The Influence of New Antitumor 4-Thiazolidinone Derivatives in Complex with PEG-Containing Polymeric Carrier on Prooxidant- Antioxidant Status in Liver, Heart and Kidney Tissues of Rats (original) (raw)
Related papers
Здійснено QSAR-аналіз протипухлинної активності 2(4)-піразолінзаміщених 4(2)-тіазолідинонів на клітинах недрібноклітинного раку легень, що може бути теоретичним підґрунтям для раціонального дизайну «лікоподібних молекул» з протираковою дією. Одержано однопараметричну модель, точність, надійність та прогностична здатність якої підтверджена статистичними критеріями. Встановлено, що інгібування росту клітин недрібноклітинного раку легень сполуками досліджуваного ряду зумовлена характерним поєднанням атомів у молекулярній структурі. Ключові слова: 2(4)-тіазолідинони, піразоліни, QSAR аналіз, протипухлинна активність.
Biota. Human. Technology
Purpose. Synthesis and study of antioxidant properties of [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine derivatives and their potential toxicity using preclinical diagnostic methods. Methodology. Derivatives of [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine were synthesized on the basis of 2-aminopyridines and ethyl isothiacyanatocarbonate, with subsequent cyclization of intermediate adducts. The resulting 2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines were reacted with isoamyl nitrite in the presence of CuHal2, which led to the synthesis of volatile 2-halogeno[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridine. The toxicity of the obtained compounds was studied by the degree of hemolysis of erythrocytes in a hypotonic NaCl solution. The intensity of free-radical oxidation of lipids was assessed spectrophotometrically by the formation of TBА-active products. The antioxidant activity of the substances was determined by inhibiting the oxidation of adrenaline under conditions of artificial oxidative stress. Scientific novelty. For the first ti...
2016
Метою роботи було вимірювання спектрів пропускання та дослідження спектрів люмінесценції і збудження люмінесценції трьох нових протипухлинних похідних 4-тіазолідинонів (ID 3288, ID 3882, ID 3833) для характеристики їх здатності виявляти фотоіндуковану цитотоксичність щодо пухлинних клітин лінії L1210 лейкозу миші. Встановлено, що спектри збудження люмінесценції і спектри люмінесценції порошкових зразків ID 3288, ID 3882 та ID 3833 суттєво відрізняються від таких спектрів, визначених у їхніх водних розчинах. Спектр люмінесценції порошкового зразка сполуки ID 3288 має нижчу інтенсивність від спектрів сполук ID 3882 і ID 3833. Спектр люмінесценції розчину сполуки ID 3882 має найнижчу інтенсивність, а спектр люмінесценції розчину сполуки ID 3833 виявляє найвищу інтенсивність. В статті обговорені перспективи використания одержаних результатів щодо спектрів збудженої люмінесценції сполук ID 3833, ID 3882 та ID 3288 у фотодинамічній протипухлинній хіміотерапії. КЛЮЧОВІ СЛОВА: 4-тіазолідинони, спектри люмінесценції, збудження люмінесценції, цитотоксична дія.
In Vitro Antiproliferative Potential and Antioxidant Capacity of New Coordination Compounds
2017
В данной работе была изучена способность координационных соединений TIA-90, TIA-91 и TIA-93 индуцировать ингибирование пролиферации в эпителиальных клетках карциномы поджелудочной железы линии BxPc-3. Также была исследована их цитотоксичность в отношении нормальных эпителиальных клеток почки собаки Madin Darby линии MDCK. Жизнеспособность раковых клеток определяли по тесту Alamar Blue с использованием окислительно-восстановительного индикатора ресазурина. Для выявления антиоксидантных свойств координационных соединений TIA-90, TIA-91 и TIA-93 мы использовали относительно простой, но надежный ABTS-метод. Полученные результаты показали, что вещества TIA-90 и TIA-93 обладают высоким антипролиферативным и антиоксидантным потенциалами. Цитотоксическая активность этих соединений в отношении нормальных клеток линии MDCK ниже, чем в опухолевых клетках, что указывает на перспективность их использования в качестве противоопухолевых средств. Однако, необходимы дополнительные исследования для о...