Ацикловир | это... Что такое Ацикловир? (original) (raw)

Ацикловир
Химическое соединение
ИЮПАК	2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1_H_-пурин-6(9_H_)-он
Брутто- формула	C8H11N5O3
Мол. масса	225.21 г/моль
CAS	59277-89-3
PubChem	2022
DrugBank	APRD00567
Классификация
АТХ	J05AB01 D06BB03 S01AD03
Фармакокинетика
Биодоступность	10-20 % (перорально)
Связывание с белками плазмы	9-33 %
Метаболизм	печень, ~14 %
Период полувыведения	2.2-20 часов
Экскреция	почки
Лекарственные формы
?
Способ введения
внутривенно, перорально, местно

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине, в том числе и за разработку этого препарата.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и дезоксигуанидина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдиифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Прием препарата противопоказан в период лактации. С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка.