El carfentanilo es un opiode extremadamente fuerte. Sus efectos son 10 000 mil veces más fuertes que la heroína o el fentanilo, por lo tanto su uso es totalmente controlado y exclusivamente veterinario. Se administra solamente en animales grandes como elefantes, rinocerontes o especies grandes y pesadas. Se les administra este medicamento para investigaciones médicas y científicas, para rastrearlos, aprender sus movimientos, cada cuánto se aparean y en qué dirección migran. El carfentanilo se administra con dardos tranquilizantes a una distancia prudente para poder aplicarles vacunas o medicamentos, sobre todo en animales en peligro de extinción. El uso inadecuado de este medicamento, ya sea por negligencia, por fines recreacionales o por simple accidente, puede generar muerte por sobredosis.Esta sustancia entra fácilmente al torrente sanguíneo de manera subcutánea, y tan sólo un gramo puede matar a más de 20 adultos con solo tocarla con el dedo.[cita requerida] Sus efectos nocivos en humanos pueden abarcar desde una fuerte depresión respiratoria hasta alucinaciones e incluso la muerte. El antídoto que se administra, con mucha frecuencia, es la naloxona, un antagonista de los receptores opiodes que inhibe competitivamente el fentanilo, revirtiendo sus efectos no deseables como la depresión respiratoria y la pérdida de conciencia. (es)