About: Tibolon (original) (raw)
Tibolon ist ein synthetisch hergestellter Arzneistoff mit Hormonwirkung, der zur Hormonersatztherapie in der Postmenopause der Frau angewendet wird. Es handelt sich um einen sogenannten STEAR. Chemisch gesehen ist Tibolon ein Steroid, das dem Norethisteron ähnelt (7α-methyliert) und sowohl estrogene, gestagene als auch androgene Wirkung besitzt. Das Δ4-Isomer besitzt überwiegend gestagene und androgene Wirkung. Der aktive Metabolit von Tibolon entsteht durch β-Hydroxylierung in Position 3. In den meisten Geweben wird dieser jedoch durch dort vorhandene Sulfotransferasen in unwirksame, sulfatierte Substanzen überführt. In den Knochen dagegen gibt es weniger Sulfotransferasen, dafür mehr Sulfatasen, welche die sulfatierten Substanzen wiederum in wirksame Metabolite spalten. Durch die estroge
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| dbo:abstract | Tibolon ist ein synthetisch hergestellter Arzneistoff mit Hormonwirkung, der zur Hormonersatztherapie in der Postmenopause der Frau angewendet wird. Es handelt sich um einen sogenannten STEAR. Chemisch gesehen ist Tibolon ein Steroid, das dem Norethisteron ähnelt (7α-methyliert) und sowohl estrogene, gestagene als auch androgene Wirkung besitzt. Das Δ4-Isomer besitzt überwiegend gestagene und androgene Wirkung. Der aktive Metabolit von Tibolon entsteht durch β-Hydroxylierung in Position 3. In den meisten Geweben wird dieser jedoch durch dort vorhandene Sulfotransferasen in unwirksame, sulfatierte Substanzen überführt. In den Knochen dagegen gibt es weniger Sulfotransferasen, dafür mehr Sulfatasen, welche die sulfatierten Substanzen wiederum in wirksame Metabolite spalten. Durch die estrogene Wirkung wird der Knochenabbau gehemmt. Eingesetzt wird Tibolon beispielsweise bei postmenopausaler Osteoporose. (de) |
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