Бис-четвертичное аммониевое соединение с сульфонамидными группами в ароматическом ядре, проявляющее антибактериальную активность — SU 514460 (original) (raw)
Текст
Ф Рц,2:.нОп ИКАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ 1 ц 1 514460 Са 1 оэ Советских Социалистических Республик(43) Опубликовано 25,06.77, Б 1 оллетень,б осударственнын комитет Совета Министров СССРпо делам изобретении, Дагидзе, Н. С. С и Л. Н, Дворник нститут физическо следовательский и кой хирургии и Н т по биологическ 1 их соединений агидзе, Э. А.Д. А, Пал учно-исследо ической хими риментально исследовательиспытан никидзе,й институт вательскиии, Научно-исй и клиниче учн скии институ иям химическ(54) БИС-ЧЕТВЕРТИЧНОЕ АММОНИЕВОЕ С СУЛЬФОНАМИДНЫМИ ГРУПП В АРОМАТИЧЕСКОМ ЯДРЕ ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНУЮСОЕДИНЕНИЕАМИАКТИВНОСТЬ 2 области медицпвано в качестве ва.1 е аммониевые олинолитической 5 няются в медилекар Изобретение относится к ны и может быть,использо химиотерапевтического средст Известны бис-чегверъичн соединеаия, обладающие и-х активностью, которые примецинскои праственные вещПредл агавое соединенв ароматнчеединение об 1 МОШ 1 Е уппами бой со 502 Х(С 2 Н 5121-5 желтоватое порошкообразное гпг ское вещество с т. пл. 50 С (с разл Продукт хорошо растворим в воде,оскопнчс жен нем) Это соединение получают квартенизациен И,К-диэтил- (и-этилфенил - Х,К - диэтилсульфонамидо) - бутиламича 3 - (л-бромбензил) -1-бромбутаном. Смесь К, К -,дпэт 11-3- (иэтилфенил - М,М - диэтилсульфонамнло 1-бутиламина и 3 - (п - бромбензил) -1-бромбутана оставляют при комнатной температуре в течение 3 дней. Выпавшее твердое вещество отфильтровывают и промывают эфиром. Продукт очищают несколько раз путем растворения в абсолютном этаноле эфиром. Получают 1.1 йтсно ; Х 5 23 ВС;1 Н 5,Вг. КО,Вь 1 де:1 о, н: М 5,37; В о,1 О. г 15,35. от пол В 11 К сы погло 1150 сз 1 -й снстемь пект 1. бласт наолюда 1315 сзуле аро ЩЕ 1 НЯ В1ал 11 Ч 11 мол атпчес 11;тике 1.ак Гцпотоннческнества.емое бис-четвертнчное ане с сульфонамидными гском ядре представляет сщей форм зыС 2 Н 5 Составитель С. Малютинаедактор Т, Девятко Текред Н. Смеанина Коррект имкина аказ 502/178 ЦНИИзд. Ь"з 54 ПИ Государственного комитета по делам изобретений и Москва, Ж, РаушскаяТираж 693Совета Министров СССРоткрытийнаб., д. 4/5 одписнз ип. Харьк. фил. пред, Патент проявляется в спектре колебаниями с частотой 1 б 02, 1515 сми др.Результаты исследования биологической активности показывают, что новое соединение обладает антибактерадиальной активностью, показывая активность против большинства грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов.Соединение обладает химикотерапевтической активностью в опытах на животных при одноиратном внуприжелудочном,выведении в дозах 62,5 - 250,0 мг/кг. Изучение токсичности препарата показывает, что максимально переносимая доза для Г НзСг С 2 Н 5, /Сн - Сн- Сн - Сн- я- СнЗ 2 2 проявляющее антибактериальную активность. мышей прои однократном внутрижелудочном введении составляет 250 лг/кг.Новое соединение отличается от известного соединения тем, что оно обладает антибак териальной без подавления иммунитета активностью, что обеспечивает химикотерапевтический эффект без нарушения собственных защитных противомикробных реакций организмаа.10 Формула изобретения Бис-четвертичное аммониевое соединениес сульфонамидными группами в ароматиче ском ядре общей формулы;
Заявка
2032161, 29.05.1974
НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ФИЗИЧЕСКОЙ И ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ АН ГРУЗИНСКОЙ ССР, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ХИРУРГИИ, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ МИНИСТЕРСТВА МЕДИЦИНСКОЙ ПРОМЫШЛЕННОСТИ СССР
ЛАГИДЗЕ Р. М, РУДЗИТ Э. А, ДАГИДЗЕ Д. Р, САНИКИДЗЕ Н. С, ПАЛАВАНДИШВИЛИ Д. А, ДВОРНИК Л. Н
МПК / Метки
МПК: A61K 31/14, A61K 31/18, A61P 31/04
Метки: активность, аммониевое, антибактериальную, ароматическом, бис-четвертичное, группами, проявляющее, соединение, сульфонамидными, ядре
Опубликовано: 25.06.1977