Фексофенадин | это... Что такое Фексофенадин? (original) (raw)
 |
|
|---|---|
| смесь рацематов 1 : 1 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2-метил-пропаноиковая кислота |
| Брутто- формула | C32H39NO4 |
| Мол. масса | 501.656 |
| CAS | 83799-24-0 |
| Классификация | |
| АТХ | R06A626 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступность | Ещё не установлена |
| Связывание с белками плазмы | 60-70 % |
| Метаболизм | Печень (5 % дозы) |
| Период полувыведения | 14.4 ч. |
| Экскреция | Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способ введения | |
| Пероральный |
Фексофенадин (Fexofenadine) — антигистаминный препарат, метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго[1] или третьего поколения.[2]
Содержание
- 1 Торговые названия
- 2 История
- 3 Показания
- 4 Дозировка
- 5 Способы применения
- 6 Лекарственные формы
- 7 Побочное действие
- 8 Противопоказания
- 9 Передозировка
- 10 Примечания
- 11 Литература
- 12 Ссылки
Торговые названия
| Торговое название | Производитель | Страна |
|---|---|---|
| Телфаст (в США и Европе — Allegra) | Sanofi | Франция |
| Фексофаст | Микролабс | Индия |
| Фексадин | Ранбакси | Индия |
История
Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях.[3] Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.
Показания
Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.
Дозировка
| Дети 6-12 лет | Дети старше 12 лет, взрослые | |
|---|---|---|
| Хроническая идиопатическая крапивница | 30 мг 2 раза в сутки | 180 мг 1 раз в сутки |
| Сезонный алергический ринит | 30 мг 2 раза в сутки | 120 мг 1 раз в сутки |
Способы применения
Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением встряхивать.
Лекарственные формы
Могут отличаться у различных производителей. Препарат Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За рубежом:
- Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
- Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг
Побочное действие
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость фексофенадина
- возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
- беременность и период лактации
Передозировка
Примечания
- ↑ Dicpinigaitis PV, Gayle YE Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function. — 2003. — В. 5. — Т. 56. — PMID 14651723.
- ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — В. 3. — Т. 15. — PMID 12575922.
- ↑ Daniel Lednicer The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0
Литература
- Synthesis: J. Org. Chem. 1994, 59, 2620.
- Biological effects: Mol. Pharmacol. 1993, 44, 1240.
- Полосьянц О.Б., Силина Е.Г., Намазова, Л.С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач. — 2003.
Ссылки
- Fexofenadine (UK patient information leaflet)
- Allegra (Fexofenadine Hydrochloride) label and research information
- Sanofi-aventis (Home page)
- Fexofenadine (MedicineNet) (Written by Pharmacists; Reviewed by Doctors)