Папаверин | это... Что такое Папаверин? (original) (raw)

Папаверин
Папаверин
Папаверин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто- формула C20H21NO4
Мол. масса 339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Классификация
АТХ A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступность 80%
Связывание с белками плазмы ~90%
Метаболизм печёночный
Период полувыведения 1.5–2 ч
Экскреция Почки
Лекарственные формы
?

Структурная формула папаверина

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

Содержание

Международное название

Папаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

Химическое название

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

C осторожностью

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозирования

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указания

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверина

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

Литература

Просмотр этого шаблона Основные типы алкалоидов
Пирролидин Гигрин
Тропан Атропин • Гиосциамин • Скополамин • Кокаин • Экгонин
Пиперидин Кониин • Лобелин • Пиперин
Хинолизидин Цитизин • Пахикарпин
Пиридин Никотин • Анабазин
Изохинолин Морфин • Кодеин • Тебаин • Папаверин • Ликорин
Хинолин Хинин • Хинидин • Эхинопсин
Индол Серотонин • Псилоцин • Псилоцибин • ДМТ • 4-HO-MET • 5-MeO-DMT • Буфотенин • Гармин • Гармалин • Физостигмин • Эрготамин • Эргометрин • Иохимбин • Резерпин • Митрагинин • Ибогаин • Стрихнин • Бруцин
Пурин Ксантины (Кофеин • Теобромин • Теофиллин) • Сакситоксин
Фенилэтиламин Катехоламины (Норадреналин • Адреналин • Дофамин) • Эфедрин • Псевдоэфедрин • Норэфедрин • Катин • Катинон • Мескалин
Терпены Аконитин • Дельфинин • Элатин
Другие Пилокарпин • Мускарин • Колхицин • Галантамин • Капсаицин

Шаблон:АТХ код A03