Пипекуроний | это... Что такое Пипекуроний? (original) (raw)

Пипекуроний
Пипекуроний
Химическое соединение
ИЮПАК (2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-bis(acetyloxy)-2,16-bis(4,4-dimethylpiperazin-4-ium-1-yl)androstane dibromide
Брутто- формула C35H62Br2N4O4
Мол. масса 762.699 g/mol
CAS 52212-02-9
PubChem 65332
Классификация
АТХ M03AC06
Лекарственные формы
?

Пипекурония бромид (Ардуан, Arduanum). 2b, 16b-бис (4-Диметил-1-пиперазино)-3a , 17b-диацетокси-5-a-андростана дибромид.

Синонимы: Пипекурий бромид, Пипекуроний бромид, Pipecuronii bromide, RGH 1106.

Ардуан является недеполяризующим миорелаксантом. По химическому строению и действию близок к панкуронию, получившему в последние годы широкое применение в качестве курареподобного препарата. Оба препарата являются стероидными соединениями, но гормональной активностью не обладают. Курареподобный эффект связан с наличием у этих соединений двух четвертичных аммониевых (ониевых) групп с оптическим расстоянием между ними, равным примерно расстоянию между ониевыми группами у d-тубокурарина.

Ардуан представляет собой кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте. Выпускается в виде лиофилизированного сухого вещества в ампулах; растворы вещества в 0,85 % растворе натрия хлорида прозрачны, бесцветны; pH 5,0—6,5.

В условиях эксперимента ардуан оказывает мышечно-расслабляющий эффект в дозах, в 2—3 раза меньших, чем дозы панкурония, и действует в 2 раза длительнее, чем панкуроний.

Ардуан в обычных дозах не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы. Только в больших дозах обладает слабым ганглиоблокирующим действием; не вызывает высвобождения гистамина.

Миорелаксирующее действие ардуана снимается атропином и прозерином.

Применяют ардуан для релаксации мышц при хирургических вмешательствах разного типа, в том числе при операциях на сердце, а также при акушерско-гинекологических операциях.

Вводят ардуан внутривенно. Доза для интубации составляет 0,04—0,08 мг/кг. При дозе 0,08 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 2—3 мин. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в дозах от 0,02 до 0,08 мг/кг (чаще 0,04—0,05 мг/кг). При этих дозах наступает полная релаксация длительностью около 50 мин. При необходимости удлинения эффекта применяют 1/4 часть начальной дозы. При недостаточной функции почек не следует вводить более 0,04 мг/кг.

Применять ардуан можно при разных видах наркоза (фторотаном, эфиром, закисью азота и др.) обязательно при эндотрахеальной интубации больного. Если не использовать эндотрахеальную интубацию, наступит смерть от асфиксии, так как расслабляются мышцы легких.

Тиобарбитураты (тиопентал-натрий) удлиняют время миорелаксации.

Раствор для инъекций готовят на прилагаемом растворителе непосредственно перед употреблением.

При необходимости прекратить действие ардуана вводят 1—3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25—0,5 мг атропина.

Прим. Примерно в тех же дозах, что панкуроний (0,04—0,08 мг/кг). По активности (из расчёта на дозы, вызывающие полную миорелаксацию) оба препарата значительно (в 5—10 раз) превосходят тубокурарин.

Противопоказания

Препарат противопоказан при миастении и в ранние сроки беременности. Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так как препарат частично выделяется почками.

Хранение

Хранение: список А. В холодильнике при +4 °C.