| dbo:abstract |
Trametinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kinaseinhibitoren. Es wird allein oder in Kombination mit dem Arzneistoff Dabrafenib zur Behandlung einer bestimmten Hautkrebsart (Melanom) verwendet, die sich in andere Körperregionen ausgebreitet hat oder nicht durch eine Operation entfernt werden kann, und welche eine bestimmte Veränderung (Mutation) an der Position V600 des sogenannten B-Raf-Gens aufweist. Ebenfalls in Kombination mit Dabrafenib wird Trametinib zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) mit B-Raf-V600-Mutation eingesetzt. (de) Trametinib (trade name Mekinist & Meqsel both by Novartis ) is a cancer drug. It is a MEK inhibitor drug with anti-cancer activity.It inhibits MEK1 and MEK2. Trametinib had good results for metastatic melanoma carrying the BRAF V600E mutation in a phase III clinical trial. In this mutation, the amino acid valine (V) at position 600 within the BRAF protein has become replaced by glutamic acid (E) making the mutant BRAF protein constitutively active. In May 2013, trametinib was approved as a single-agent by the Food and Drug Administration for the treatment of patients with V600E mutated metastatic melanoma. Clinical trial data demonstrated that resistance to single-agent trametinib often occurs within 6 to 7 months. To overcome this, trametinib was combined with the BRAF inhibitor dabrafenib. As a result of this research, on January 8, 2014, the FDA approved the combination of dabrafenib and trametinib for the treatment of patients with BRAF V600E/K-mutant metastatic melanoma. On May 1, 2018, the FDA approved the combination dabrafenib/trametinib as an adjuvant treatment for BRAF V600E-mutated, stage III melanoma after surgical resection based on the results of the COMBI-AD phase 3 study, making it the first oral chemotherapy regimen that prevents cancer relapse for node positive, BRAF-mutated melanoma. (en) トラメチニブ（Trametinib）は、分子標的薬に分類される抗がん剤の一つである。MEK阻害効果（英語版）により、細胞の増殖に寄与するを阻害して抗腫瘍効果を発揮する。MEK1およびを阻害する。商品名メキニスト。京都府立医科大学分子標的癌予防医学教室の酒井敏行教授とJTが産学連携により創薬した。開発コードGSK1120212。 転移のある悪性黒色腫の内、BRAF V600E変異陽性の腫瘍をターゲットとした第III相臨床試験でトラメチニブは良好な結果を示した。この変異では、BRAF 遺伝子でコードされる蛋白質（B-Raf）の600番目のバリン（V）がグルタミン酸（E）に置換されており、ゆえにBRAFは恒常的に活性化されている。 (ja) |
| dbo:alternativeName |
Mekinist (en) |
| dbo:casNumber |
871700-17-3 |
| dbo:chEBI |
75998 |
| dbo:chEMBL |
2103875 |
| dbo:fdaUniiCode |
33E86K87QN |
| dbo:kegg |
D10175 |
| dbo:medlinePlus |
a613040 |
| dbo:pubchem |
11707110 |
| dbo:thumbnail |
wiki-commons:Special:FilePath/Trametinib.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink |
https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/trametinib |
| dbo:wikiPageID |
37951747 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength |
7910 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID |
1102283849 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink |
dbr:Mutation dbr:MEK_inhibitor dbc:Novartis_brands dbr:Valine dbc:Fluoroarenes dbc:GSK_plc_brands dbc:Iodoarenes dbr:Melanoma dbr:Glutamic_acid dbr:Precision_medicine dbr:Surgery dbr:BRAF_(gene) dbc:Cyclopropyl_compounds dbr:Dabrafenib dbr:Food_and_Drug_Administration dbr:Novartis dbc:Acetanilides dbr:ARAF dbc:Cancer_treatments dbc:MEK_inhibitors dbr:Cancer_staging dbr:V600E dbr:Lymphatic_system dbr:Lymphedema dbr:Phases_of_clinical_research dbr:Adjuvant_treatment dbr:MEK1 dbr:MEK2 |
| dbp:atcPrefix |
L01 (en) |
| dbp:atcSuffix |
EE01 (en) |
| dbp:c |
26 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber |
871700 (xsd:integer) |
| dbp:chebi |
75998 (xsd:integer) |
| dbp:chembl |
2103875 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid |
9881833 (xsd:integer) |
| dbp:dailymedid |
Mekinist (en) |
| dbp:f |
1 (xsd:integer) |
| dbp:h |
23 (xsd:integer) |
| dbp:i |
1 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName |
N-acetamide (en) |
| dbp:kegg |
D10175 (en) |
| dbp:legalAu |
S4 (en) |
| dbp:legalUs |
Rx-only (en) |
| dbp:licenceEu |
yes (en) |
| dbp:medlineplus |
a613040 (en) |
| dbp:n |
5 (xsd:integer) |
| dbp:o |
4 (xsd:integer) |
| dbp:pregnancyUs |
D (en) |
| dbp:pubchem |
11707110 (xsd:integer) |
| dbp:smiles |
Ic1cccN\C3=C\2/CNC5CC5 (en) |
| dbp:stdinchi |
1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey |
LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:synonyms |
GSK1120212 (en) |
| dbp:tradename |
Mekinist (en) |
| dbp:unii |
9223372036854775807 (xsd:decimal) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate |
dbt:Antineoplastic-drug-stub dbt:Cite_web dbt:Drugbox dbt:Portal_bar dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Fdacite dbt:Drugs.com dbt:Growth_factor_receptor_modulators dbt:Targeted_cancer_therapeutic_agents |
| dct:subject |
dbc:Novartis_brands dbc:Fluoroarenes dbc:GSK_plc_brands dbc:Iodoarenes dbc:Cyclopropyl_compounds dbc:Acetanilides dbc:Cancer_treatments dbc:MEK_inhibitors |
| gold:hypernym |
dbr:Drug |
| rdf:type |
owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatCyclopropanes yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:Acetanilide102674912 yago:Agent114778436 yago:Analgesic102707683 yago:Anesthetic102710766 yago:CausalAgent100007347 yago:Communication100033020 yago:Cyclopropane103155661 yago:Drug103247620 yago:Formula106816935 yago:GeneralAnesthetic103433434 yago:InhalationAnesthetic103570838 yago:Matter100020827 yago:Medicine103740161 yago:Message106598915 yago:MolecularFormula106817173 yago:PhysicalEntity100001930 dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100020090 yago:WikicatAcetanilides |
| rdfs:comment |
Trametinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kinaseinhibitoren. Es wird allein oder in Kombination mit dem Arzneistoff Dabrafenib zur Behandlung einer bestimmten Hautkrebsart (Melanom) verwendet, die sich in andere Körperregionen ausgebreitet hat oder nicht durch eine Operation entfernt werden kann, und welche eine bestimmte Veränderung (Mutation) an der Position V600 des sogenannten B-Raf-Gens aufweist. Ebenfalls in Kombination mit Dabrafenib wird Trametinib zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) mit B-Raf-V600-Mutation eingesetzt. (de) トラメチニブ（Trametinib）は、分子標的薬に分類される抗がん剤の一つである。MEK阻害効果（英語版）により、細胞の増殖に寄与するを阻害して抗腫瘍効果を発揮する。MEK1およびを阻害する。商品名メキニスト。京都府立医科大学分子標的癌予防医学教室の酒井敏行教授とJTが産学連携により創薬した。開発コードGSK1120212。 転移のある悪性黒色腫の内、BRAF V600E変異陽性の腫瘍をターゲットとした第III相臨床試験でトラメチニブは良好な結果を示した。この変異では、BRAF 遺伝子でコードされる蛋白質（B-Raf）の600番目のバリン（V）がグルタミン酸（E）に置換されており、ゆえにBRAFは恒常的に活性化されている。 (ja) Trametinib (trade name Mekinist & Meqsel both by Novartis ) is a cancer drug. It is a MEK inhibitor drug with anti-cancer activity.It inhibits MEK1 and MEK2. Trametinib had good results for metastatic melanoma carrying the BRAF V600E mutation in a phase III clinical trial. In this mutation, the amino acid valine (V) at position 600 within the BRAF protein has become replaced by glutamic acid (E) making the mutant BRAF protein constitutively active. (en) |
| rdfs:label |
Trametinib (de) トラメチニブ (ja) Trametinib (en) |
| owl:sameAs |
freebase:Trametinib yago-res:Trametinib wikidata:Trametinib dbpedia-de:Trametinib dbpedia-ja:Trametinib dbpedia-no:Trametinib dbpedia-sh:Trametinib dbpedia-sr:Trametinib dbpedia-vi:Trametinib https://global.dbpedia.org/id/4wLVa |
| prov:wasDerivedFrom |
wikipedia-en:Trametinib?oldid=1102283849&ns=0 |
| foaf:depiction |
wiki-commons:Special:FilePath/Trametinib.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf |
wikipedia-en:Trametinib |
| is dbo:wikiPageRedirects of |
dbr:Trametinib_dimethyl_sulfoxide dbr:C26H23FIN5O4 dbr:ATC_code_L01XE25 dbr:ATCvet_code_QL01XE25 dbr:Mekinist dbr:GSK1120212 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of |
dbr:List_of_drugs_granted_breakthrough_therapy_designation dbr:MAPK/ERK_pathway dbr:MEK_inhibitor dbr:Vemurafenib dbr:Melanoma dbr:Genodermatosis dbr:Embryonal_rhabdomyosarcoma dbr:Trametinib_dimethyl_sulfoxide dbr:2019_in_science dbr:Lung_cancer dbr:Skin_cancer dbr:C26H23FIN5O4 dbr:Timeline_of_senescence_research dbr:Drug_accumulation_ratio dbr:3-Aminoacetanilide dbr:Dabrafenib dbr:Nodular_melanoma dbr:ATC_code_L01XE25 dbr:ATCvet_code_QL01XE25 dbr:ALK_inhibitor dbr:ATC_code_L01 dbr:Targeted_therapy dbr:Navitoclax dbr:Mekinist dbr:List_of_drugs:_Tr–Tri dbr:GSK1120212 |
| is foaf:primaryTopic of |
wikipedia-en:Trametinib |
