opioidów zwanych enkefalinami. Pentapeptyd opiorfiny pochodzi z końca N proteiny PROL1 (bogatej w prolinę). Opiorfina inhibuje 2 proteazy: obojętną ekto-endopeptydazę (NEP) i ekto-aminopeptydazę N. (pl) Opiorfina é um analgésico e antidepressivo natural encontrado na saliva humana. Em uma pesquisa inicial feita pelo Instituto Pasteur da França, em testes com ratos mostra que o composto tem um efeito analgésico muito maior do que a da morfina, e muito menos efeitos secundários, não causando dependência. A opiorfina é uma molécula relativamente simples, que consiste de cinco aminoácidos de polipeptídeo.Opiorfina pentapeptídeo origina-se a partir da região N-terminal da proteína PROL1 (proline-rich, lacrimal1). A aplicação terapêutica de opiorfina em humanos exigiria a modificação da molécula para evitar a sua degradação rápida no intestino e a sua fraca penetração da barreira sangue-cérebro. (pt) Opiorphin是一种首先从人类唾液中分离出来的内源性化合物。对小鼠的初步研究表明，该化合物的止痛效果高于吗啡。它的止痛机制是阻止脑啡肽（脊髓中的天然止痛阿片类药物）的正常分解。它由五个氨基酸多肽Gln - Arg - Phe - Ser -Arg (QRFSR) 组成，是一种相对简单的分子。 (zh) |
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