Цефазолин | это... Что такое Цефазолин? (original) (raw)
Цефазолин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (6_R_,7_R_)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-[(1_H_-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid |
Брутто- формула | C14H14N8O4S3 |
Мол. масса | 454.51 g/mol |
CAS | 25953-19-9 |
PubChem | 33255 |
DrugBank | DB01327 |
Классификация | |
АТХ | J01DB04 Шаблон:ATCvet |
Фармакокинетика | |
Биодоступность | NA |
Метаболизм | ? |
Период полувыведения | 1.8 hours (given IV)2 hours (given IM) |
Экскреция | Renal, unchanged |
Лекарственные формы | |
? | |
Способ введения | |
Intravenous, intramuscular |
Цефазоли́н (лат. Cefazolin) — антибиотик первого поколения цефалоспоринов.
Содержание
- 1 Фармакологические свойства
- 2 Показания к применению
- 3 Противопоказания
- 4 Особые указания
- 5 Беременность и кормление грудью
- 6 Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- 7 Способ применения и дозы
- 8 Побочное действие
- 9 Условия хранения
- 10 Примечания
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грам-положительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, Streptococcus spp., Pneumoncoccus, Corynebacterium diphtheriae, B.antracis), так и грам-отрицательных микроорганизмов (N.meningitides, N.gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.coli, Klebsiella). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Препарат не эффективен в отношении P.aeruginisa, индолположительных штаммов Proteus, M.tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После внутримышечного и внутривенного введения препарат быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма, максимальной концентрации в крови достигает через 1 час и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов, легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется в основном почками, создавая в моче высокие концентрации.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: эндокардит, сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Цефазолин
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. Не назначают новорожденным.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).
Во время применения цефазолина возможно появление положительной прямой и непрямой проб Кумбса.
Во время применения цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Беременность и кормление грудью
В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Для кормящих матерей цефазолин является одним из самых безопасных антибиотиков, он плохо усваивается орально и фактически не попадает в грудное молоко.[1]
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид).
Способ применения и дозы
Доза и продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3- 4 раз в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.
Средняя суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учётом значений от клиренса креатинина:
Клиренс Сывороточный Доза цефазолина креатинина креатинин (мл/мин) (мг%) 55 <1,5 Без изменений 35-54 1,6-3,0 Обычная доза каждые 8 часов 11-34 3,1-4,5 1/2 дозы каждые 12 часов <10 >4,6 1/2 дозы через 18-24 часов
Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100—250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Побочное действие
Возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, эозинофилии, отёка Квинке, артралгии, анафилактического шока. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.
У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.
При внутримышечном введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, зачастую болезненность в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Условия хранения
В сухих, защищённых от прямого солнечного света и недоступных для детей помещениях при температуре до 25 °C.
Примечания
Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие (J01D) | |
---|---|
Цефалоспорины первого поколения | Цефалексин • Цефалоридин* • Цефалотин • Цефазолин • Цефадроксил • Цефазедон • Цефатризин • Цефапирин* • Цефрадин* • Цефацетрил* • Цефроксадин* • Цефтезол |
Цефалоспорины второго поколения | Цефокситин • Цефуроксим • Цефамандол • Цефаклор • Цефотетан* • Цефоницид • Цефотиам* • Лоракарбеф • Цефметазол* • Цефпрозил • Цефоранид |
Цефалоспорины третьего поколения | Цефотаксим • Цефтазидим • Цефсулодин* • Цефтриаксон • Цефменоксим • Латамоксеф • Цефтизоксим* • Цефиксим • Цефодизим* • Цефетамет • Цефпирамид* • Цефоперазон • Цефподоксим* • Цефтибутен • Цефдинир • Цефдиторен Цефоперазон в комбинации с другими препаратами: «Сульперазон» (цефоперазон+сульбактам) |
Цефалоспорины четвёртого поколения | Цефепим • Цефпиром* |
Монобактамы | Азтреонам |
Карбапенемы | Меропенем • Эртапенем Имипенем в комбинации с ферментным ингибитором: «Тиенам» (имипенем+циластатин) |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 6 ноября 2008. |