-(диэтилсилокси)кетоны, проявляющие противовоспалительнуюактивность — SU 670160 (original) (raw)
Текст
.,гИ С А "Н Союз Сфветсиии Соцнавктичесина Республик(22) Заявлено 10.06.77 (21) 2494327/23-04 (51)М с ттрисоеднненнем заяенн йо(23) Приоритет С 0 Г 7/08 С 07 Г 7/18 Государственный комитет СССР но аеаам изобретений и открнтнйОйублнкоеано 230481. Бюллетень Йо 15 Дата опубликования описания 23. 04. 81(72) Авторы изобретения Т.Н. Поварницына, В.В. Двинских, Е.Л. Пидэмский и Т.Б. Карпова Пермский ордена Трудового Красного Знаменигосударственный университет им. А.М, Горького( 54 )- (ДИЭТИЛСИЛОКСИ )КЕТО НЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ31 -- НО3,-С - бЯЕНь (бтКв)т 0ЕФь (тИз)а 10 3 бОСЯтбнйтОН (, (б,Нв),25 Настоящее изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, конкретно к в-(диэтилсилокси) кетонам общей фор- мулы где к - СЬН или СН 3 фК - СНЭпроявляющим противовоспалительнуюактивностьУказанные свойства позволяютпредполагать возможность примененияих в медицинеИзвестные 1 диэтилсилоксикетоны 2 Ообщей формулы где к - С 6 Н 6 или СН 3,й 2 - СНне находят применения в качествебиологически активных соединений. 3(,Цель изобретения - расширение арсенала средств воздействия нл живой организм.Указанное свойство определяется новой химической структурой.ОС-(Диэтилсилокси)-кетонами общей формулы где й - Ср или СН 3,йг - сиз.Указанные соединения проявляютбиологическую (противовоспалительную) активность,(,-(Диэтилсилокси) кетоны указанной структуры получают взаимодействием диэтилсилана с-дикетонамив присутствии коллоидного никеля, вкачестве катализатора по методике(Т)Нижеследующие примеры подтверждают получение оь в (дизтилсилскси)-кетонов указанной структуры.П р и м е р 1. 1-фенил-(диэтилсилокси)пропанон.2-(Диэтилсилокси) бутанонЛД 501500 54 45 68-КОС 53277669-КОС 532876 Контроль Р 1 с 0,001 Р с 0,001 150 ЛД ъ 150050150 2-(Диэтилсилокси)-3-фенилпропанон59 Р с 0,001 Р с 0,001 134 90 формалин 2,5 Р - исчислецо по сравнению с контролем формула изобретения 01В - . С - СННй01,Н (СГИБ)55 ВНИИПИ Заказ 2227 Тираж 397 Подписное филиал ППП "Патентф, г.ужгород, ул.Проектная,4 Диэтилсклан (0,1 г/моль), 1-фенилпропандион, 2(0,1 г/моль) икатализатор - коллоидный никель вносят в круглодонную колбу, снабженнукмешалкой и обратным холодильником,нагревают при перемешивании 3-4 ч,при 50-60 С. По окончании реакциисмесь отделяют от катализатора,продукт реакции выделяют перегонкой ввакууме.Для коненого продукта определено: выход 62; т.кип. 1 э 8-160 оС//6 мм рт.стНайдено,: 5 11,98.С Д НО 05Вычислено,: 5 11,88.Ик-спектры: 9 С = 0 1715 см1 5 - Н 2121 смП р и м е р 2,2-(Диэтилсилокси)- бутанон,Эквимолекулярные количества ди,этилсилана, бутадиона,3 и катализатора вносят в реакционную колбуи нагревают с обратным холодильником при перемешивании 2-3 ч при температуре кипения смеси. Затем отделяют коллоидный никель и перегоняютконечный продукт в вакууме.Т.кип. 120-124 С/8 мм рт,ст.Найдено,: 51 15,97.СЭН 8 015 б, -(Диэтилсилокси)-кетоны общеиФормулы Вычислено,1; 5 16,11.ИК-спектоы : Я С=О 1707 см 1 5-Н 2115 см ф. Исследование биологической активности указанных соединений проводятна белых крысах линии Вистар привнутрибрюшинном введении. Для оценкипротивовоспалительного действиякспольэуют модель формалинового воспаления, для чего под плантарный апоневроэ задней лапы крысы вводят 2,5раствор формалина в количестве 0,1 мл.Величину отека задней лапы определяют онкометрическим методом,Л.С. Салямона (1958) через 3-6 ч после15 введения флогогенного агента. Испытуемые препараты вводят эа 0,5 чдо и через 3 ч после введения формалина. Дозы препаратов 150 мг/кг(1/10 от ЛД 0) .20Контрольйым группам животных вводят эквиобъемные количества 2-нойкрахмальной слизи. Данные по биологической активности укаэанных соединений приведены в таблице.Результаты испытаний показывают,что соединения обладают выраженным противовоспалительным действием,50 где й - Сбн или СН 3,В - СН.проявляющие противовоспалительнуюактивность. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Лапник И.И., Поварницына Т.Н.,Денисова Т,Ю. ЖОХ, 44 44, 123,1974.
Заявка
2494327, 10.06.1977
ПЕРМСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. A. M. ГОРЬКОГО
ПОВАРНИЦЫНА Т. Н, ДВИНСКИХ В. В, ПИДЭМСКИЙ Е. Л, КАРПОВА Т. Б
МПК / Метки
МПК: C07F 7/08
Метки: диэтилсилокси)кетоны, противовоспалительнуюактивность, проявляющие
Опубликовано: 23.04.1981
Код ссылки
-(диэтилсилокси)кетоны, проявляющие противовоспалительнуюактивность