Дженг — Автор (original) (raw)

Дженг

Способ получения 1-n-( -амино -оксиалканоил)канамицина а или в

Загрузка...

Номер патента: 1480774

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Дерек, Дженг, Джон, Мариано, Мартин

МПК: A61K 31/7036, C07H 15/224

Метки: 1-n, амино-2, оксиалканоил)канамицина

...- оксибутирил 1 канамицина А, (амикацина) селективным ацилированием поли(триметилсилил) 6 -Н-карбобензилоксиканамицина Л в безводном диэтилкетоне. 15 г 24,24 ммоль 6 -И-карбобензилоксиканамицина А суспендируют в 90 млсухого ацетонитрила и нагревают с обратным холодильником в атмосфере азота. В течение 30 мин медленно добавляют 17,5 г (108,48 ммоль) гексаметилдисилазана и полученный раствор кипятят в течение 24 ч. После отгонки раостворителя в вакууме (40 С) и полнойсушки в вакууме (10 мм рт.ст.) получают 27,9 г белого аморфного твердоговещества (90,71% в пересчете на 6 -Мкарбобензилоксиканамицин Л (силил), .Это твердое вещество растворяют ва150 мл сухого диэтилкетона при 23 С.11,05 г (26,67 ммоль)...