403188 — SU 403188 (original) (raw)
ОПИСАНИ ИЗОБРЕТЕН И Союз Советскии Социалистическии Республик/23- 29.1.1969,795048, США Заявлен Приорите асудврственнын камитетСавета Министрае СССРва делам изабретанийи аткрьггий бликовацо 19.Х.1973. Бюллетеньликования описания 12.Ч.974 ата о вторзобретения Иностранец Ейген Е. Галдите Соединенные Штаты Америк Иностранная фирма Сдндос АГявитсл СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДН ОКСАЗОЛА ИЛИ ТИАЗОЛАполучению новых тых оксазола или т фармакологичеот активности изешш, и могут найической промышучение оксисоеди- соответствующего на известной р зводных оксаз лы (1):орода или серы;С 1 4,что соединение общей Изобретение относится к конденсированных производ тиазола, которые обладаю ской активностью, отличной вестных аналогичных соедин ти применение в фармацевт ленности. В литературе известно пол нений путем восстановления оксосоединения. Описываемый, основанными акции, способ получения пр ла или тиазола оощей форлгде Х и Р имеют вышеуказанные значения,восстанавливают в 1 шертном органическом растворителе. Продукты выделяют известным способом.5 При осуществлении способа соединенияструктурной формулы (11) растворяют в инертном оргдцическом растворителе, например низшем алканоле, как этацол, в соответствующем случае вместе с дополнительным О растворителем, например хлористым метиленом или циклическим простым эфиром, кдк тетрагидрофуран; в полученный раствор добавляют при температуре в интервале минус 20 - плюс 80"С (преимущественно минус 5 - 5 плюс 10"С), в частности при 0 С, восстановитель, например натрнйборгидрид, Полученные при этом соединения структурной формулы (1) выделяют из реакционной смеси общеизвестным способом и очищают.20 Продукты структурной формулы (11) ложнополучить из известных исходных соединений при использовании известных способов.П р и м е р 1. 4-окси-метил,10-дигндро 4 Н-бензо- (5,6) -цнклогептд- (1,2-с 1) -оксазол, В 25 раствор 120 г 2-метил,10-дигидро-бензо(5,6) -циклогепта- (1,2-т 1) -оксазол-оца в 800 мл хлористого метилена ц 1200 мл абсолютного этанола, перемешиваемый при 0 С, по ложкам добавляют 40 г натрийборгидрида, Затем ЗО еще 3 час перемешивают и добавляют 3000 млледяной воды, Слой хлористого метиленд от;елпот, высушнвдют ндд сульфатом натрия и Выпдрпвдют под Вдеумом.Ь кдчсстве остдтка получдют сырой 4-окси-мстил,10-дигидроН-бензо - (5,6) - циклогепта-(1,2-)-оксазол с т. пл. 126 - 130 С, После перскрцстдллиздпци из этилацетатд темпердтурд плавления поднимается до 132 - 135 С.11 р ц м с р 2. 4-окси-метил,10-дигидро-бензо,6) -циклогептд- (1,2-с) -тиазол,Прц использовании описанного в примере 1 спосоод прц здменс 2-метил,10-дигидроП- бснзо,6) -цпк;осптд- (1,2-с) -оксазол - 4-она зквцвлснным количеством 2-мстил,10-дигц;ро-бснзо- (5,6) -ццклогептд - (1,2-с) - тидзол-онд полу вот 4-окси-мсил.9,10-дигидро-бснзо- (5,6) -циклогсптд - (1,2-1) -тцдзол с т. нл, 147 - 149 С.П р и м с р 3. 4-окси-цзопропил,10-дигцдро 111-бснзо- (5,6) -ццклогепта- (1,2-1) -оксазол.С использованием онис;ншого в примере 1 способд, го прн здмсне 2-мстил,10-дигпдро 1-бснзо- (5,6) -циклогспта- (1,2-с) - оксдзол- он д эквнвдлеггны м количеством 2-изопропнл,0-,цгц ро-бензо- (5,6) -циклогсптд - (1,2- 1)-оксдзол-онд (т. пл. 73 - 76 С, после перскристдллцздццц из гептдна), получают 4 окси-изопропил,10-дцгидроН - (5,6) -ник.логепта- (1,2-Л) -оксазол. изобретения производных оксазолаформулы 10 ода или серы- 4)тем, что соедцнени об. ф В где й и Х имеот вышеуказанные зндч 25 восстднавлцвают в инертном оргднцче растворителе с последующим выделением;1 уктов известным способом, ни П редмет 5 Способ получения или тиазола общей