Triparanol (original) (raw)
MER/29 fue un medicamento cuya principal finalidad era tratar el colesterol en la sangre (agente hipolipemiante). Fue introducido al mercado de Estados Unidos a principios de la década de los 60 por el laboratorio Richardson-Merrell y retirado en 1962 debido a que fue asociado con la formación de cataratas irreversibles. El principio activo era triparanol, una referida como inhibidor distal de la biosíntesis de colesterol pues impide el paso final del metabolismo del colesterol al evitar la conversión de a colesterol.
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| dbo:abstract | MER/29 fue un medicamento cuya principal finalidad era tratar el colesterol en la sangre (agente hipolipemiante). Fue introducido al mercado de Estados Unidos a principios de la década de los 60 por el laboratorio Richardson-Merrell y retirado en 1962 debido a que fue asociado con la formación de cataratas irreversibles. El principio activo era triparanol, una referida como inhibidor distal de la biosíntesis de colesterol pues impide el paso final del metabolismo del colesterol al evitar la conversión de a colesterol. El medicamento afectó la visión de más de cinco mil personas provocando muchos casos de cataratas y cegueras y, aún más, cientos de miles de consumidores del mismo tuvieron secuelas como pérdidas de piel o cabello. Se promovieron más de 1500 demandas en su época y en ellas se demostraron antecedentes como, por ejemplo, el hecho que el laboratorio supiera, antes que el producto fuera puesta en el mercado, que tenía la capacidad de producir esos trastornos, pues ya se habían revelado en las pruebas de rigor con animales. Más aún, se comprobó que algunos empleados del laboratorio modificaron informes experimentales que calificaban el medicamento de «muy peligroso». Esos informes falsos fueron presentados a la autoridad (Food and Drug Administration) con el fin de lograr la autorización para su venta. En 1962 una treintena de abogados litigantes en contra de la farmacéutica se unieron para compartir experiencias, materiales y veredictos en forma voluntaria para trabajar en forma coordinada en los casos. Incluso llegaron a crear una escuela en la que le enseñaban a otros ligitantes cómo tratar sus casos. Un juez federal condenó tanto a Richardson-Merrell como a sus científicos jefes porque sus acciones excedían la mera negligencia, y se aproximaban más al fraude. Además se culpó a la FDA por ser demasiado laxa en sus controles. (es) Triparanol (INN, BAN; brand name and development code MER/29, as well as many other brand names) was the first synthetic cholesterol-lowering drug. It was patented in 1959 and introduced in the United States in 1960. The developmental code name of triparanol, MER/29, became so well known that it became the registered trade name of the drug. It was withdrawn in 1962 due to severe adverse effects such as nausea and vomiting, vision loss due to irreversible cataracts, alopecia, skin disorders (e.g., dryness, itching, peeling, and "fish-scale" texture), and accelerated atherosclerosis. It is now considered to be obsolete. The drug acts by inhibiting 24-dehydrocholesterol reductase, which catalyzes the final step of cholesterol biosynthesis, the conversion of desmosterol into cholesterol. Although effective in reducing cholesterol levels, this results in tissue accumulation of desmosterol, which in turn is responsible for the side effects of triparanol. Unlike statins, triparanol does not inhibit HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in cholesterol biosynthesis, and in contrast to triparanol, statins can lower cholesterol levels without resulting in accumulation of intermediates like desmosterol. Estrogen is known to lower cholesterol levels, but produces side effects like gynecomastia and decreased libido in men. It was hoped that a drug could be developed that lacked overt estrogenic effects but still lowered cholesterol levels. Triparanol is a triphenylethanol and was derived from chlorotrianisene (TACE), a nonsteroidal triphenylethylene estrogen. The nonsteroidal triphenylethanol antiestrogen ethamoxytriphetol (MER-25) is a derivative of triparanol. The selective estrogen receptor modulator clomifene is also structurally related to triparanol. The developers of triparanol jokingly referred to it as a "non-estrogenic estrogen" due to its lipid-lowering effects without other estrogenic effects. (en) |
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