Дзюн-ити — Автор (original) (raw)

Дзюн-Ити

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их солей

Номер патента: 1482527

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...раствор промывают 2 н. карбонатом натрия, затем водой и высушивают над безводным сульфатом натрия, Хлороформ выпаривают и полученные неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 1,55 г этил- -7-(и-толилсульфонил)-1-циклопропил- -6-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата, т.пл. 216- 218 С.Исходные материалы формулы (11), имеющие любые заместители (-СООТГ) в третьем положении их нафтиридинового кольца, иные, чем -СООС И ., можно так же получить, как опйсано.П р и м е р 2. Получение 7-(3-амино-пирролидинил)-1-циклопропил- -фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты.Стадия 1, Смесь этил-(п-толилсульфонил)-1-циклопропил-б-фтор,4- -дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата (800 мг),...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их солей

Номер патента: 1445558

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...и м е р 6. Получение гидрохлорида 7- (3-амико-метил-пирр очи 45динил) -1-циклопропил -б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.Этил-(3-ацетиламнно-метилпирролидинил)-2-И-циклойропил-И(2-этоксикарбонил)амино -5-Фторнико 50тинат (2,32 г) в трет-бутаноле обрабатывают трет-бутоксидом калия попримеру 1, получают этил-(3-ацетиламино-метил-пирролидинил)-1-цик 55лопропил-б-Фтор, 2,3,4-тетрагидро 4-оксо, 8-нафтиридин-кар бок сил ат .Смесь полученного карбоксилата,н-гексана (20 мп) и ацетона (20 мгг) кипятят 3 ч, Реакционную смесь обрабатывают по примеру 3, получают хлоргидрат 7-(3-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (5) 4 гидрат (0,.63 г), т.гл. 285-287 С (разложение).ЯМР...

Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их солей

Номер патента: 1442075

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...смесь обрабатывают по ме.тодике примера 1 с получением соеди,нения (7): (5/4 гидрат) (1,03 г),т.пл. 258-277 С (разл.), ЯМР (Яа 00- БО 0 0), А 1,07 (ЗН, д, Л=б Гц, СН 1);2,34 (ЗН, с, И-СН); 7,52 (1 Н дЛ 13 Гц, С-Н); 8,27 (1 Н, с, С 1-Н)фП р и м е р 8. 7"(3-Амина-этил,пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-Зкарбоновой кислоты гидрохлорид (8),Этил-Гб-(3-. амино-этил"пирролидинил)-2-хлор-фторникотиноил 31442075 5 10 15 35 40 45 50 53-циклопропиламиноакрилат (2,12 г) в диоксане (10 мл) перемешивают при комнатной температуре с бОЕ-ным гидридом натрия (480 мг) в течение 1 ч, Реакционную смесь обрабатывают по методике примера 1 с получением соединения 8 (0,95 г), т.пл. 232-237 С (разл,), Я 1 Р (ИаОВ-ЭО), ц 3...