Grafting Amino Drugs to Poly(styrene-alt-maleic Anhydride) as a Potential Method for Drug Release (original) (raw)

2013, Journal of the Brazilian Chemical Society

Sistemas de liberação de fármacos baseados em conjugados polímero-fármaco fornecem um tratamento melhorado com menor toxidade ou efeitos colaterais e são usados no tratamento de diferentes doenças. Conjugados de poli(estireno-alt-anidrido maleico) (PSMA) biodegradável, com agentes terapêuticos tais como cloridrato de amantadina, amlopidina, gabapentina, zonisamida e mesalamina, foram gerados pela formação de ligações de amidas dos fármacos amino que reagiram com os grupos anidridos do PSMA. As quantidades de fármacos covalentemente conjugados foram determinadas por ressonância magnética nuclear (NMR) de 1 H, e a taxa de liberação in vitro em solução tampão (pH 1.3) foi estudada à temperatura do corpo (37 o C). Em estudos de cinética, modelos de dissolução diferentes foram examinados a fim de se obter dados de liberação do fármaco e os dados coletados se ajustaram bem a equação de Korsmeyer-Peppas, revelando um mecanismo de difusão Fickaniano dominante na liberação do fármaco em condições in vitro. Drug delivery systems based on polymer-drug conjugates give an improved treatment with lower toxicity or side effects and be used for the treatment of different diseases. Conjugates of biodegradable poly(styrene-alt-maleic anhydride) (PSMA), with a therapeutic agents such as amantadine hydrochloride, amlodipine, gabapentin, zonisamide and mesalamine, were afforded by the formation of the amide bonds of the amino drugs that reacted with the PSMA anhydride groups. The amounts of covalently conjugated drugs were determined by a 1 H NMR spectroscopic method, and the in vitro release rate in buffer solution (pH 1.3) was studied at body temperature 37 °C. In kinetic studies, different dissolution models were examined to obtain drug release data and the collected data were well-fitted to the Korsmeyer-Peppas equation, revealing a dominant Fickian diffusion mechanism for drug release under the in vitro conditions.