Distribution of 5-fluorouracil between lymphocytes and blood plasma (original) (raw)

Cryopreserved cord blood products mitigate fluorouracil myelodepression in mice

Problems of Cryobiology and Cryomedicine, 2015

Реферат: Миелодепрессия является одним из основных патологических синдромов, возникающих в результате действия цитотоксикантов на организм человека и животных. На модели цитостатической миелодепрессии, вызванной применением 5-фторурацила (5-ФУ) в максимально переносимой дозе (228 мг/кг), изучали влияние криоконсервированного клеточного препарата кордовой крови (КК) на динамику восстановления костномозгового кроветворения у мышей линии СВА. Показано, что введение 5-ФУ приводило к выраженной миелодепрессии и торможению процессов репарации кроветворной ткани и ее отдельных ростков. Наиболее чувствительными к действию 5-ФУ оказались клетки миелоидного и эритроидного ростков кроветворения, менее чувствительны-клетки лимфоидного ростка. Внутривенное введение препарата КК способствовало восстановлению костномозгового кроветворения к 12-м суткам и полному купированию токсической лейкопении на 9-е сутки эксперимента. Ключевые слова: цитотоксиканты, фторурацил, миелодепрессия, кроветворение, кордовая кровь, криоконсервированные ядросодержащие клетки. Реферат: Мієлодепресія є одним із основних патологічних синдромів, який виникає в результаті дії цитотоксикантів на організм людини і тварин. На моделі цитостатичної мієлодепресії, викликаної застосуванням 5-фторурацилу (5-ФУ) в максимально переносимій дозі (228 мг/кг), вивчали вплив кріоконсервованого клітинного препарату кордової крові (КК) на динаміку відновлення кістковомозкового кровотворення у мишей лінії СВА. Показано, що введення 5-ФУ призводило до вираженої мієлодепресії й гальмування процесів репарації кровотвірної тканини та її окремих ростків. Найбільш чутливими до дії 5-ФУ виявилися клітини мієлоїдного та еритроїдного ростків кровотворення, менш чутливими-клітини лімфоїдного ростка. Внутрішньовенне введення препарату КК сприяло відновленню кістковомозкового кровотворення до 12-ї доби і повному купіруванню токсичної лейкопенії на 9-у добу експерименту. Ключові слова: цитотоксиканти, фторурацил, мієлодепресія, кровотворення, кордова кров, кріоконсервовані ядровмісні клітини.

Development and validation of a rapid method for the detection of latrunculol A in plasma

Analytical and Bioanalytical Chemistry, 2009

Over the past decade, Ukraine has been one of the leaders in exporting honey to EU countries. The main obstacle to increasing the export of Ukrainian honey to EU countries is the discrepancy of honey safety indicators with the requirements of importing countries. This is due to the use of a significant number of drugs with antimicrobial spectrum of action in the treatment and prevention of diseases of bees, the remains of which fall into honey. In domestic honey, according to recent data, the remains of such groups of antibiotics and antimicrobial agents as chloramphenicol, nitrofuran, nitroimidazole, sulfanilamides, tetracyclines and aminoglycosides are most commonly found.The nitrofurans, which are quite stable, can be stored in honey for a long time and are not destroyed even at high temperatures. Therefore, the urgent question remains the development and introduction into practice of laboratory analysis of a sensitive and reliable method for determining the residual amounts of nitrofurans in honey.The method developed by us allows us to determine the residual amounts of metabolites of nitrofurans in honey, namely: furazolidone derivative-3-amino-2-oxazolidinone (AOZ), furaltadone-3-amino-5-morpholinomethyl-2oxazolidinone (AMOZ), nitrofurase-semicarbazide SEM) and nitrofurantoin-1-aminohydandomine (AHD).The use of drugs nitrofuran number in the treatment and prevention of infectious diseases of bees involves the receipt of their metabolites in honey in the human body.The conducted studies revealed that nitrofurantoin (38% of honey samples) was used most often in beekeeping, followed by fureladone (24%), while nitrofurase and furazolidone were used equally in 19% of honey samples, respectively.The conducted studies revealed 4 metabolites of nitrofurans in natural honey, namely the metabolite furazolidone 3-amino-2-oxazolidinone (AOZ), nitrofurase-semicarbazide (SEM), furaltadone-3-amino-5-morpholinomethyl-2-oxazolidinone (AMOZ), and nitrofurantoin-1-aminohydandomine (AHD).The content of 3-amino-2-oxazolidinone (AOZ) and semicarbazide (SEM) in honey exceeds the MDR by the norms of Ukraine. According to EU norms, the content of 3-amino-2-oxazolidinone (AOZ), 3-amino-5-morpholinomethyl-2-oxazolidinone (AMOZ) and 1-aminohydinotin (AHD) in honey exceeds MDR and the semicarbazide content (SEM) permissible concentration.

Antifolates for cancer chemotherapy. Part 2.

In the review the structure of the basic antifolate antagonists, their intracellular enzyme targets, and their mechanisms of antitumor activity were considered. Folate antimetabolites, which were discovered in the last decade and trends in finding powerful inhibitors of folic acid metabolic pathways, were discussed in details. The advantages and limitations of antifolates that can be used for the design of new drugs for antitumor chemotherapy were considered.

Antifolates for cancer chemotherapy. Part I.

In the review the structure of the basic antifolate antagonists, their intracellular enzyme targets, and their mechanisms of antitumor activity were considered. Folate antimetabolites, which were discovered in the last decade and trends in finding powerful inhibitors of folic acid metabolic pathways, were discussed in details. The advantages and limitations of antifolates that can be used for the design of new drugs for antitumor chemotherapy were considered.

Biophisical Model of Isolated Lung Chemoperfusion and Pharmacokinetics of Cisplatin

Problems in oncology, 2018

The individualization of cytostatic agent dose is an actual problem in isolated lung chemoperfusion (ILP). Hitherto it has been carried out according to anthropometric data, in particular, the surface area of the body. A biophysical model of ILP based on diffusion cisplatin transfer in the lung is proposed. The model indicates to get the individual drug dose according to physical lung volume, which can be measured by CT-volumetry. Cisplatin pharmacokinetics and model compliance with actual data are considered on the material of 28 ILP. Estimates of lung interstitial and vascular space volumes and diffusion characteristic of capillary membrane are obtained.

Effects of 2-amino-4,6-di-tert-butylphenol derivatives on the viability and functional state of human peripheral blood lymphocytes

2020

Derivatives of 2-amino-4,6-di-tert-butylphenol exhibit antiviral properties and radical regulatory activity against various types of organic radicals which determines the actuality of their further investigation. But the question of aminophenol derivatives immunomodulatory activity remains open. In this regard, the aim of the study was to assess the effects of 2-amino-4,6-di-tert-butylphenol derivatives on the viability and functional potential of human peripheral blood lymphocytes. As a result of the studies, it was shown that aminophenol compounds at concentrations of 10–5–10–7 mol did not exert a toxic effect while at a concentration of 10–4 mol showed a cytotoxic effect due to the induction of secondary necrosis. Compounds N-(2-hydroxy-3,5-di-tert-butylphenyl)-4-methylbenzenesulfonamide and 2,4-di-tert-butyl-6-morpholinophenol at a concentration of 10–6 mol stimulated the extracellular production of α-interferon by peripheral blood mononuclear cells and intracellular production ...

ВПЛИВ ФУРОКСАНУ НА ПЕРЕБІГ ГЛІЦЕРОЛОВОЇ НЕФРОПАТІЇ

2016

Мета дослідження – оцінка впливу 3-метил-7-(2-гідрокси-м-етилфенокси)-пропіл-8-(фуріл-2-)метиламіноксантину (умовна назва фуроксан) на показники функції нирок за умов експериментальної гліцеролової нефропатії у щурів. Розвиток гліцеролової нефропатії супроводжувався зменшенням об'єму виділеної сечі на 14 добу на 42,3% порівняно з інтактним контролем. Збіль-шився вміст ендогенного креатиніну в плазмі крові на 59,3%, а в сечі його рівень знизився на 45,9%. Розвиток гліцеролової нефропатії супроводжувався зниженням клубочкової фільтрації в 5,8 рази. В 3-й групі після застосування фуроксану клубочкова фільтрація збільшилася в 2,1 рази, реабсорбція підвищувалась на 8,4% в порівняні контрольною патологією. При застосувані фуроксану кількість сечовини в плазмі крові зменшилась в 1,56 рази в порівняні з контрольною патологією і збільшилась в 1,22 рази в порівняні інтактним контролем. Фуроксан збільшив ексрецію сечовини в 1,46 рази в порівняні з інтактним контролем і в 2,99 рази в порівняні з контрольною патологією, що демонструє розвиток ниркової недостатності у щурів.