4н-пиразино — Метка (original) (raw)

Способ получения 2-ацил-4-кето-1, 2, 3, 6, 7, 11 -гексагидро 4н-пиразино 2, 1 изохинолинов

Номер патента: 1413105

Опубликовано: 30.07.1988

Метки: 2-ацил-4-кето-1, 4н-пиразино, гексагидро, изохинолинов

...64 мг гидрокаида натрия (1,6 моль) в 0,1 мл водыи 116 мл диметилсульфоксидаразмешиоФаот при 1 Л - 20 С до исчезновения исходного соецинения из реакционной смефе 1 (2-3 ч) и обрабатывают по примеру 1,Получают 274 мг (88%) амида, т.пл.137-133 С,П р и м е р 3, Смесь 348 мг (1 моль)хлорида 1-ацетилапЕкометил-хлораце- А 0тил,2,3,4-тетрагидроизохиколина,где ацил-циклогексил, 80 мг (2 моль)гидроксида натрия н 0,1 мл воды, 23 мг(0,1 моль) хлорида бекэилтриэтиламмония и 1,23 мл диметилацетамида размеши Лвают при 20-23 С Л - 6 ч, разбавляют 6 млеОды ВыдержипаОт 30 мик в холодильникеи обрабатывают по примеру 1. Получают280 мг (90%) амида, т.пл. 137-138 С.П р и м е р 4, Реакцио проводятпо примеру 3. Вместо гидрахлорида бензилтриэтиламмония...

Способ получения 2-бензоил-4-оксо-1, 2, 3, 6, 7, 11в-гексагидро 4н-пиразино 2, 1 изохинолина

Номер патента: 1031169

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Серговская, Цизин, Черняк, Шехтер

МПК: A61K 31/4745, A61P 33/00, C07D 471/04 ...

Метки: 11в-гексагидро, 2-бензоил-4-оксо-1, 4н-пиразино, изохинолина

...толуол, хлористый метилен, днхлорзтан, диок 1031169сутствии межфазного катализаторатетрабутиламмонийиодида или триэтилбензиламмонийхлорида или их смесив количестве 0,5-30 мол.% от исходного 1-бензоиламинометил-хлорацетил2 3 4-тетрагидроизохинолинау у дпри 20-80 С.Выход целевого продукта 73-85%,у Существенным отличием предлагаемого способа является использованиедпя циклизации двухфазной системы,состоящей иэ 50% водного растворащелочи и ароматического илн галоген 1 одержащего углеводорода или простого эфира в присутствии межйаэногокатализатора тетрабутиламмонийиодиданли тетрабутиламмонийхлорида илиих смеси в количестве 0,5-30 мола%от исходного 1-бензоиламинометилхлорацетил,2,3,4-тетрагидроизохинолина при температуре 20-80 С.П р и м е р 1....