The efficacy of cariprazine in the treatment of schizophrenia, especially with prominent or predominant negative symptoms (original) (raw)

Карипразин – это новейший антипсихотик III поколения (или атипичный антипсихотик II поколения), производное пиперазина. Он близок по химическому строению к ранее одобренным арипипразолу и брекспипразолу и, подобно им, является парциальным агонистом D2- и D3-дофаминовых рецепторов. Однако препарат отличается от них обоих улучшенным рецепторным профилем, преференциальным связыванием с D3-, а не с D2-рецепторами (что дает ему ряд преимуществ в лечении негативной, когнитивной и депрессивной симптоматики шизофрении), еще меньшим по сравнению с ними обоими потенциалом вызывания метаболических побочных эффектов, улучшенной переносимостью и безопасностью. Кроме того, карипразин также имеет меньшую по сравнению с арипипразолом внутреннюю агонистическую активность по отношению к D2-рецептору. Вследствие этого он гораздо реже арипипразола вызывает обострение продуктивной психопатологической симптоматики (бреда, галлюцинаций), возбуждение, тревогу или бессонницу в начале терапии. Еще одним уникальным преимуществом карипразина перед всеми другими присутствующими на рынке антипсихотиками является то, что у него самый большой среди всех пероральных антипсихотиков период полувыведения, что дает ему особые преимущества при применении у больных с пониженным уровнем комплаентности, недостаточной критикой к своему состоянию, забывчивостью в приеме лекарств. Доказательная база эффективности и безопасности применения карипразина имеется как для острой купирующей, так и для под- держивающей терапии шизофрении. Препарат также является единственным из новых атипичных антипсихотиков, для которого строго методологически корректно доказано превосходство над рисперидоном в устранении негативной и когнитивной симптома- тики шизофрении. Ключевые слова: карипразин, производные пиперазина, арипипразол, брекспипразол, парциальный агонист D2-рецепторов, преференциальный лиганд D3-рецепторов, антипсихотик III поколения, шизофрения, негативная симптоматика. Cariprazine is the newest antipsychotic of the third generation (or, in other words, an atypical antipsychotic of the second generation). Chemically it is a derivative of piperazine. Its chemical structure resembles two other previously approved atypical antipsychotics – aripiprazole and brexpiprazole. Like those two drugs, cariprazine is a partial agonist of D2 and D3 dopamine receptors. However, it differs from both of them by its improved receptor profile, with preferential binding more to D3 than to D2 receptors. This gives cariprazine a number of advantages in treating the negative, cognitive and depressive symptoms of schizophrenia, and also lies in roots of its significant antidepressant activity. Cariprazine also has even lower potential to cause weight gain and metabolic side effects than both aripiprazole and brexpiprazole, which already were associated with lower risk of this undesirable side effect than any other antipsychotic that existed before them. This means that cariprazine has improved tolerability and long-term cardiovascular safety than either aripiprazole or brexpiprazole, let alone other, more weight gain-prone antipsychotics. In addition, cariprazine also has lower intrinsic agonist activity at D2 receptors compared to aripiprazole. As a result, cariprazine is much less prone to cause agitation, anxiety or insomnia or exacerbation of psychosis at the start of therapy, compared to aripiprazole. Another unique advantage of cariprazine over all other antipsychotics present on the market is that it has the greatest half-life among all oral antipsychotics. This gives cariprazine a special advantage when it is used in patients with a low level of compliance, poor insight or forgetfulness to take medications. The evidence base for the efficacy and safety of the use of cariprazine is available both for the acute and maintenance therapy of schizophrenia. Cariprazine is also the only of new atypical antipsychotics that has scientifically proven better performance over risperidone in the treatment of schizophrenia with prominent or predominant negative and cognitive symptoms. Keywords: cariprazine, piperazine derivatives, aripiprazole, brexpiprazole, D2 receptor partial agonist, D3 receptor preferential ligand, third generation antipsychotic, schizophrenia.