Solaiman Doba | Voronezh State University (original) (raw)
Papers by Solaiman Doba
Research Journal of Pharmacy and Technology , 2021
Objectives: To investigate the tissue-protective effects of three gel formulations (chitosan, chi... more Objectives: To investigate the tissue-protective effects of three gel formulations (chitosan, chitosan with taurine or chitosan with dexpanthenol) as active substances against an acute overdose of diclofenac sodium. Methods: White outbred conventional male rats were allocated to five experimental groups: the first is an intact group that did not receive any drug, the second group is a control group that received 50mg/kg of diclofenac sodium once orally, the third, fourth and fifth groups are an experimental group that received our studied drugs at a dose of 0.16ml/100mg b.w. once orally 1 hr. before diclofenac sodium, the third group received chitosan-based gel 1%, the fourth group received chitosan-based gel 1% with 4% taurine and the fifth group chitosan-based gel 1% with 0.43% dexpanthenol. Blood samples were taken for biochemical, hematological and blood coagulation system tests on day 7th after administration of diclofenac sodium. Results: An acute overdose of diclofenac sodium caused marked extensive tissue necrosis in the liver, bleeding in the gastrointestinal tract and inflammatory process, these marks were evidenced by different changes in the test of the blood samples. Significantly 73.6% of the blood indicators were improved by the administration of chitosan-based gel 1% with 0.43% dexpanthenol, while 57.8% were improved by chitosan-based gel 1% with 4% taurine and 68.4% by chitosan-based gel 1%. Conclusion: Chitosan-based gel 1% with dexpanthenol 0.43% can help in mitigating hepatic injury, gastrointestinal bleeding, and systemic and local intestinal inflammation caused by an acute overdose of diclofenac sodium.
Research Journal of Pharmacy and Technology, 2021
In this study, the antiulcer activity of a gel based on high-viscosity chitosan was studied in mo... more In this study, the antiulcer activity of a gel based on high-viscosity chitosan was studied in models of NSAID and ethanol-induced ulcerogenesis. To simulate damage to the gastric mucosa in the NSAID model, diclofenac sodium was administered to experimental animals at a dose of 50mg/kg. An antiseptic intestinal and astringent agent was chosen as reference drug: bismuth tripotassium dicitrate at a dose of 0.017g/kg. The studied gel was used in 3 doses (0.08, 0.16 and 0.24ml/100g of body weight). In ethanol model, ulcers were induced by a single administration of ethanol 96% at a dose of 5ml/kg. Omeprazole at a dose of 20mg/kg was used as reference drug in this model. Chitosan-based gel was administrated in this model at a dose of 0.16ml per 100g of animals, which corresponds to the minimum available dose with antiulcer activity in the NSAID model. All investigated substances were injected intragastrically using a gastric tube. As a result of this research, it was found that the chitosan-based gel is effective in the NSAID gastropathy model but not effective in the ethanol model. In the NSAID gastropathy model, after a single oral administration of chitosan-based gel at doses of 0.16 and 0.24ml/ 100g, sufficient antiulcer activity was revealed, which was 2.4 and 4.694, respectively, and exceeded the effect of the reference drug, bismuth tripotassium dicitrate. In the ethanol model, the results of experimental studies showed that the reference drug, omeprazole, provides antiulcer activity with a calculated value of the antiulcer activity index of 2.18. After the administration of a chitosan-based gel at a dose of 0.16 ml per 100g of body weight of animals, compared with the control, the calculated value of antiulcer activity was 1.18, which characterizes the absence of an antiulcer effect.
ВЕСТНИК НОВЫХ МЕДИЦИНСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ. ЭЛЕКТРОННОЕ ИЗДАНИЕ, 2021
Цель исследования. Сравнительное изучение гастропротекторной активности гелей, содержащих хитозан... more Цель исследования. Сравнительное изучение гастропротекторной активности гелей, содержащих хитозан 1% и хитозан 1% с таурином 4% на моделях стрессорной и этаноловой язвы в доклинических исследованиях. Материалы и методы исследования. Доклинические исследования проведены на 56 белых аутбредных конвенциональных крысах самцах массой 210-250 г. На этаноловой модели язвы желудка вызывали пероральным введением этилового спирта 96% в объеме 5 мл/кг. На стрессорной модели язвы желудка вызывали путем аппаратной иммобилизации в дорсальном положении при изоляции от посторонних шумов и температуре воздуха 5,0±2,0°С в холодильнике длительностью 4 ч. Изучаемые препараты вводили за 1 ч. до ульцерогенного фактора – до введения этанола или до иммобилизации. Исследования проведены с соблюдением международных рекомендаций по гуманному обращению с животными, используемыми для экспериментальных целей, одобрены Этическим комитетом по экспертизе биомедицинских исследований ФГБОУ ВО ВГУ, протокол №42-04 от 10.12.2018 г. Результаты и их обсуждение. В доклиническом исследовании на лабораторных животных на моделях этаноловой и стрессорной язвы изучена противоязвенная активность гелей, содержащих хитозан 1% и хитозан 1% с таурином 4% в дозе 0,16 мл/100 г массы тела. Выводы. Гель для приема внутрь, содержащий хитозан при однократном профилактическом пероральном применении не проявляет достаточной противоязвенной активности на модели этаноловой язвы, а на модели стрессорной язвы в дозе 0,16 мл/100 г проявляет достаточно выраженную противоязвенную активность (расчетное значение индекса противоязвенной активности 2,03), которая однако существенно уступает препарату сравнения омепразол в дозе 20 мг/кг. Добавление таурина в состав геля не приводит к повышению противоязвенной активности. The purpose of the study. Comparative study of the gastroprotective activity of gels containing chitosan 1% and chitosan 1% with taurine 4% in models of stress- and ethanol-induced ulcers in preclinical studies. Materials and methods. Preclinical studies were carried out on 56 white outbred conventional male rats weighing 210-250 g. In ethanol model, gastric ulcers were induced by oral administration of 96% ethanol in a volume of 5 ml/kg. In the stress model, stomach ulcers were induced by immobilization in a dorsal position while isolating from extraneous noise and using an air temperature of 5,0±2,0°C in a refrigerator for 4 hours. The studied drugs were administered 1 hour before the administration of ethanol or before the immobilization process. The studies were carried out in compliance with international recommendations on the humane treatment of animals used for experimental purposes, approved by the Ethical Committee for the Expertise of Biomedical Research of the Federal State Budgetary Educational Institution of Higher Education of Voronezh State University, protocol №42-04 of 10.12.2018. Results and its discussion. In the preclinical study, the antiulcer activity of gels containing chitosan 1% and chitosan 1% with taurine 4% was studied in laboratory animals using models of stress- and ethanol-induced ulcers at a dose of 0.16 ml/100 g of body weight. Conclusions. An oral gel containing chitosan, with a single prophylactic oral administration, does not show sufficient antiulcer activity in the ethanol-induced ulcer model, but in the stress-induced ulcer model at a dose of 0.16 ml/100 g exhibits enough antiulcer activity (the calculated value of the antiulcer activity index is 2,03), which is significantly lower than the value of the reference drug omeprazole at a dose of 20 mg/kg. The addition of taurine to the gel does not lead to an increase in antiulcer activity.
ВЕСТНИК ВГУ, СЕРИЯ: ХИМИЯ. БИОЛОГИЯ. ФАРМАЦИЯ, , 2021
Аннотация. Данное оригинальное исследование включает описание разработки геля для приема внутрь с... more Аннотация. Данное оригинальное исследование включает описание разработки геля для приема внутрь с pH не менее 5.0, содержащего в качестве структурообразователя природный полисахарид хитозан или одно из его производных (3 разновидности: высоковязкий хитозан "Sigma-Aldrich" в концентрациях 0.5, 1, 1.2, 1.5, 2% и 3%, хитозана сукцинат водорастворимый "Биопрогресс" в концентрациях 1, 6 и 10%, хитозан пищевой низкомолекулярный водорастворимый "Биопрогресс" в концентрациях 1, 2, 3 и 4%), дополнительные активные ингредиенты (6 лекарственных веществ: натрия гидрокарбонат "Вектон" в концентрации 0.6%, оксид магния "Вектон" в концентрации 0.6%, декспантенол "Вектон" в концентрации 0.43%, таурин "Вектон" в концентрациях 4 и 6%, метилурацил "Вектон" в концентрациях 0.5, 1 и 3%, глутаминовая кислота "Вектон" в концентрации 3%) и различные вспомогательные компоненты (в том числе 3 различных органических кислоты для растворения высоковязкого хитозана: ледяная уксусная кислота "Вектон" в концентрациях 0.25 и 0.5%, лимонная кислота "Вектон" в концентрации 2%, аскорбиновая кислота "Вектон" в концентрации 4%). Выбрана оптимальная технология изготовления и оптимальный состав геля для приема внутрь, содержащего 1% хитозана высоковязкого Sigma-Aldrich и 0.25 мл ледяной уксусной кислоты, что позволяет получить прозрачный гомогенный гель, стабильный при хранении при комнатной температуре не менее 18 месяцев с pH 5.30±0.015. В результате проведенных исследований по технологии разработки геля, содержащего хитозан установлено, что дополнительные активные ингредиенты, такие как таурин в концентрациях 4 и 6% и декспантенол в концентрации 0.43% являются совместимыми с разработанным составом геля. Разработанные хитозановые гели с таурином и декспантенолом являются прозрачными, гомогенными, стабильными при хранении при комнатной температуре не менее 18 месяцев, pH 5.28±0.006 для геля с таурином и 5.26±0.004 для геля с декспантенолом. Abstract. This original study includes a description of the development of a gel for oral administration with a pH of at least 5.0 containing the natural polysaccharide chitosan or one of its derivatives (3 varieties, high-viscosity chitosan "Sigma-Aldrich" at concentrations of 0.5, 1, 1.2, 1.5, 2 % and 3%, water-soluble chitosan succinate "Bioprogress" in concentrations of 1, 6 and 10%, low-molecular water-soluble chitosan "Bioprogress" in concentrations of 1, 2, 3 and 4%), additional active ingredients (6 medicinal substances, sodium bicarbonate "Vekton" at a concentration of 0.6%, magnesium oxide "Vekton" at a concentration of 0.6%, dexpanthenol "Vekton" at a concentration of 0.43%, taurine "Vekton" at concentrations of 4 and 6%, methyluracil "Vekton" at concentrations of 0.5, 1 and 3%, glutamic acid "Vekton" at a concentration of 3%) and various excipients (including 3 different organic acids for dissolving high-viscosity chitosan, glacial acetic acid "Vekton" at concentrations of 0.25 and 0.5%, citric acid "Vekton" at a concentration of 2%, ascorbic acid "Vekton" at a concentration of 4%). The optimal manufacturing technology and the optimal composition of the gel for oral administration, containing 1% high-viscosity Sigma-Aldrich chitosan and 0.25 ml of glacial acetic acid, have been defined, which makes it possible to obtain a transparent homogeneous gel that is stable during storage at room temperature for at least 18 months with a pH of 5.30 ± 0.015. As a result of studies carried out on the technology of developing a gel containing chitosan, it was found that additional active ingredients, such as taurine in concentrations of 4 and 6% and dexpanthenol in a concentration of 0.43%, are compatible with the developed gel composition. The developed chitosan gels with taurine and dexpanthenol are transparent, homogeneous, stable when stored at room temperature for at least 18 months, pH 5.28 ± 0.006 for a gel with taurine and 5.26 ± 0.004 for a gel with dexpanthenol.
Conference: АКТУАЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ–2020 Сборник тезисов LXXXI научно-практической конференции с международным участием. Санкт-Петербург, Россия, 2020
The proposal. To develop a gel containing chitosan, taurine and dexpanthenol, to study its antiul... more The proposal. To develop a gel containing chitosan, taurine and dexpanthenol, to study its antiulcer activity in preclinical studies in 3 different doses of 0.08, 0.16, 0.24 ml per 100 g of body weight in comparison with the preparation of bismuth tripotassium dicitrate in a dose, equivalent to the average therapeutic for humans (0.017 g / kg). conclusions The developed gel containing dexpanthenol, taurine and chitosan with a single prophylactic oral administration in the NSAID gastropathy model exhibits moderate antiulcer activity, which is the highest for the average of the 3 tested doses of 0.16 ml / 100 g and slightly exceeds the activity of the comparison drug bismuth tripotassium dicitrate.
ВЕСТНИК НОВЫХ МЕДИЦИНСКИХ ТЕХНОЛ -N 6 ОГИЙ. Электронное периодическое издание (JOURNAL OF NEW MEDICAL TECHNOLOGIES, eEdition N 6), 2020
Purpose of the study. To develop a gel containing chitosan and taurine, confirm the compatibility... more Purpose of the study. To develop a gel containing chitosan and taurine, confirm the compatibility of the components by IR spectroscopy, and study its antiulcer activity in preclinical studies on laboratory animals. Materials and methods. Studies of the compatibility of the components of the developed gel containing chitosan and taurine were carried out by IR spectroscopy on Vertex 70 equipment (IR spectrometer with a Fourier transform Bruker Optik GmbH, Germany), range 4000-1000 cm-1, the subsequent processing of the IR spectra was carried out at software help OMNIC 7 and Origin 8.1. Experimental studies were carried out using the scientific and technical base of the center for Shared Use of Scientific Equipment (CKPSO) VSU. Results and discussion. A gel for oral administration of the following composition has been developed: chitosan 1%, taurine 4%, acetic acid 0.25%; the obtained gel is transparent, homogeneous without solid foreign inclusions, pH 4.77, stable when stored in a transparent glass container at room temperature for 2 years. The components of the developed gel are compatible, since, according to IR spectroscopy data, characteristic absorption bands corresponding to stretching vibrations of the sulfo group in the taurine molecule, amino groups in the chitosan molecule are present in their mixture, while no new absorption bands are observed in the mixture. In a preclinical study, the antiulcer activity of the developed gel was studied in laboratory animals using a model of NSAID induced gastropathy in 3 doses (0.08, 0.16 and 0.24 ml / 100 g of body weight). Conclusions. The compatibility of the components of the developed gel was confirmed using the method of IR spectroscopy. The combination containing chitosan and taurine in the dosage form is a gel for oral administration with a single prophylactic oral administration in the model of NSAID-gastropathy at a dose of 0.24 ml / 100 g shows sufficient antiulcer activity (the calculated value of the antiulcer activity index is 2.2), which exceeds the effect of the drug comparisons algeldrate + magnesium hydroxide (drug maalox).
Аннотация. Цель исследования. Разработать гель, содержащий хитозан и таурин, подтвердить совместимость компонентов методом ИК-спектроскопии, изучить его противоязвенную активность в доклинических исследованиях на лабораторных животных. Материалы и методы исследования. Исследования совместимости компонентов разрабатываемого геля, содержащего хитозан и таурин, проводили методом ИК-спектроскопи на оборудовании Vertex 70 (ИК-спектрометр с Фурье-преобразователем Bruker Optik GmbH, Германия), диапазон 4000-1000 см-1, последующую обработку ИК-спектров осуществляли при помощи программного обеспечения OMNIC 7 и Origin 8.1. Экспериментальные исследования были проведены с помощью научно-технической базы ЦКПНО ВГУ. Результаты и их обсуждение. Разработан гель для приема внутрь следующего состава: хитозан 1%, таурин 4%, 0,25% уксусной кислоты; полученный гель прозрачный, гомогенный без твердых инородных включений, pH 4,77, стабильный при хранении в прозрачной стеклянной таре при комнатной температуре в течение 2 лет. Компоненты разработанного геля являются совместимыми, так как по данным ИК-спектроскопии характеристические полосы поглощения, отвечающие валентным колебаниям сульфогруппы в молекуле таурина, аминогруппы в молекуле хитозана присутствуют в их смеси, при этом в смеси не наблюдается новых полос поглощения. В доклиническом исследовании изучена противоязвенная активность разработанного геля на лабораторных животных на модели НПВС-гастропатии в 3-х дозах (0,08, 0,16 и 0,24 мл/100 г массы тела). Выводы. Подтверждена совместимость компонентов разрабатываемого геля с использованием метода ИК-спектроскопи. Комбинация, содержащая хитозан и таурин в лекарственной форме гель для приема внутрь при однократном профилактическом пероральном применении на модели НПВС-гастропатии в дозе 0,24 мл/100г проявляет достаточную противоязвенную активность (расчетное значение индекса противоязвенной активности 2,2), что превышает эффект препарата сравнения альгельдрат+магния гидроксид (препарат маалокс).
ВЕСТНИК ВГУ, СЕРИЯ: ХИМИЯ. БИОЛОГИЯ. ФАРМАЦИЯ, № 4, 2020
Статья посвящена оценке совместимости компонентов геля на основе хитозана, содержащего таурин и д... more Статья посвящена оценке совместимости компонентов геля на основе хитозана, содержащего таурин и декспантенол, предназначенного для внутреннего или наружного применения, при помощи метода ИК-спектроскопии. Лекарственная форма гель выбрана так как гели удобны в применении, при попадании на кожу или одежду легко смываются водой, не оставляя следов, по сравнению с мазями хорошо всасываются, что повышает их эффективность, способны образовывать на обрабатываемой поверхности тонкую пленку, обеспечивать защиту от микробной контаминации, пролонгировать действие лекарственных веществ, проявляют увлажняющее действие, что характеризует преимущества гелей при наружном лечении повреждений кожных покровов, а так же различных заболеваний ЖКТ при приеме внутрь.
Проведена фармацевтическая разработка оригинального геля на основе хитозана, содержащего таурин и декспантенол, состав геля: хитозан 1%, таурин 4%, декспантенол 0.43%, уксусная кислота 0.25%. Гель является прозрачным бесцветным без твердых инородных включений, стабильный при хранении при комнатной температуре в течение 10 месяцев.
Образец геля на основе хитозана с декспантенолом и таурином предварительно высушивали для удаления воды, входящие с состав отдельные компоненты геля (хитозан, таурин, декспантенол) подвергали измерению без предварительной пробоподготовки, и потом сравнили полученные ИК-спектры.
Установлено, что согласно ИК-спектрам хитозана, таурина и декспантенола и их смеси, характеристические полосы поглощения, отвечающие валентным колебаниям первичной аминогруппы в области 3400-3300 см-1 в молекуле хитозана, аминогруппы в области 3130-3030 см-1 и сульфогруппы в области 1207 см-1 в молекуле таурина, полосы поглощения в области 1680 см-1 отвечающие валентным колебаниям связи карбонильного фрагмента в составе карбамидной группы в молекуле декспантенола, присутствуют в их смеси, а отсутствие новых полос поглощения свидетельствует, что указанные группы не участвуют в ковалентном связывании и подтверждает возможность их совместного включения в состав лекарственной формы гель.
The article is devoted to the assessment of the compatibility of the components of a gel based on chitosan containing taurine and dexpanthenol, intended for internal or external use, using the method of IR spectroscopy. The dosage form of the gel was chosen because it’s easy to use, when it gets on the skin or clothes, it’s easily washed off with water, leaving no residue, compared to ointments, it’s well absorbed, which increases their effectiveness, it’s able to form a thin film on the treated surface, provides protection against microbial contamination , prolongs the effect of medicinal substances, exhibits a moisturizing effect, which characterizes the advantages of gels for external treatment of skin lesions, as well as various gastrointestinal diseases when taken orally. An original gel based on chitosan, containing taurine and Dexpanthenol was developed. The composition of the developed gel is: chitosan 1%, taurine 4%, dexpanthenol 0.43%, acetic acid 0.25%. The gel is transparent, colorless without solid foreign inclusions, stable when stored at room temperature for 10 months. A sample of a gel based on chitosan with dexpanthenol and taurine was preliminarily dried to remove water; the individual components of the gel (chitosan, taurine, dexpanthenol) included in the composition were measured without preliminary sample preparation, and then the obtained IR spectra were compared. It was found that according to the IR spectra of chitosan, taurine, and dexpanthenol and their mixtures, the characteristic absorption bands corresponding to stretching vibrations of the primary amino group in the region of 3400-3300 cm-1 in the chitosan molecule, the amino group in the region of 3130-3030 cm-1 and the sulfo group in the region 1207 cm-1 in the taurine molecule, absorption bands in the region of 1680 cm-1 corresponding to the stretching vibrations of the bond of the carbonyl fragment in the composition of the carbamide group in the dexpanthenol molecule, are present in their mixture, and the absence of new absorption bands indicates that these groups do not participate in covalent binding and confirms the possibility of their joint inclusion in the composition of the dosage form gel.
Conference: СТУДЕНЧЕСКАЯ НАУКА КАК РЕСУРС ИННОВАЦИОННОГО ПОТЕНЦИАЛА РАЗВИТИЯ. России, Воронеж, 2019
Цель: разработка геля, содержащего хитозан, для приёма внутрь, с наибольшей величиной рН и изучен... more Цель: разработка геля, содержащего хитозан, для приёма внутрь, с наибольшей величиной рН и изучение его стабильности. Задачи: опытным путём подобрать оптимальный состав геля с pH не менее ≈5,5 для приёма внутрь; определить стабильность изготовленных гелей различного состава при различных условиях хранения. - Отрицательной характеристикой хитозана как объекта исследования является то, что достижение ph около 6 является сложной технологической задачей. Предполагается, что 0,5 мл уксусной кислоты обеспечит растворение 1 г хитозана, однако, при изготовлении геля данного состава выявлено кислое pH, что вполне не удовлетворяет поставленной цели. В результате проведённых исследований показана возможность использования геля хитозана с концентрациями 0,5%, 1%, 1,2%; определено, что оптимальный состав геля 1% хитозана с оптимальным pH не менее ≈5,5 для приёма внутрь, определены оптимальные условия хранения – в бесцветной стеклянной таре при комнатной температуре или в холодильнике.
Research J. Pharm. and Tech., 2020
This article is devoted to the analysis and synthesis of published data of the structure, physico... more This article is devoted to the analysis and synthesis of published data of the structure, physicochemical properties, sources of production and biological effects of chitosan, which is relevant, since over the past 10 years there has been a significant increase in the number of scientific publications on this polymer 1 , which indicates the prospects for further research in this direction. Particular attention is paid in this article to the pharmacological properties of chitosan and their mechanisms, namely: wound healing, anti-inflammatory, immunostimulating, antioxidant, hepatoprotective and lipid-lowering, antibacterial and other effects. In general, the analysis of published data indicates the prospects for the development of new drugs containing chitosan. KEYWORDS: Chitin, Chitosan, toxicity of chitosan, physical properties of chitosan, chemical properties of chitosan, pharmacology effect of chitosan, biological effect of chitosan, Production Technology of Chitosan. INTRODUCTION:
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, 2021
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу профилактики язвообразован... more Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу профилактики язвообразования на слизистой оболочке желудка, включающему пероральное применение крысам гомогенного геля, содержащего хитозан, который отличается тем, что используют гель в дозах от 0,08 до 0,24 мл/100 г массы тела крыс однократно за 1 ч до воздействия ульцерогенного фактора диклофенака натрия в дозе 50 мг/кг, при этом 100 мл геля включает 1 г высокомолекулярного хитозана с молекулярной массой 500-1000 кДа, 0,25 мл ледяной уксусной кислоты, 99 мл воды.Настоящее изобретение обеспечивает разработку способа профилактики язвообразования на слизистой оболочке желудка, который при приеме содержащего хитозан геля в дозе 0,08-0,24 мл/100 г массы тела за час до введения ульцерогенного агента диклофенака натрия в дозе 50 мг/кг, обеспечивает снижение количества язв на 7-20,4%, площади язв на 25,0%-74,2%, и, проявляет противоязвенную активность(отношение индекса Паулса контрольной группы к индексу Паулса опытной группы),равную 1,33-3,87 соответственно.
Research Journal of Pharmacy and Technology , 2021
Objectives: To investigate the tissue-protective effects of three gel formulations (chitosan, chi... more Objectives: To investigate the tissue-protective effects of three gel formulations (chitosan, chitosan with taurine or chitosan with dexpanthenol) as active substances against an acute overdose of diclofenac sodium. Methods: White outbred conventional male rats were allocated to five experimental groups: the first is an intact group that did not receive any drug, the second group is a control group that received 50mg/kg of diclofenac sodium once orally, the third, fourth and fifth groups are an experimental group that received our studied drugs at a dose of 0.16ml/100mg b.w. once orally 1 hr. before diclofenac sodium, the third group received chitosan-based gel 1%, the fourth group received chitosan-based gel 1% with 4% taurine and the fifth group chitosan-based gel 1% with 0.43% dexpanthenol. Blood samples were taken for biochemical, hematological and blood coagulation system tests on day 7th after administration of diclofenac sodium. Results: An acute overdose of diclofenac sodium caused marked extensive tissue necrosis in the liver, bleeding in the gastrointestinal tract and inflammatory process, these marks were evidenced by different changes in the test of the blood samples. Significantly 73.6% of the blood indicators were improved by the administration of chitosan-based gel 1% with 0.43% dexpanthenol, while 57.8% were improved by chitosan-based gel 1% with 4% taurine and 68.4% by chitosan-based gel 1%. Conclusion: Chitosan-based gel 1% with dexpanthenol 0.43% can help in mitigating hepatic injury, gastrointestinal bleeding, and systemic and local intestinal inflammation caused by an acute overdose of diclofenac sodium.
Research Journal of Pharmacy and Technology, 2021
In this study, the antiulcer activity of a gel based on high-viscosity chitosan was studied in mo... more In this study, the antiulcer activity of a gel based on high-viscosity chitosan was studied in models of NSAID and ethanol-induced ulcerogenesis. To simulate damage to the gastric mucosa in the NSAID model, diclofenac sodium was administered to experimental animals at a dose of 50mg/kg. An antiseptic intestinal and astringent agent was chosen as reference drug: bismuth tripotassium dicitrate at a dose of 0.017g/kg. The studied gel was used in 3 doses (0.08, 0.16 and 0.24ml/100g of body weight). In ethanol model, ulcers were induced by a single administration of ethanol 96% at a dose of 5ml/kg. Omeprazole at a dose of 20mg/kg was used as reference drug in this model. Chitosan-based gel was administrated in this model at a dose of 0.16ml per 100g of animals, which corresponds to the minimum available dose with antiulcer activity in the NSAID model. All investigated substances were injected intragastrically using a gastric tube. As a result of this research, it was found that the chitosan-based gel is effective in the NSAID gastropathy model but not effective in the ethanol model. In the NSAID gastropathy model, after a single oral administration of chitosan-based gel at doses of 0.16 and 0.24ml/ 100g, sufficient antiulcer activity was revealed, which was 2.4 and 4.694, respectively, and exceeded the effect of the reference drug, bismuth tripotassium dicitrate. In the ethanol model, the results of experimental studies showed that the reference drug, omeprazole, provides antiulcer activity with a calculated value of the antiulcer activity index of 2.18. After the administration of a chitosan-based gel at a dose of 0.16 ml per 100g of body weight of animals, compared with the control, the calculated value of antiulcer activity was 1.18, which characterizes the absence of an antiulcer effect.
ВЕСТНИК НОВЫХ МЕДИЦИНСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ. ЭЛЕКТРОННОЕ ИЗДАНИЕ, 2021
Цель исследования. Сравнительное изучение гастропротекторной активности гелей, содержащих хитозан... more Цель исследования. Сравнительное изучение гастропротекторной активности гелей, содержащих хитозан 1% и хитозан 1% с таурином 4% на моделях стрессорной и этаноловой язвы в доклинических исследованиях. Материалы и методы исследования. Доклинические исследования проведены на 56 белых аутбредных конвенциональных крысах самцах массой 210-250 г. На этаноловой модели язвы желудка вызывали пероральным введением этилового спирта 96% в объеме 5 мл/кг. На стрессорной модели язвы желудка вызывали путем аппаратной иммобилизации в дорсальном положении при изоляции от посторонних шумов и температуре воздуха 5,0±2,0°С в холодильнике длительностью 4 ч. Изучаемые препараты вводили за 1 ч. до ульцерогенного фактора – до введения этанола или до иммобилизации. Исследования проведены с соблюдением международных рекомендаций по гуманному обращению с животными, используемыми для экспериментальных целей, одобрены Этическим комитетом по экспертизе биомедицинских исследований ФГБОУ ВО ВГУ, протокол №42-04 от 10.12.2018 г. Результаты и их обсуждение. В доклиническом исследовании на лабораторных животных на моделях этаноловой и стрессорной язвы изучена противоязвенная активность гелей, содержащих хитозан 1% и хитозан 1% с таурином 4% в дозе 0,16 мл/100 г массы тела. Выводы. Гель для приема внутрь, содержащий хитозан при однократном профилактическом пероральном применении не проявляет достаточной противоязвенной активности на модели этаноловой язвы, а на модели стрессорной язвы в дозе 0,16 мл/100 г проявляет достаточно выраженную противоязвенную активность (расчетное значение индекса противоязвенной активности 2,03), которая однако существенно уступает препарату сравнения омепразол в дозе 20 мг/кг. Добавление таурина в состав геля не приводит к повышению противоязвенной активности. The purpose of the study. Comparative study of the gastroprotective activity of gels containing chitosan 1% and chitosan 1% with taurine 4% in models of stress- and ethanol-induced ulcers in preclinical studies. Materials and methods. Preclinical studies were carried out on 56 white outbred conventional male rats weighing 210-250 g. In ethanol model, gastric ulcers were induced by oral administration of 96% ethanol in a volume of 5 ml/kg. In the stress model, stomach ulcers were induced by immobilization in a dorsal position while isolating from extraneous noise and using an air temperature of 5,0±2,0°C in a refrigerator for 4 hours. The studied drugs were administered 1 hour before the administration of ethanol or before the immobilization process. The studies were carried out in compliance with international recommendations on the humane treatment of animals used for experimental purposes, approved by the Ethical Committee for the Expertise of Biomedical Research of the Federal State Budgetary Educational Institution of Higher Education of Voronezh State University, protocol №42-04 of 10.12.2018. Results and its discussion. In the preclinical study, the antiulcer activity of gels containing chitosan 1% and chitosan 1% with taurine 4% was studied in laboratory animals using models of stress- and ethanol-induced ulcers at a dose of 0.16 ml/100 g of body weight. Conclusions. An oral gel containing chitosan, with a single prophylactic oral administration, does not show sufficient antiulcer activity in the ethanol-induced ulcer model, but in the stress-induced ulcer model at a dose of 0.16 ml/100 g exhibits enough antiulcer activity (the calculated value of the antiulcer activity index is 2,03), which is significantly lower than the value of the reference drug omeprazole at a dose of 20 mg/kg. The addition of taurine to the gel does not lead to an increase in antiulcer activity.
ВЕСТНИК ВГУ, СЕРИЯ: ХИМИЯ. БИОЛОГИЯ. ФАРМАЦИЯ, , 2021
Аннотация. Данное оригинальное исследование включает описание разработки геля для приема внутрь с... more Аннотация. Данное оригинальное исследование включает описание разработки геля для приема внутрь с pH не менее 5.0, содержащего в качестве структурообразователя природный полисахарид хитозан или одно из его производных (3 разновидности: высоковязкий хитозан "Sigma-Aldrich" в концентрациях 0.5, 1, 1.2, 1.5, 2% и 3%, хитозана сукцинат водорастворимый "Биопрогресс" в концентрациях 1, 6 и 10%, хитозан пищевой низкомолекулярный водорастворимый "Биопрогресс" в концентрациях 1, 2, 3 и 4%), дополнительные активные ингредиенты (6 лекарственных веществ: натрия гидрокарбонат "Вектон" в концентрации 0.6%, оксид магния "Вектон" в концентрации 0.6%, декспантенол "Вектон" в концентрации 0.43%, таурин "Вектон" в концентрациях 4 и 6%, метилурацил "Вектон" в концентрациях 0.5, 1 и 3%, глутаминовая кислота "Вектон" в концентрации 3%) и различные вспомогательные компоненты (в том числе 3 различных органических кислоты для растворения высоковязкого хитозана: ледяная уксусная кислота "Вектон" в концентрациях 0.25 и 0.5%, лимонная кислота "Вектон" в концентрации 2%, аскорбиновая кислота "Вектон" в концентрации 4%). Выбрана оптимальная технология изготовления и оптимальный состав геля для приема внутрь, содержащего 1% хитозана высоковязкого Sigma-Aldrich и 0.25 мл ледяной уксусной кислоты, что позволяет получить прозрачный гомогенный гель, стабильный при хранении при комнатной температуре не менее 18 месяцев с pH 5.30±0.015. В результате проведенных исследований по технологии разработки геля, содержащего хитозан установлено, что дополнительные активные ингредиенты, такие как таурин в концентрациях 4 и 6% и декспантенол в концентрации 0.43% являются совместимыми с разработанным составом геля. Разработанные хитозановые гели с таурином и декспантенолом являются прозрачными, гомогенными, стабильными при хранении при комнатной температуре не менее 18 месяцев, pH 5.28±0.006 для геля с таурином и 5.26±0.004 для геля с декспантенолом. Abstract. This original study includes a description of the development of a gel for oral administration with a pH of at least 5.0 containing the natural polysaccharide chitosan or one of its derivatives (3 varieties, high-viscosity chitosan "Sigma-Aldrich" at concentrations of 0.5, 1, 1.2, 1.5, 2 % and 3%, water-soluble chitosan succinate "Bioprogress" in concentrations of 1, 6 and 10%, low-molecular water-soluble chitosan "Bioprogress" in concentrations of 1, 2, 3 and 4%), additional active ingredients (6 medicinal substances, sodium bicarbonate "Vekton" at a concentration of 0.6%, magnesium oxide "Vekton" at a concentration of 0.6%, dexpanthenol "Vekton" at a concentration of 0.43%, taurine "Vekton" at concentrations of 4 and 6%, methyluracil "Vekton" at concentrations of 0.5, 1 and 3%, glutamic acid "Vekton" at a concentration of 3%) and various excipients (including 3 different organic acids for dissolving high-viscosity chitosan, glacial acetic acid "Vekton" at concentrations of 0.25 and 0.5%, citric acid "Vekton" at a concentration of 2%, ascorbic acid "Vekton" at a concentration of 4%). The optimal manufacturing technology and the optimal composition of the gel for oral administration, containing 1% high-viscosity Sigma-Aldrich chitosan and 0.25 ml of glacial acetic acid, have been defined, which makes it possible to obtain a transparent homogeneous gel that is stable during storage at room temperature for at least 18 months with a pH of 5.30 ± 0.015. As a result of studies carried out on the technology of developing a gel containing chitosan, it was found that additional active ingredients, such as taurine in concentrations of 4 and 6% and dexpanthenol in a concentration of 0.43%, are compatible with the developed gel composition. The developed chitosan gels with taurine and dexpanthenol are transparent, homogeneous, stable when stored at room temperature for at least 18 months, pH 5.28 ± 0.006 for a gel with taurine and 5.26 ± 0.004 for a gel with dexpanthenol.
Conference: АКТУАЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ–2020 Сборник тезисов LXXXI научно-практической конференции с международным участием. Санкт-Петербург, Россия, 2020
The proposal. To develop a gel containing chitosan, taurine and dexpanthenol, to study its antiul... more The proposal. To develop a gel containing chitosan, taurine and dexpanthenol, to study its antiulcer activity in preclinical studies in 3 different doses of 0.08, 0.16, 0.24 ml per 100 g of body weight in comparison with the preparation of bismuth tripotassium dicitrate in a dose, equivalent to the average therapeutic for humans (0.017 g / kg). conclusions The developed gel containing dexpanthenol, taurine and chitosan with a single prophylactic oral administration in the NSAID gastropathy model exhibits moderate antiulcer activity, which is the highest for the average of the 3 tested doses of 0.16 ml / 100 g and slightly exceeds the activity of the comparison drug bismuth tripotassium dicitrate.
ВЕСТНИК НОВЫХ МЕДИЦИНСКИХ ТЕХНОЛ -N 6 ОГИЙ. Электронное периодическое издание (JOURNAL OF NEW MEDICAL TECHNOLOGIES, eEdition N 6), 2020
Purpose of the study. To develop a gel containing chitosan and taurine, confirm the compatibility... more Purpose of the study. To develop a gel containing chitosan and taurine, confirm the compatibility of the components by IR spectroscopy, and study its antiulcer activity in preclinical studies on laboratory animals. Materials and methods. Studies of the compatibility of the components of the developed gel containing chitosan and taurine were carried out by IR spectroscopy on Vertex 70 equipment (IR spectrometer with a Fourier transform Bruker Optik GmbH, Germany), range 4000-1000 cm-1, the subsequent processing of the IR spectra was carried out at software help OMNIC 7 and Origin 8.1. Experimental studies were carried out using the scientific and technical base of the center for Shared Use of Scientific Equipment (CKPSO) VSU. Results and discussion. A gel for oral administration of the following composition has been developed: chitosan 1%, taurine 4%, acetic acid 0.25%; the obtained gel is transparent, homogeneous without solid foreign inclusions, pH 4.77, stable when stored in a transparent glass container at room temperature for 2 years. The components of the developed gel are compatible, since, according to IR spectroscopy data, characteristic absorption bands corresponding to stretching vibrations of the sulfo group in the taurine molecule, amino groups in the chitosan molecule are present in their mixture, while no new absorption bands are observed in the mixture. In a preclinical study, the antiulcer activity of the developed gel was studied in laboratory animals using a model of NSAID induced gastropathy in 3 doses (0.08, 0.16 and 0.24 ml / 100 g of body weight). Conclusions. The compatibility of the components of the developed gel was confirmed using the method of IR spectroscopy. The combination containing chitosan and taurine in the dosage form is a gel for oral administration with a single prophylactic oral administration in the model of NSAID-gastropathy at a dose of 0.24 ml / 100 g shows sufficient antiulcer activity (the calculated value of the antiulcer activity index is 2.2), which exceeds the effect of the drug comparisons algeldrate + magnesium hydroxide (drug maalox).
Аннотация. Цель исследования. Разработать гель, содержащий хитозан и таурин, подтвердить совместимость компонентов методом ИК-спектроскопии, изучить его противоязвенную активность в доклинических исследованиях на лабораторных животных. Материалы и методы исследования. Исследования совместимости компонентов разрабатываемого геля, содержащего хитозан и таурин, проводили методом ИК-спектроскопи на оборудовании Vertex 70 (ИК-спектрометр с Фурье-преобразователем Bruker Optik GmbH, Германия), диапазон 4000-1000 см-1, последующую обработку ИК-спектров осуществляли при помощи программного обеспечения OMNIC 7 и Origin 8.1. Экспериментальные исследования были проведены с помощью научно-технической базы ЦКПНО ВГУ. Результаты и их обсуждение. Разработан гель для приема внутрь следующего состава: хитозан 1%, таурин 4%, 0,25% уксусной кислоты; полученный гель прозрачный, гомогенный без твердых инородных включений, pH 4,77, стабильный при хранении в прозрачной стеклянной таре при комнатной температуре в течение 2 лет. Компоненты разработанного геля являются совместимыми, так как по данным ИК-спектроскопии характеристические полосы поглощения, отвечающие валентным колебаниям сульфогруппы в молекуле таурина, аминогруппы в молекуле хитозана присутствуют в их смеси, при этом в смеси не наблюдается новых полос поглощения. В доклиническом исследовании изучена противоязвенная активность разработанного геля на лабораторных животных на модели НПВС-гастропатии в 3-х дозах (0,08, 0,16 и 0,24 мл/100 г массы тела). Выводы. Подтверждена совместимость компонентов разрабатываемого геля с использованием метода ИК-спектроскопи. Комбинация, содержащая хитозан и таурин в лекарственной форме гель для приема внутрь при однократном профилактическом пероральном применении на модели НПВС-гастропатии в дозе 0,24 мл/100г проявляет достаточную противоязвенную активность (расчетное значение индекса противоязвенной активности 2,2), что превышает эффект препарата сравнения альгельдрат+магния гидроксид (препарат маалокс).
ВЕСТНИК ВГУ, СЕРИЯ: ХИМИЯ. БИОЛОГИЯ. ФАРМАЦИЯ, № 4, 2020
Статья посвящена оценке совместимости компонентов геля на основе хитозана, содержащего таурин и д... more Статья посвящена оценке совместимости компонентов геля на основе хитозана, содержащего таурин и декспантенол, предназначенного для внутреннего или наружного применения, при помощи метода ИК-спектроскопии. Лекарственная форма гель выбрана так как гели удобны в применении, при попадании на кожу или одежду легко смываются водой, не оставляя следов, по сравнению с мазями хорошо всасываются, что повышает их эффективность, способны образовывать на обрабатываемой поверхности тонкую пленку, обеспечивать защиту от микробной контаминации, пролонгировать действие лекарственных веществ, проявляют увлажняющее действие, что характеризует преимущества гелей при наружном лечении повреждений кожных покровов, а так же различных заболеваний ЖКТ при приеме внутрь.
Проведена фармацевтическая разработка оригинального геля на основе хитозана, содержащего таурин и декспантенол, состав геля: хитозан 1%, таурин 4%, декспантенол 0.43%, уксусная кислота 0.25%. Гель является прозрачным бесцветным без твердых инородных включений, стабильный при хранении при комнатной температуре в течение 10 месяцев.
Образец геля на основе хитозана с декспантенолом и таурином предварительно высушивали для удаления воды, входящие с состав отдельные компоненты геля (хитозан, таурин, декспантенол) подвергали измерению без предварительной пробоподготовки, и потом сравнили полученные ИК-спектры.
Установлено, что согласно ИК-спектрам хитозана, таурина и декспантенола и их смеси, характеристические полосы поглощения, отвечающие валентным колебаниям первичной аминогруппы в области 3400-3300 см-1 в молекуле хитозана, аминогруппы в области 3130-3030 см-1 и сульфогруппы в области 1207 см-1 в молекуле таурина, полосы поглощения в области 1680 см-1 отвечающие валентным колебаниям связи карбонильного фрагмента в составе карбамидной группы в молекуле декспантенола, присутствуют в их смеси, а отсутствие новых полос поглощения свидетельствует, что указанные группы не участвуют в ковалентном связывании и подтверждает возможность их совместного включения в состав лекарственной формы гель.
The article is devoted to the assessment of the compatibility of the components of a gel based on chitosan containing taurine and dexpanthenol, intended for internal or external use, using the method of IR spectroscopy. The dosage form of the gel was chosen because it’s easy to use, when it gets on the skin or clothes, it’s easily washed off with water, leaving no residue, compared to ointments, it’s well absorbed, which increases their effectiveness, it’s able to form a thin film on the treated surface, provides protection against microbial contamination , prolongs the effect of medicinal substances, exhibits a moisturizing effect, which characterizes the advantages of gels for external treatment of skin lesions, as well as various gastrointestinal diseases when taken orally. An original gel based on chitosan, containing taurine and Dexpanthenol was developed. The composition of the developed gel is: chitosan 1%, taurine 4%, dexpanthenol 0.43%, acetic acid 0.25%. The gel is transparent, colorless without solid foreign inclusions, stable when stored at room temperature for 10 months. A sample of a gel based on chitosan with dexpanthenol and taurine was preliminarily dried to remove water; the individual components of the gel (chitosan, taurine, dexpanthenol) included in the composition were measured without preliminary sample preparation, and then the obtained IR spectra were compared. It was found that according to the IR spectra of chitosan, taurine, and dexpanthenol and their mixtures, the characteristic absorption bands corresponding to stretching vibrations of the primary amino group in the region of 3400-3300 cm-1 in the chitosan molecule, the amino group in the region of 3130-3030 cm-1 and the sulfo group in the region 1207 cm-1 in the taurine molecule, absorption bands in the region of 1680 cm-1 corresponding to the stretching vibrations of the bond of the carbonyl fragment in the composition of the carbamide group in the dexpanthenol molecule, are present in their mixture, and the absence of new absorption bands indicates that these groups do not participate in covalent binding and confirms the possibility of their joint inclusion in the composition of the dosage form gel.
Conference: СТУДЕНЧЕСКАЯ НАУКА КАК РЕСУРС ИННОВАЦИОННОГО ПОТЕНЦИАЛА РАЗВИТИЯ. России, Воронеж, 2019
Цель: разработка геля, содержащего хитозан, для приёма внутрь, с наибольшей величиной рН и изучен... more Цель: разработка геля, содержащего хитозан, для приёма внутрь, с наибольшей величиной рН и изучение его стабильности. Задачи: опытным путём подобрать оптимальный состав геля с pH не менее ≈5,5 для приёма внутрь; определить стабильность изготовленных гелей различного состава при различных условиях хранения. - Отрицательной характеристикой хитозана как объекта исследования является то, что достижение ph около 6 является сложной технологической задачей. Предполагается, что 0,5 мл уксусной кислоты обеспечит растворение 1 г хитозана, однако, при изготовлении геля данного состава выявлено кислое pH, что вполне не удовлетворяет поставленной цели. В результате проведённых исследований показана возможность использования геля хитозана с концентрациями 0,5%, 1%, 1,2%; определено, что оптимальный состав геля 1% хитозана с оптимальным pH не менее ≈5,5 для приёма внутрь, определены оптимальные условия хранения – в бесцветной стеклянной таре при комнатной температуре или в холодильнике.
Research J. Pharm. and Tech., 2020
This article is devoted to the analysis and synthesis of published data of the structure, physico... more This article is devoted to the analysis and synthesis of published data of the structure, physicochemical properties, sources of production and biological effects of chitosan, which is relevant, since over the past 10 years there has been a significant increase in the number of scientific publications on this polymer 1 , which indicates the prospects for further research in this direction. Particular attention is paid in this article to the pharmacological properties of chitosan and their mechanisms, namely: wound healing, anti-inflammatory, immunostimulating, antioxidant, hepatoprotective and lipid-lowering, antibacterial and other effects. In general, the analysis of published data indicates the prospects for the development of new drugs containing chitosan. KEYWORDS: Chitin, Chitosan, toxicity of chitosan, physical properties of chitosan, chemical properties of chitosan, pharmacology effect of chitosan, biological effect of chitosan, Production Technology of Chitosan. INTRODUCTION:
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, 2021
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу профилактики язвообразован... more Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу профилактики язвообразования на слизистой оболочке желудка, включающему пероральное применение крысам гомогенного геля, содержащего хитозан, который отличается тем, что используют гель в дозах от 0,08 до 0,24 мл/100 г массы тела крыс однократно за 1 ч до воздействия ульцерогенного фактора диклофенака натрия в дозе 50 мг/кг, при этом 100 мл геля включает 1 г высокомолекулярного хитозана с молекулярной массой 500-1000 кДа, 0,25 мл ледяной уксусной кислоты, 99 мл воды.Настоящее изобретение обеспечивает разработку способа профилактики язвообразования на слизистой оболочке желудка, который при приеме содержащего хитозан геля в дозе 0,08-0,24 мл/100 г массы тела за час до введения ульцерогенного агента диклофенака натрия в дозе 50 мг/кг, обеспечивает снижение количества язв на 7-20,4%, площади язв на 25,0%-74,2%, и, проявляет противоязвенную активность(отношение индекса Паулса контрольной группы к индексу Паулса опытной группы),равную 1,33-3,87 соответственно.