Индапамид | это... Что такое Индапамид? (original) (raw)

Индапамид
Индапамид
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил) бензамид
Брутто- формула C16H16ClN3O3S
Мол. масса 365.835 г/моль
CAS 26807-65-8
PubChem 3702
DrugBank APRD01031
Классификация
АТХ C03BA11
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 71-79%
Период полувыведения 14-18 часа
Лекарственные формы
таблетки, таблетки ретард
Торговые названия
Акрипамид®, Ариндап, Арифон, Веро-Индапамид, Индап®, Индапамид, Индипам, Индиур®, Ионик, Ипрес® Лонг, Лорвас, Равел СР, Ретапрес, Тензар

Индапамид — лекарственное средство, обладающие гипотензивным (диуретик, вазодилататор) действием. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле).

Фармакологическое действие

Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71–79% связывается с белками, может сорбироваться и эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. T½ — около 14 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов (7%). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2.5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.

Распределение Индапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3.5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79% и имеет обратимый характер.

Метаболизм Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7% общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.

Выведение Индапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70% дозы выводится почками и 15-23% через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Индапамид не выводится с помощью гемодиализа. Не кумулирует у пациентов с нарушениями функции почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печёночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).

Ссылки

Шаблон:АТХ код C03