Фредди — Автор (original) (raw)

Фредди

Способ получения цис-производных n-(3-окси-4-пиперидинил) бензамида

Загрузка...

Номер патента: 1738088

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Жорж, Карел, Фредди

МПК: C07D 211/58, C07D 401/12

Метки: n-(3-окси-4-пиперидинил, бензамида, цис-производных

...- метанол в отношении 95:5 по объему, Первые Фракции собирают и элюент выпаривают, Остаток кристаллизуют из ацетонитрила, Продукт отфильтровывают, сушат и получают 1,95 ч. (выход 36) цис-амино-хлор-метокси-М-(3-.метокси-/2-(3-метил-пиразиниламино)этил/4-пиперидинил)бенозамида, т. пл, 169,5 С (соединение 25).П р и м е р 10, Сухую смесь 1,8 ч, 2-хлорН-бензимидазола, 4,28 ч, цис-амино-Б-(2-аминоэтил)-3-метокси-пиперидинил 1-5- -хлор"2-метоксибензамида и 0,1 ч. иодистого калия измельчают в порошок, В смесь добавляют несколько капель Б Н-диметилацетамида и перемеЭошивают 4 ч при 120 С, Реакционную смесь растворяют в смеси воды и. дихлорметана и обрабатывают гидроокисью аммония. Органический слой отделяют,38088промывают водой, сушат,...

Способ получения n-4-пиперидинилбензамидов, их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты, стереоизомерных форм или n-оксидов

Загрузка...

Номер патента: 1625331

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Фредди

МПК: C07D 211/58

Метки: n-4-пиперидинилбензамидов, n-оксидов, кислоты, приемлемых, присоединения, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...137 Сполучают 45 ч. (517.) 1-(4-хлороксобутил) пирролидина (интермедиат 1)Аналогично получают соединения,приведенные в табл.1 и 2, а также8-(4-хлор-оксобутил) -1 4-диокса 9о8-азаспиро 4,5 декан, т.кип. 120 Спри 5,34 Па (интермедиат 24) .П р и м е р 2. а) В перемешаннуюсмесь из 20 ч. 2-метил-(фенилметил)-пиперазина, 11, 13 ч. карбонатанатрия и 120 ч. 2-пропанона по каплям добавляют 16,28 ч. 4-хлор-метилбутаноилхлорида. По завершенииперемешивание продолжают 45 мин. Осажденный продукт отфильтровывают ирастворяют в дихлорметане. Добавляютводу и карбонат натрия. Органическийслой разделяют, сушат, отфильтровывают и выпаривают. Остаток преобразуютв хлористоводородную соль в 2-пропаноле. Эту соль отфильтровывают, сушат в вакууме при 40 ОС...

Способ получения производных 4-(ароиламино) пиперидинбутанамида, или их стереоизомеров, или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Способ получения бензил-2, 2-диметокси ацетамидов

Загрузка...

Номер патента: 663299

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Гьи, Леон, Фредди

МПК: C07C 103/38

Метки: 2-диметокси, ацетамидов, бензил-2

...из720;35низкокипящей фракции петролейногоэфира (около 1 л) и получают 19 4 гРпродукта в виде белых игл. Образец,предназначенный для анализа, возгоП р и м е р б. Проводят взаимо- няют при 70 С/0,03 мм рт.ст,действие . 16,7 г 3,4-диметоксибен- ыход , -диметокси-ЕЕ-(3,4-диметзиламина (0,1 моль) с 13,4 г метил оксибенэил)-ацетамида 72,9 , 66329910ИК-спектр (Ссг 4 ) з 3440 (ИН), 2850 (ОСНЭ),1690+1515 (СОИН), 1115+1070 (СО) .ямР (СРСЕ ): 7,17 (5 Н сиьглет, Н);4,7 (1 Н, синглет, Н);СН а СН - 11 щ р щ 0 Е 1 4,41 (2 Н, дублет, Н , дбН.);3,39 (6 Н, синглет, Н,2,33 (ЗН синглет Н ),Масс-спектроскопияф М/е 223 (М+), 191 (-СНОН) (Мф 164),160, 135, 132 (СО) 120 .(амин),105 (тропилий), 75, 47, Мф 29,5. 0 15 П р и м е р 8. В колбу емкостью 50 мл,...

Способ получения замещенных ароматических альдегидов

Загрузка...

Номер патента: 458975

Опубликовано: 30.01.1975

Авторы: Петер, Фредди

МПК: C07C 47/54

Метки: альдегидов, ароматических, замещенных

...водорода. Это требует около 8 мин.Перемешивают еще 2 мип и полученноесвстло-коричпевое масло охлаждаот. Оновесит 41,95 г, соДержание альдепида составляет 97,070 нз 2-хлорбепзальдегида, что соответствует 40,6 г чистого альдегида (96,7 О от40 теоретического), 11 ерегонка при 13 мм рт, ст.,которую удается провести без потерь, даетпрозрачный, как вода, продукт с пределом- окипения О,о С, тнтровапие уловленного водойхлористого водорода дает 99,400 от вычислеп 45 1 Ой ВслпчипыБез снижения выхода и чистоты продуктаи без увеличения времени реакции количество исходного вещества удается увеличить до1 моль, если перед добавлением катализатора 2-хлорбензальхлорид подогревать до120 С,П р и м е р 2, 58,5 г (0,8 моль) 2-хлорбензальхлоридй и раСтвор...