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Un inhibiteur de la PDE5 est une substance inhibant l'action de l'enzyme (PDE5 ou « phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 ») sur la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les cellules de muscle lisse bordant les vaisseaux sanguins alimentent les corps caverneux du pénis. Ces composés sont utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile et furent les premiers traitements oraux effectifs de cette condition. Comme la PDE5 est aussi présente dans les muscles lisses de la paroi artérielle des poumons, ces composés ont aussi été étudiés dans le cadre du traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire, une maladie vaisseaux sanguins des poumons sont saturés de fluide, résultant en général d'une défaillance du ventricule droit du cœur.

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