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La perhexilina (Pexsig) es un agente antianginoso profiláctico que se utiliza principalmente en Australia y Nueva Zelanda. Se cree que la perhexilina actúa inhibiendo la carnitina palmitoiltransferasa-1 mitocondrial . Esto cambia el metabolismo del miocardio de la utilización de ácidos grasos a la glucosa, lo que da como resultado una mayor producción de ATP para el mismo consumo de O2 y, en consecuencia, aumenta la eficiencia del miocardio. Su uso clínico se ha visto limitado por su estrecho índice terapéutico y su alta variabilidad farmacocinética inter e intraindividual. Fue ilegalizado en muchos países debido a sus efectos adversos sobre los metabolizadores lentos. El producto se ha reintroducido para pacientes que tienen contraindicaciones o no han respondido a otros tratamientos para la angina. (es) Perhexiline (Pexsig) is a prophylactic antianginal agent used primarily in Australia and New Zealand. Perhexiline is thought to act by inhibiting mitochondrial carnitine palmitoyltransferase-1. This shifts myocardial metabolism from fatty acid to glucose utilisation which results in increased ATP production for the same O2 consumption and consequently increases myocardial efficiency. Its clinical use has been limited by its narrow therapeutic index and high inter- and intra-individual pharmacokinetic variability. It was outlawed in many countries due to its adverse effects on poor metabolisers (PM). The product has been reintroduced for patients who have contraindications, or have not responded to other treatments for angina. (en) Perheksylina (łac. perhexilinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L. (pl) |
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Perhexiline (Pexsig) is a prophylactic antianginal agent used primarily in Australia and New Zealand. Perhexiline is thought to act by inhibiting mitochondrial carnitine palmitoyltransferase-1. This shifts myocardial metabolism from fatty acid to glucose utilisation which results in increased ATP production for the same O2 consumption and consequently increases myocardial efficiency. Its clinical use has been limited by its narrow therapeutic index and high inter- and intra-individual pharmacokinetic variability. It was outlawed in many countries due to its adverse effects on poor metabolisers (PM). The product has been reintroduced for patients who have contraindications, or have not responded to other treatments for angina. (en) Perheksylina (łac. perhexilinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L. (pl) La perhexilina (Pexsig) es un agente antianginoso profiláctico que se utiliza principalmente en Australia y Nueva Zelanda. Se cree que la perhexilina actúa inhibiendo la carnitina palmitoiltransferasa-1 mitocondrial . Esto cambia el metabolismo del miocardio de la utilización de ácidos grasos a la glucosa, lo que da como resultado una mayor producción de ATP para el mismo consumo de O2 y, en consecuencia, aumenta la eficiencia del miocardio. Su uso clínico se ha visto limitado por su estrecho índice terapéutico y su alta variabilidad farmacocinética inter e intraindividual. Fue ilegalizado en muchos países debido a sus efectos adversos sobre los metabolizadores lentos. El producto se ha reintroducido para pacientes que tienen contraindicaciones o no han respondido a otros tratamientos para (es) |
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