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Papers by Eugene Tarlton
Cette invention concerne des complexes ioniques d'emulsifiants ionisables comprenant des poly... more Cette invention concerne des complexes ioniques d'emulsifiants ionisables comprenant des polypeptides ionisables et/ou des hydrocolloides ionisables. Ces complexes sont utiles comme substances servant a remplacer les graisses, comme substances opacifiant les aliments, comme stabilisateurs de mousse et comme modificateurs d'arome. On les utilise egalement comme agents de renforcement dans des huiles et des emulsions huile/eau etant donne qu'ils permettent d'employer des huiles non saturees normalement liquides a la place des graisses saturees dans des compositions alimentaires telles que des graisses de cuisine et des pâtes a tartiner.
L'invention concerne des composes de la formule I : et des stereo-isomeres, ainsi que des sel... more L'invention concerne des composes de la formule I : et des stereo-isomeres, ainsi que des sels et des solvates de qualite pharmaceutique de ceux-ci, dans lesquels R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 et X 2 ont les significations donnees dans la description, qui sont des inhibiteurs d'une ou de plusieurs JAK kinases et qui sont utiles dans le traitement de maladies auto-immunes, de maladies inflammatoires, de rejet d'organes, de tissus et de cellules transplantes, ainsi que de troubles et de tumeurs malignes hematologiques et leurs co-morbidites.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2011
Virtual and high-throughput screening identified imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of B-Raf. ... more Virtual and high-throughput screening identified imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of B-Raf. We describe the rationale, SAR, and evolution of the initial hits to a series of furo[2,3-c]pyridine indanone oximes as highly potent and selective inhibitors of B-Raf.
The in silico construction of a PDGFRβ kinase homology model and ensuing medicinal chemistry guid... more The in silico construction of a PDGFRβ kinase homology model and ensuing medicinal chemistry guided by molecular modeling, led to the identification of potent, small molecule inhibitors of PDGFR. Subsequent exploration of structure–activity relationships (SAR) led to the incorporation of a constrained secondary amine to enhance selectivity. Further refinements led to the integration of a fluorine substituted piperidine, which resulted in significant reduction of P-glycoprotein (Pgp) mediated efflux and improved bioavailability. Compound <b>28</b> displayed oral exposure in rodents and had a pronounced effect in a pharmacokinetic–pharmacodynamic (PKPD) assay
![Research paper thumbnail of Discovery of a Novel Class of Imidazo[1,2- a ]Pyridines with Potent PDGFR Activity and Oral Bioavailability](https://attachments.academia-assets.com/83586583/thumbnails/1.jpg)
](ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014
Cette invention concerne des complexes ioniques d'emulsifiants ionisables comprenant des poly... more Cette invention concerne des complexes ioniques d'emulsifiants ionisables comprenant des polypeptides ionisables et/ou des hydrocolloides ionisables. Ces complexes sont utiles comme substances servant a remplacer les graisses, comme substances opacifiant les aliments, comme stabilisateurs de mousse et comme modificateurs d'arome. On les utilise egalement comme agents de renforcement dans des huiles et des emulsions huile/eau etant donne qu'ils permettent d'employer des huiles non saturees normalement liquides a la place des graisses saturees dans des compositions alimentaires telles que des graisses de cuisine et des pâtes a tartiner.
L'invention concerne des composes de la formule I : et des stereo-isomeres, ainsi que des sel... more L'invention concerne des composes de la formule I : et des stereo-isomeres, ainsi que des sels et des solvates de qualite pharmaceutique de ceux-ci, dans lesquels R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 et X 2 ont les significations donnees dans la description, qui sont des inhibiteurs d'une ou de plusieurs JAK kinases et qui sont utiles dans le traitement de maladies auto-immunes, de maladies inflammatoires, de rejet d'organes, de tissus et de cellules transplantes, ainsi que de troubles et de tumeurs malignes hematologiques et leurs co-morbidites.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2011
Virtual and high-throughput screening identified imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of B-Raf. ... more Virtual and high-throughput screening identified imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of B-Raf. We describe the rationale, SAR, and evolution of the initial hits to a series of furo[2,3-c]pyridine indanone oximes as highly potent and selective inhibitors of B-Raf.
The in silico construction of a PDGFRβ kinase homology model and ensuing medicinal chemistry guid... more The in silico construction of a PDGFRβ kinase homology model and ensuing medicinal chemistry guided by molecular modeling, led to the identification of potent, small molecule inhibitors of PDGFR. Subsequent exploration of structure–activity relationships (SAR) led to the incorporation of a constrained secondary amine to enhance selectivity. Further refinements led to the integration of a fluorine substituted piperidine, which resulted in significant reduction of P-glycoprotein (Pgp) mediated efflux and improved bioavailability. Compound <b>28</b> displayed oral exposure in rodents and had a pronounced effect in a pharmacokinetic–pharmacodynamic (PKPD) assay
ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014