Способ получения yv-замещенных аминоалкил аминокарбонилалкильных соединений — SU 364163 (original) (raw)

ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ 364 Г 63 Соаз Советских Социалистических Республикявлено 271 Х.1968 (11 ье 1281105/1625281/23-4) Приоритет омитет по делам ДК 547.785.5789.607(088,8)публиковано 25.Х 1.1972. Бюллетень4за 1973 ата опубликования описания 11 Х,1973 эобретеиии и открытипри Совете МинистраСССР второбретения Ицо умин вител Иностра Фудзисава ФармСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Л/-ЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОАЛКИЛАМИНОКАРБОНИЛАЛКИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ низший изопр- ои. п.,аждыи представляет собо ример метил, этил, пропил , метилпропил, циклогекси К, и К 4 алкил, ца пил, бути.остаток чаетс цльцо где 2 - атом серы, низшая алкилимино группа, например этилимино-, метилиминогруппа и т. д,;-А 1 СОХВгАгХ мет изшии алкилен, наприме етилметилен т иметиле ме ер ме и К 4 имеют вышев ко ит,дтокси-,цые значения,с обычно ведут в прис родукты выделяют изв бодцом виде или в виде зуемые в качестве исхо гецалкиламинокарбонил сн тствшстнымсоли. посонаприбутил, ил, на 30 оедин оедцн ных ные Изобретейие относится к области получения новых производных бензтиазолона или бензимидазолона, которые обладают ценной фармакологической активностью.Использование известной реакции аммонолиза позволило получить Х-замещенные аминоалкиламинокарбонилалкильных соединений общей формулы лен, этилец, мРпилец и т. д.;К, - атом водорода, галогеца, нахлор, бром, йод, низший алкил, напримтил, этил, пропил, изопропил, бутилнизший алкоксил например метокси-, эпропокси-, изопропокси-, бутоксигруппатрифтор метил;Кг - атом водорода, низший алкил,мер метил, этил, пропил, изопропил,циклогексил, и т. п., окси - низший алкпример оксиэтил, огесиметл; страцецори Умиопоция)шая фирмаасьютикал Ко Лтдпоция) ил, или группа - М,К- морфолиноОписываемый способ получения закл том, что галогеналкиламцнокарбо оединенпе общей формулы где Х - атом галогсца;Х, ААг, Кь К. имеют вышеуказанные зца чения, подвергают амином общей формуль К,приведенПроцесвация. П бом в своИсполь ний гало(119 - 121) СН, - МНСНСН,ИСН,113 в 1Малеат СН,6 - СН,СгНоНСН,СН,1С,Н,6 - ОС,Н,131 ЙНСНСНг 1 0 СН,171 в 1 5 - С С,Н- 1 ЧНСНгСНг 11СгНн СНг1- И -124 в 1 СН,6 - С- ХНСНгСНаИ 131 в 1 5 - Са СН,ния могут быть получены взаимодействиемкислоты формулы где 2, Аь К, имеют вьа и.приведенные значения, с соединением НИКаА 20 Н с последующей обработкой полученного оксиалкиламинокарбонильного соединения галоген водородной кислотой. Практические и предпочтительные вариантыизобретения показаны в примерах. П р и м е р.А. И-(2 - Хлорэтил) -5-хлор - 2-оксо-бензотиазолинацетамид (1,0 г) и И-метиланилин (1,б 2 г) загружают в стальную бомбу и нагревают при 90 С в течение 5,5 час. Затем туда добавляют этилацетат и 10%-ную соляную кислоту, этилацетатный слой экстр агируют 410%-ной соляной кислотой. Солянокислый экстракт и солянокислый слой соединений вместепромывают этилацетатом и подщелачивают10%-ным раствором едкого натра. Выпавшие5 кристаллы экстрагируют хлороформом, Хлороформенный экстракт промывают водой, сушат над безводнь 1 м сульфатом магния и концентрируют, Маслянистый остаток выкристаллизовывают из петролейного эфира и перекри 10 сталлизовывают из этанола с получением И 2- (И - метиланилино) -этила- хлор - 2-оксобензотиазолинацетамида (0,45 г) в виде белыхкристаллов с т. пл. 155 - 157 С,Б, Х- (2-Хлорэтил) -2 - оксо-бензотиазолин 15 ацетамид (3,0 г)и И-метиланилин (4,75 г) загружают в стальную бомбу и нагревают при110 С в течение 5 час. Реакционную смесь обрабатывают, как описано выше. Светло-коричневые кристаллы (б,7 г) перекристаллизовы 20 вают из этанола с получением 1 М-(Х-метиланилино)-этил)-2 - оксо - 3-бензотиазолинацетамида (2,5 г) в виде белых кристаллов - игл,с т. пл. 143 - 145 С.Аналогично получены соединения, приведен 25 ные в таблице.М 4 ИЗ Предмет изобретения М А 11 СОХВ 2 АгХ А 1 С 01 В гА 10 где Х - атом г огена,уп Х, Ления,а, низшии алетил;алкил, окси, име в которо ормул дставляет собой низший Кзуппа - Х-МОРалкил или фени Составитель С. Поляко Техред Л. Богдан рректоры: Е. Сапунова и Е. МихееваРедактор Л. Герасимов Заказ 160819 Изд. ЛЪ 10 э 4 Тираж 467 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5ипография, пр. Сапунов Способ получения 1 ч-замещенных аминоалкиламинокарбонилалкильных соединений общей формулы де 2 - атом серыА 1, А 2 - низший Кт - атом водо кил, низший алкок К 2 атом ВОДО низший алкил; Кз, К 4 каждый алкилиминог алкилен;рода, галоген сил, трифторм рода, низши 1 фолиноостаток, отличающийся тем, что гало. геналкиламинокарбонильное соединение общей формулы А 2, К Кз имеют вышеуказанные знадвергают взаимодействшо с амином ют вышеуказанные значения, с последующивыделением продуктов в свободном виде ил 1в виде соли известными прнемамц,

Смотреть

Способ получения yv-замещенных аминоалкил аминокарбонилалкильных соединений