Мелоксикам | это... Что такое Мелоксикам? (original) (raw)
Мелоксикам (Meloxicam) | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (4-гидрокси-2-метил-_N_-(5-метил-2-тиазолил)-2_Н_-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид |
Брутто- формула | C14H13N3O4S2 |
Мол. масса | 351.403 г/моль |
CAS | 71125-38-7 |
PubChem | 5281106 |
DrugBank | APRD00529 |
Классификация | |
АТХ | M01AC06 |
Фармакокинетика | |
Биодоступность | 89% |
Связывание с белками плазмы | 99.4% |
Метаболизм | Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated) |
Период полувыведения | от 15 до 20 часов |
Экскреция | с мочой и калом |
Лекарственные формы | |
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь | |
Торговые названия | |
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, М-Кам, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин® |
Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.
Содержание
- 1 Фармакологическое действие
- 2 Фармакокинетика
- 3 Показания
- 4 Противопоказания
- 5 Побочные действия
- 6 Взаимодействие
- 7 Примечания
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.[1]
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. [1]
Противопоказания
- гиперчувствительность, в том числе к другим НПВС, включая анамнестические сведения;
- пептическая язва в стадии обострения;
- тяжёлая печёночная и почечная (без проведения гемодиализа) недостаточность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- возраст до 15 лет.[1]
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).
Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.[1]
Взаимодействие
Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.[1]