Метаботропный глутаматный рецептор | это... Что такое Метаботропный глутаматный рецептор? (original) (raw)

Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от "быстродействующих" ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белоксопряженных рецепторов.

MGluR выполняют множество функций в центральной и периферийной нервных системах. Они участвуют в процессах памяти, обучения, ощущении тревоги, восприятии боли. Рецепторы содержатся на мембранах как пре-, так и постсинаптических нейронов гиппокампа, мозжечка и коры мозга, а также в других областях.

Метаботропные рецепторы активируют внутриклеточные сигнальные каскады, ведущие к модификации других белков, например, ионных каналов. Это в итоге может изменять возбудимость синапса, например, через ингибирование нейротрансмиссии либо модулирование или даже индукцию постсинаптических реакций.

Классификация

Обзорная таблица глутаматных метаботропных рецепторов

Семейство Рецепторы [1][2] Ген Механизм[1] Функция Агонисты и активаторы Антагонисты Синаптический сайт
Группа I mGluR1 GRM1 глутамат Повышает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности 3,5-dihydroxyphenylglycine преим. постсинаптически
mGluR5 GRM5 глутамат
Группа II mGluR2 GRM2 NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности Возможная терапия шизофрении. eglumegad Biphenylindanone A DCG-IV LY-341,495 преим. пресинаптически
mGluR3 GRM3 GRM4 NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности L-AP4 преим. пресинаптически
mGluR6 GRM6 GRM7 GRM8

Примечания

  1. ↑ 1 2 If not otherwise specified in table:TABLE 1 Classification of the metabotropic glutamate (mGlu) receptors From the following article:
  2. ↑ Swanson CJ, Bures M, Johnson MP, Linden AM, Monn JA, Schoepp DD (2005). «Metabotropic glutamate receptors as novel targets for anxiety and stress disorders». Nat Rev Drug Discov 4 (2): 131–44. DOI:10.1038/nrd1630. PMID 15665858.

Ссылки