Zerom Tesfai - Academia.edu (original) (raw)
Papers by Zerom Tesfai
Angewandte Chemie International Edition, 2010
Anodic oxidation reactions can trigger a variety of interesting, new cyclization reactions. [1] F... more Anodic oxidation reactions can trigger a variety of interesting, new cyclization reactions. [1] For example, the anodic coupling of an electron-rich olefin and a toluenesulfonamide leads to cyclic amino acid derivatives that contain tetrasubstituted carbons (Scheme 1). [2,3] Such materials can potentially serve as building blocks for constructing a variety of alkaloids and peptidomimetics. [4-8] The enthusiasm for using this reaction in a synthesis is enhanced by both the substrates being available in an enantiomeric fashion [9] and a strategy being in place for reversing the stereochemistry of the tetrasubstituted carbon generated. [10] It is dampened by the need for the sulfonyl protecting group and its subsequent removal. [11] ** We thank the National Science Foundation (CHE-0809142) for their generous support of our work. We also gratefully acknowledge the Washington University High Resolution NMR facility, partially supported by NIH grants RR02004, RR05018, and RR07155, and the Washington University Mass Spectrometry Resource Center, partially supported by NIHRR00954, for their assistance.
La presente invention concerne des inhibiteurs a petites molecules de la phosphatidylinositol 3-k... more La presente invention concerne des inhibiteurs a petites molecules de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), qui est associee a de nombreuses tumeurs malignes, telles que le cancer des ovaires, le cancer du col de l’uterus, le cancer du sein, le cancer du colon, le cancer du rectum et les glioblastomes, entre autres. Par consequent, les composes de la presente invention sont utiles dans le traitement, la prevention et/ou l’inhibition de ces maladies.
La presente invention concerne des inhibiteurs de la forme inductible de la 6-phosphofructose-2-k... more La presente invention concerne des inhibiteurs de la forme inductible de la 6-phosphofructose-2-kinase de formule (I), ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables de formule (I), et des compositions pharmaceutiques comprenant un compose de formule (I). Les composes peuvent servir a traiter le cancer.
L'invention se rapporte a des composes modulant l'activite enzymatique de la proteine kin... more L'invention se rapporte a des composes modulant l'activite enzymatique de la proteine kinase, pour la modulation d'activites cellulaires, telles que proliferation, differenciation, mort cellulaire programmee, migration et chimio-invasion, ainsi qu'a des compositions pharmaceutiques contenant de tels composes. Plus specifiquement, l'invention se rapporte a des composes qui inhibent, regulent et/ou modulent des kinases, en particulier des kinases de controle et, plus particulierement, une kinase de controle 1 ou Chk1. L'invention englobe egalement, suivant un autre aspect, des procedes d'utilisation, sur le plan therapeutique ou prophylactique, des composes et des compositions pour le traitement de maladies et d'etats dependants de la kinase, ainsi que des procedes de traitement du cancer, et d'autres etats associes a une angiogenese et/ou a une proliferation cellulaire indesirable, par administration de quantites efficaces de tels composes.
La presente invention se rapporte a des composes destines a moduler l'activite enzymatique de... more La presente invention se rapporte a des composes destines a moduler l'activite enzymatique des proteines kinases afin de moduler des activites cellulaires telles que la proliferation, la differenciation, la mort cellulaire programmee, la migration et la chimio-invasion. Les composes selon l'invention inhibent, regulent et/ou modulent les kinases. Dans un aspect, l'invention a egalement trait a des procedes d'utilisation des composes et de compositions pharmaceutiques a base de ces derniers pour traiter des maladies et des troubles lies aux kinases.
Angewandte Chemie International Edition, 2010
Anodic oxidation reactions can trigger a variety of interesting, new cyclization reactions. [1] F... more Anodic oxidation reactions can trigger a variety of interesting, new cyclization reactions. [1] For example, the anodic coupling of an electron-rich olefin and a toluenesulfonamide leads to cyclic amino acid derivatives that contain tetrasubstituted carbons (Scheme 1). [2,3] Such materials can potentially serve as building blocks for constructing a variety of alkaloids and peptidomimetics. [4-8] The enthusiasm for using this reaction in a synthesis is enhanced by both the substrates being available in an enantiomeric fashion [9] and a strategy being in place for reversing the stereochemistry of the tetrasubstituted carbon generated. [10] It is dampened by the need for the sulfonyl protecting group and its subsequent removal. [11] ** We thank the National Science Foundation (CHE-0809142) for their generous support of our work. We also gratefully acknowledge the Washington University High Resolution NMR facility, partially supported by NIH grants RR02004, RR05018, and RR07155, and the Washington University Mass Spectrometry Resource Center, partially supported by NIHRR00954, for their assistance.
La presente invention concerne des inhibiteurs a petites molecules de la phosphatidylinositol 3-k... more La presente invention concerne des inhibiteurs a petites molecules de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), qui est associee a de nombreuses tumeurs malignes, telles que le cancer des ovaires, le cancer du col de l’uterus, le cancer du sein, le cancer du colon, le cancer du rectum et les glioblastomes, entre autres. Par consequent, les composes de la presente invention sont utiles dans le traitement, la prevention et/ou l’inhibition de ces maladies.
La presente invention concerne des inhibiteurs de la forme inductible de la 6-phosphofructose-2-k... more La presente invention concerne des inhibiteurs de la forme inductible de la 6-phosphofructose-2-kinase de formule (I), ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables de formule (I), et des compositions pharmaceutiques comprenant un compose de formule (I). Les composes peuvent servir a traiter le cancer.
L'invention se rapporte a des composes modulant l'activite enzymatique de la proteine kin... more L'invention se rapporte a des composes modulant l'activite enzymatique de la proteine kinase, pour la modulation d'activites cellulaires, telles que proliferation, differenciation, mort cellulaire programmee, migration et chimio-invasion, ainsi qu'a des compositions pharmaceutiques contenant de tels composes. Plus specifiquement, l'invention se rapporte a des composes qui inhibent, regulent et/ou modulent des kinases, en particulier des kinases de controle et, plus particulierement, une kinase de controle 1 ou Chk1. L'invention englobe egalement, suivant un autre aspect, des procedes d'utilisation, sur le plan therapeutique ou prophylactique, des composes et des compositions pour le traitement de maladies et d'etats dependants de la kinase, ainsi que des procedes de traitement du cancer, et d'autres etats associes a une angiogenese et/ou a une proliferation cellulaire indesirable, par administration de quantites efficaces de tels composes.
La presente invention se rapporte a des composes destines a moduler l'activite enzymatique de... more La presente invention se rapporte a des composes destines a moduler l'activite enzymatique des proteines kinases afin de moduler des activites cellulaires telles que la proliferation, la differenciation, la mort cellulaire programmee, la migration et la chimio-invasion. Les composes selon l'invention inhibent, regulent et/ou modulent les kinases. Dans un aspect, l'invention a egalement trait a des procedes d'utilisation des composes et de compositions pharmaceutiques a base de ces derniers pour traiter des maladies et des troubles lies aux kinases.