Procaine benzylpenicillin (original) (raw)
بروكاين بنزيل بنسيللين أو بروكائين بنزيل بنسيللين Procaine benzylpenicillin هو من ضمن المضادات الحيوية التي تحارب البكتيريا في الجسم. هو rINNوهو مستحضر تخزين لبنزيل بنسيلين متوفر للاستعمال بالحقن، مصمم لتزويد تخزين نسيجي يمتص الدواء منه، يعمل لمدة 12-24 ساعة. تصل تراكيز الذروة في البلازما خلال 1- 4 ساعات ويفرغ في فترة عدة أيام.
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| dbo:abstract | بروكاين بنزيل بنسيللين أو بروكائين بنزيل بنسيللين Procaine benzylpenicillin هو من ضمن المضادات الحيوية التي تحارب البكتيريا في الجسم. هو rINNوهو مستحضر تخزين لبنزيل بنسيلين متوفر للاستعمال بالحقن، مصمم لتزويد تخزين نسيجي يمتص الدواء منه، يعمل لمدة 12-24 ساعة. تصل تراكيز الذروة في البلازما خلال 1- 4 ساعات ويفرغ في فترة عدة أيام. (ar) La bencilpenicilina procaína (DCI), conocida también como penicilina G procaína es un antibiótico betalactámico, del grupo de las penicilinas, resultante de la combinación de la penicilina G con un anestésico local, la procaína. Esta combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad asociada con la voluminosa inyección intramuscular de penicilina. Tras la administración de una inyección intramuscular, el fármaco se absorbe lentamente en la circulación y al cabo de unas cuatro horas proporciona niveles hemáticos en meseta que van disminuyendo lentamente durante las siguientes 15-20 horas. Se hidroliza en el hígado a bencilpenicilina. Aproximadamente en un 60% se fija a proteínas plasmáticas. La distribución es muy variable entre los distintos tejidos. La difusión a líquido cefalorraquídeo es muy pequeña. Se elimina rápidamente mediante excreción tubular, mecanismo que es mucho más lento en niños pequeños y en la insuficiencia renal. Aproximadamente entre el 60 y el 90% del fármaco es eliminado por la orina en las primeras 24-36 horas. Por ello se indica cuando se desea que sus concentraciones sean bajas pero prolongadas. , Es bactericida en organismos sensibles a la penicilina actuando durante la división bacteriana. Las bencilpenicilinas inhiben el paso final de la unión de peptidogligano mediante su unión a transpeptidasas, proteínas fijadoras de penicilinas, que se encuentran en la superficie interior de la cubierta celular bacteriana, inactivándolas. Otros mecanismos implicados: lisis bacteriana a causa de la inactivación de inhibidores endógenos de autolisinas bacterianas.La penicilina procaínica se indica para todas las infecciones locales graves por estreptococos, bacterias anaerobias, neumococos y gonococos, sífilis, carbunco (como coadyuvante), otitis media aguda purulenta, mastoiditis aguda, amigdalitis aguda por estreptococo hemolítico del grupo A, neumonía neumocócica, absceso peritonsilar y submandibular y la gonorrea. Las indicaciones específicas de la procaína penicilina incluyen: sífilis, infecciones del aparato respiratorio donde el paciente no cumple su tratamiento oral, celulitis y erisipela. En el pasado se usaba para el tratamiento de gonorrea genitourinaria, sin embargo la Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce betalactamasas y ha desarrollado resistencia a la penicilina, por lo que ha sido reemplazada por otros betalactámicos. También se usaba para el tratamiento de neumonía neumocócica no complicada, pero el surgimiento del Streptococcus pneumoniae penicilinorresistente en algunos países ha limitado su uso. Está contraindicada en personas alérgicas a la penicilina o a la procaína. En algunos casos se ha originado una colitis pseudomembranosa como consecuencia del uso de la penicilina G procaína. Igualmente, en algunos sujetos sensibles, y después de dosis elevadas de procaína, ésta puede dar lugar a una reacción tóxica de inicio rápido, caracterizada por alteraciones nerviosas del tipo de ansiedad, confusión, agitación o alucinaciones. Su incidencia es aproximadamente del 0.2% y su duración es breve, desapareciendo entre 15 y 30 minutos. No se han encontrado daños fetales en madres embarazadas que han sido tratadas con penicilina G procaína, pero no hay estudios claros que aporten evidencia de la benignidad de su uso. Igual ocurre en madres lactantes. Se considera por tanto fármaco de categoría B. Varias de las presentaciones disponibles en el mercado llevan como excipientes lecitina, carboximetilcelulosa, povidona, , y . (es) Procaine benzylpenicillin also known as penicillin G procaine, is an antibiotic useful for the treatment of a number of bacterial infections. Specifically it is used for syphilis, anthrax, mouth infections, pneumonia, diphtheria, cellulitis, and animal bites. It is given by injection into a muscle. Side effects include pain at the site of injection, blood clotting problems, seizures, and allergic reactions including anaphylaxis. When used to treat syphilis a reaction known as Jarisch-Herxheimer may occur. It is not recommended in those with a history of penicillin allergy or procaine allergy. Use during pregnancy and breastfeeding is relatively safe. Procaine benzylpenicillin is in the penicillin and beta lactam family of medications. It works via benzylpenicillin and results in bacterial death. Procaine makes the combination long acting. Procaine benzylpenicillin was introduced for medical use in 1948. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. (en) プロカインベンジルペニシリンまたはペニシリンGプロカイン塩はいくつかのの治療に用いられる抗生物質である。主に使用される細菌感染症は梅毒、炭疽症、、 肺炎、ジフテリア、蜂巣炎、動物咬傷である。投与法は筋肉注射である。 副作用は穿刺による痛み、血液凝固障害、、アナフィレキシーを含むアレルギー反応である。梅毒の治療に用いた際にヤーシュ・ヘルクスハイマー反応が生じることがある。過去にまたはプロカインアレルギーが生じたことがある人への投与は勧められない。妊娠中や授乳期間中のヒトへの投与は比較的安全である。プロカインベンジルペニシリンはペニシリンとB・ラクタムに属する薬剤である。プロカインベンジルペニシリンの作用機序はベンジルペニシリンにより細菌を殺し、プロカインがその効能を持続させる役割をする。 プロカインベンジルペニシリンは1948年に医薬品として使われ始めた。世界保健機構の必須医薬品モデル・リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる薬剤である。開発途上国での卸値は1日分約$0.09～$0.18米ドルである。米国での一貫の治療にかかる費用は$100～$200米ドルである。 (ja) La procaïne benzylpénicilline, souvent appelée procaïne pénicilline ainsi que benzylpénicilline procaïne, est l'association d'un antibiotique bêta-lactamine, la benzylpénicilline (pénicilline G), et d'un anesthésique local, la procaïne. Elle est administrée par injection intramusculaire afin d'être lentement hydrolysée dans le muscle en libérant la pénicilline de façon continue et prolongée. Cette association vise à réduire la douleur résultant de l'injection d'une grande quantité de pénicilline. Elle est largement utilisée en médecine vétérinaire. Parmi les indications spécifiques de cette association, on compte : * la syphilis ; * les infections des voies respiratoires lorsque les traitements par voie orale ne sont pas envisageables ; * l'angine streptococcique en association avec la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) et l'érythromycine administrée en injection intramusculaire unique ; * la cellulite et l'érysipèle ; * en association avec d'autres médicaments, pour le traitement de la maladie du charbon. À forte dose, la procaïne pénicilline peut provoquer des crises d'épilepsie et des atteintes du système nerveux central en raison de la procaïne qu'elle contient. Elle fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013). (fr) Penicylina prokainowa – połączenie benzylopenicyliny z prokainą, która dzięki swoim właściwościom przeciwbólowym zmniejsza ból podczas iniekcji tego antybiotyku. Dzięki temu połączeniu benzylopenicylina prokainowa po podaniu domięśniowym znacznie wolniej się wchłania i wydala z organizmu, dzięki czemu przedłuża się jej okres działania w organizmie i można ją podawać co 12–24 godziny. Podczas podawania penicyliny prokainowej należy uważać, aby nie podać jej do naczynia, ponieważ może to wywołać zespół Hoigné. (pl) |
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