Теоретична і експериментальна медицина. - 2009. - № 4. - c.62 - 68. (original) (raw)

Ю.І. Губський, О.В. Вельчинська, А.Б. Драпайло, О.С. Кобко, Н.Є. Чумак, В.В. Вільчинська ПОШУК ФІЗІОЛОГІЧНО АКТИВНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІЧНИХ РЕЧОВИН ЯК ПОТЕНЦІЙНИХ СКЛАДОВИХ НОВИХ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ / Експеримаентальна і клінічна медицинаю - 2009. № 4. - с. 62-68. Описан новый метод синтеза оригинальных производных NNзамещённых малеинимидов при участии 2,2-меркаптобензойной кислоты и гетероциклов (NN-метил-[2''пиридинн2''илл-этил]]амина, N-метиллNN[2''морфолин-н4''ил-оксоэтил]]-амина, [(4’’оксоо3’,4’,5’,6’,7’,8’’гексагидроо[1”]]бензотиено- [2”,3””d]]2’’ил)тио]]пиримидина, 11[3’’хлор-5’’(трифтор-метил))пиридинн2’’ил]]пиперазина, 11[2’’пиридин- 2’’ил-этил]]пиперазина) в системе растворителей (бензол–пиридин, бензол–ацетонитрил) с дальнейшей обработкой продуктов реакций раствором этилового спирта в воде, безводным бензолом или изопропано-лом. Строение и состав синтезированных соединений подтверждены данными элементного анализа, ИКК, ІН ЯМРРспектроскопии, а индивидуальность – методами тонкослойной и газожидкостной хроматографии. Установлено, что некоторые из синтезированных соединений (производные NNзамещённых малеинимидов и 22меркаптобензойной кислоты) относятся к малотоксичным: значения их ЛД50 находятся в интервале 560–1400 мг/кг, то есть их токсичность ниже токсичности препарата сравнения 55фторурацила в 1,49–3,73 раза. Новые производные NNзамещенных малеинимидов с потенциаль-ной физиологической активностью содержат в молекулах фармакофорные группировки, и поэтому могут быть перспективными в разработке потенциальных лекарственных средств.