Альбина Мифтахова - Academia.edu (original) (raw)

Uploads

Papers by Альбина Мифтахова

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-онов

Химико-фармацевтический журнал, 2021

Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и димети... more Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и диметилсульфатом синтезированы 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-оны (IIa-g), структура которых подтверждена данными ИК-, а также 1H и 13C ЯМР-спектров. Антидепрессивная активность синтезированных соединений исследована в тестах подвешивания за хвост и принудительного плавания на неинбредных мышах-самцах. При однократном внутрибрюшинном введении соединения I, IIa,c,f,g оказывали антидепрессивное действие в скрининговых тестах и не вызывали седативного и/или психостимулирующего эффекта в тесте «Открытое поле». Сопоставимый с флуоксетином антидепрессивный эффект выявлен у соединения I, которое характеризовалось низкой токсичностью (IV класс токсичности) и превосходило флуоксетин по терапевтическому индексу и выраженности антидепрессивного эффекта при курсовом введении. Расчет физико-химических свойств и токсических рисков показал, что все синтезированные соединения удовл...

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-онов

Химико-фармацевтический журнал, 2021

Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и димети... more Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и диметилсульфатом синтезированы 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-оны (IIa-g), структура которых подтверждена данными ИК-, а также 1H и 13C ЯМР-спектров. Антидепрессивная активность синтезированных соединений исследована в тестах подвешивания за хвост и принудительного плавания на неинбредных мышах-самцах. При однократном внутрибрюшинном введении соединения I, IIa,c,f,g оказывали антидепрессивное действие в скрининговых тестах и не вызывали седативного и/или психостимулирующего эффекта в тесте «Открытое поле». Сопоставимый с флуоксетином антидепрессивный эффект выявлен у соединения I, которое характеризовалось низкой токсичностью (IV класс токсичности) и превосходило флуоксетин по терапевтическому индексу и выраженности антидепрессивного эффекта при курсовом введении. Расчет физико-химических свойств и токсических рисков показал, что все синтезированные соединения удовл...

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метилксантинов, содержащих тиетановый цикл

Химико-фармацевтический журнал, 2019

Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3... more Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-бутил-3-метилксантинов с пиперидином и морфолином с выходом 47 – 96 % получены 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метилксантины, содержащие тиетановый цикл. Из 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинов реакцией с этилатом натрия синтезированы 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метил-ксантины с выходом 85 – 98 %. Строение веществ установлено с помощью ИК, ЯМР 1Н спектров. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют антидепрессивную активность.

Research paper thumbnail of Синтез, антидепрессивная активность и прогноз in silico фармакокинетических и токсикологических свойств 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов

Химико-фармацевтический журнал

3-Арилокси- и 3-фенилсульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диокс... more 3-Арилокси- и 3-фенилсульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазола с фенолятами и тиофенолятом натрия. 5-Арилокси- и 5-арилсульфонил-3-бром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазолы синтезированы окислением 5-арилокси- и 5-фенилсульфанил-3-бром-1,2,4-триазолов, содержащих тиетановый или тиетаноксидный циклы, пероксидом водорода. Среди изученных 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов антидепрессивные свойства, сравнимые с имипрамином, проявило соединение IIг (2 и 20 мг/кг) в тестах подвешивания за хвост (TST) и принудительного плавания (FST), для которого спрогнозировано («Osiris Property Explorer», «Molinspiration») отсутствие токсических рисков (мутагенность, онкогенность, раздражающее действие, репродуктивная токсичность) и удовлетворительные фармакокинетические характеристики (соответствие «правилу пяти» Липинского).

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-онов

Химико-фармацевтический журнал, 2021

Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и димети... more Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и диметилсульфатом синтезированы 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-оны (IIa-g), структура которых подтверждена данными ИК-, а также 1H и 13C ЯМР-спектров. Антидепрессивная активность синтезированных соединений исследована в тестах подвешивания за хвост и принудительного плавания на неинбредных мышах-самцах. При однократном внутрибрюшинном введении соединения I, IIa,c,f,g оказывали антидепрессивное действие в скрининговых тестах и не вызывали седативного и/или психостимулирующего эффекта в тесте «Открытое поле». Сопоставимый с флуоксетином антидепрессивный эффект выявлен у соединения I, которое характеризовалось низкой токсичностью (IV класс токсичности) и превосходило флуоксетин по терапевтическому индексу и выраженности антидепрессивного эффекта при курсовом введении. Расчет физико-химических свойств и токсических рисков показал, что все синтезированные соединения удовл...

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-онов

Химико-фармацевтический журнал, 2021

Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и димети... more Реакциями 5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-она (I) с алкилгалогенидами и диметилсульфатом синтезированы 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазол-3-оны (IIa-g), структура которых подтверждена данными ИК-, а также 1H и 13C ЯМР-спектров. Антидепрессивная активность синтезированных соединений исследована в тестах подвешивания за хвост и принудительного плавания на неинбредных мышах-самцах. При однократном внутрибрюшинном введении соединения I, IIa,c,f,g оказывали антидепрессивное действие в скрининговых тестах и не вызывали седативного и/или психостимулирующего эффекта в тесте «Открытое поле». Сопоставимый с флуоксетином антидепрессивный эффект выявлен у соединения I, которое характеризовалось низкой токсичностью (IV класс токсичности) и превосходило флуоксетин по терапевтическому индексу и выраженности антидепрессивного эффекта при курсовом введении. Расчет физико-химических свойств и токсических рисков показал, что все синтезированные соединения удовл...

Research paper thumbnail of Синтез и антидепрессивная активность 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метилксантинов, содержащих тиетановый цикл

Химико-фармацевтический журнал, 2019

Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3... more Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-бутил-3-метилксантинов с пиперидином и морфолином с выходом 47 – 96 % получены 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метилксантины, содержащие тиетановый цикл. Из 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинов реакцией с этилатом натрия синтезированы 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метил-ксантины с выходом 85 – 98 %. Строение веществ установлено с помощью ИК, ЯМР 1Н спектров. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют антидепрессивную активность.

Research paper thumbnail of Синтез, антидепрессивная активность и прогноз in silico фармакокинетических и токсикологических свойств 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов

Химико-фармацевтический журнал

3-Арилокси- и 3-фенилсульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диокс... more 3-Арилокси- и 3-фенилсульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазола с фенолятами и тиофенолятом натрия. 5-Арилокси- и 5-арилсульфонил-3-бром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазолы синтезированы окислением 5-арилокси- и 5-фенилсульфанил-3-бром-1,2,4-триазолов, содержащих тиетановый или тиетаноксидный циклы, пероксидом водорода. Среди изученных 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов антидепрессивные свойства, сравнимые с имипрамином, проявило соединение IIг (2 и 20 мг/кг) в тестах подвешивания за хвост (TST) и принудительного плавания (FST), для которого спрогнозировано («Osiris Property Explorer», «Molinspiration») отсутствие токсических рисков (мутагенность, онкогенность, раздражающее действие, репродуктивная токсичность) и удовлетворительные фармакокинетические характеристики (соответствие «правилу пяти» Липинского).