Dérivés de platine(IV) couplés à un agent de ciblage antitumoral (original) (raw)
Related papers
Les Derives D’Indoles en Activites Anti-Tumorale
2020
Les indoles constituent des systemes cycliques heterocycliques largement explores avec une large gamme d'applications telles que le cancer, l'inflammation, la depression, la migraine, l'hypertension, L’architecture moleculaire interessante de l’indole fait de lui un candidat approprie pour le developpement des medicaments.
Complexes de platine avec des dérivés acétyléniques Pt(R 1 R 2 C(OH)—C≡C—C(OH)R 1 R 2 ) 2
Canadian Journal of Chemistry, 1972
Complexes of the type Pt(ac)2 where ac = R1R2C(OH)—C≡C—C(OH)R1R2 have been studied. The compounds are mononuclear, non ionic, and diamagnetic. The experimental results seem to indicate that the ligands are not rearranged in the complex. The order of the triple bond has been partially reduced and there is an important distortion of the acetylenic molecule. A structure with the two ligands hydrogen bonded is proposed.The complexes Pt(ac)2 react with triphenylphosphine according to the following equation:[Formula: see text]
Revue de Pneumologie Clinique, 2004
La chimiothérapie des cancers bronchiques non à petites cellules au stade avancé est fondée sur le cisplatine. Elle permet de prolonger la survie. Cependant, la toxicité élevée des associations de type doublets incluant le cisplatine impose la recherche d'alternatives. Les nouveaux cytotoxiques anti-cancéreux ont un meilleur rapport efficacité : toxicité. Les doublets sans cisplatine, fondés sur de nouvelles molécules, constituent un espoir d'améliorer la survie des malades sans détériorer leur qualité de vie. Plusieurs études randomisées, à ce jour publiées ou présentées dans la maturité de leurs résultats, suggèrent que certains doublets de nouveaux cytostatiques soient une alternative aux classiques doublets fondés sur le cisplatine. Les modifications récentes des recommandations de l'American Association of Clinical Oncology tiennent comptent de ces récents résultats en admettant que "les chimiothérapies ne contenant pas de platine puissent être utilisées comme une alternative aux chimiothérapies fondées sur le platine, en première ligne". Cette brève revue de la littérature aborde les questions méthodologiques soulevées par les publications des études randomisées évaluant essentiellement les doublets gemcitabine-vinorelbine ou gemcitabine-taxane, en les confrontant soit à des mono-chimiothérapies, soit à des chimiothérapies de référence fondées sur le cisplatine. Les critères de jugement choisis dans de telles études sont discutés.
Canadian Journal of Chemistry, 1973
The platinum–porphyrin (HP•Pt) complex was prepared from hematoporphyrin IX (HPH2) and potassium chloroplatinate(II). An intermediate complex was isolated corresponding to the formula HPH2•PtCl2. U.v., visible, and i.r. spectra of the complexes are obtained and are discussed. The complex HPH2•PtCl2 is the first intermediate identified in these reactions. A biological application of this intermediate for the treatment of tumors is sought.
médecine/sciences
L’immunothérapie à base d’anticorps monoclonaux (AcM) connaît un plein essor en cancérologie. En 2020, plus de 40% des anticorps approuvés par la FDA (Food and Drug Administration) (34 sur 84 anticorps, selon The Antibody Society) ont une indication pour les thérapies anti-cancéreuses. Contrairement à la chimiothérapie standard, ils démontrent un bien meilleur profil de tolérance pour les patients. Malgré cela, des effets indésirables néfastes peuvent survenir en raison du ciblage de l’antigène qui est également exprimé au niveau des tissus sains. C’est pourquoi des stratégies émergentes visent à optimiser le format des anticorps et à tenir compte des particularités du microenvironnement tumoral pour conférer une action encore plus spécifique de l’anticorps au niveau tumoral.
Les quadruplexes de guanines (G4) sont des structures non canoniques d'acides nucléiques formées par des séquences d'ADN ou d'ARN contenant des blocs de guanines. In vivo, ces structures pourraient être impliquées de façon transitoire dans de nombreux processus cellulaires, en particulier au niveau des télomères. Dans ce dernier cas, la formation de G4 aux télomères au moyen de ligands favorisant ces structures pourrait limiter la prolifération de cellules tumorales. Au cours de ce travail de thèse, nous avons développé une méthode de criblage à moyen débit permettant de tester l'effet de diverses molécules sur la stabilisation du G4 télomérique humain. Cette méthode, basée sur la dénaturation thermique de G4 suivie en fluorescence, en présence d'autres structures compétitrices d'ADN, a permis d'identifier plusieurs familles de ligands présentant des affinités et des sélectivités intéressantes, tels que des dérivés macrocycliques de néomycine et des N-mét...