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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
5-dim�thylamino-9-m�thyl-2-propylpyrazolo[1,2-a][1,2,4]benzotriazine-1,3(2H)-dione

Ensemble des dénominations

BAN : AZAPROPAZONE
CAS : 13539-59-8
DCF : AZAPROPAZONE
DCIR : AZAPROPAZONE
USAN : APAZONE
autre d�nomination : APAZONE
autre d�nomination : AZAPROPAZONE DIHYDRATE
autre d�nomination : CINNOPROPAZONE
bordereau : 2268
code exp�rimentation : AHR-3018
code exp�rimentation : Mi85
code exp�rimentation : NSC-102824
rINN : AZAPROPAZONE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
  5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (� confirmer)
    In vitro.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Probablement identique � la ph�nylbutazone, soit:
    *Inhibition de la cyclo-oxyg�nase, de la synth�se des prostaglandines et de la lib�ration de bradykinine.
    *Action antiinflammatoire au stade aigu de l'inflammation (agit sur les ph�nom�nes pr�coces) :
    - inhibe l'augmentation de la perm�abilit� capillaire,
    - diminue la migration des polynucl�aires des monohistiomacrophages,
    - inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
    - s'oppose � l'action des m�diateurs chimiques,
    - inhibe de fa�on non sp�cifique la synth�se des prostaglandines.
    - Stimule la s�cr�tion d'ACTH (� confirmer).
    Aucune action sur les ph�nom�nes tardifs de l'inflammation : en particulier, n'emp�che pas la formation du tissu de granulation.
    *Action analg�sique p�riph�rique : type aspirine mais moins actif.
    *Action antipyr�tique type aspirine qui serait due � l'inhibition des prostaglandines synth�tases notamment PGE1.

Effets Recherchés

  1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  2. ANALGESIQUE (accessoire)
  3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
    Traitement symptomatique des pouss�es aigu�s.
  2. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
    Traitement symptomatique de courte dur�e des pouss�es aig�es.

Effets secondaires

  1. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
    Li� � la r�tention hydrosod�e.
  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
    Li� � la r�tention hydrosod�e.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    Li� � la r�tention hydrosod�e.
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
    Li�e � la r�tention hydrosod�e.
  5. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  6. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  7. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SUJET AGE
    CIRRHOSE DECOMPENSEE
    SYNDROME NEPHROTIQUE
    TRAITEMENT DIURETIQUE
    INSUFFISANCE CARDIAQUE
    NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
    Quelques cas d'oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synth�se des prostaglandines qui emp�che l'adaptation circulatoire r�nale � l'hypoperfusion; elle est favoris�e par les �tats d'hypoperfusion r�nale et/ou d'hypovol�mie.
  8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
    R�action d'hypersensibilit� d'aspect variable : �ryth�me maculopapuleux, �ryth�me polymorphe, toxidermie bulleuse parfois fatale, ces manifestations imposent l'arr�t du traitement.
  9. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  10. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN RARE)
  11. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
  13. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  14. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  16. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
    Revue dans cent quatre vingt dix cas, imputabilit� certaine dans six cas, probable dans cent trente huit cas et douteuse dans dix cas :
    - Br Med J 1985;291:939.
    Quatre cent quarante six cas rapport�s � la pharmacovigilance anglaise depuis 1976 :
    - Cur Probl Pharmacovig 1994;20:6.
  17. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  18. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  19. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  20. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  21. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    ANTECEDENTS ULCEREUX
    GASTRITE
    HERNIE HIATALE
  22. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
    N�cessite l'arr�t du traitement.
  23. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  24. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  25. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    ANTECEDENTS ULCEREUX
    FORTE DOSE
    Peut se compliquer de perforation ou d'h�morragie, il n�cessite l'arr�t imm�diat du traitement.
  26. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    CIRRHOSE
    GASTRITE
    ANTECEDENTS ULCEREUX
    Le plus souvent oculte, parfois, h�morragie massive.
  27. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Rarement atteinte isol�e, le plus souvent associ�e � d'autres manifestations d'hypersensibilit�.
  28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    Isol�e ou dans le cadre d'une h�patite.
  29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  30. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  31. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  32. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
    A pr�dominence cholestatique, elle n�cessite l'arr�t d�finitif du traitement.
  33. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  34. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Quatre cas :
    - BMJ 1986;293:1474.
  35. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  36. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    De survenue impr�visible, elle est souvent mortelle.
  37. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SUJET AGE
    Grave, d'�volution souvent mortelle.
  38. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
    Parfois s�v�re, responsable d'h�morragies massives.
  39. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  40. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  41. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
    Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des �ruptions cutan�es, plus rarement, une atteinte h�patique, pulmonaire, anomalies h�matologiques.
    Elle n�cessite l'arr�t d�finitif du traitement.
  42. STENOSE DE L'INTESTIN GRELE (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1988;94:1070-1074.
  43. ALVEOLITE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    11 cas d�crits:
    - Br Med J 1986;293:1537-1538.

Effets sur la descendance

  1. TOXICITE FOETALE
    Au cours du troisi�me trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synth�se des prostaglandines peuvent exposer le foetus � une toxicit� cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture pr�matur�e du canal art�riel).

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  2. GASTRITE(ANTECEDENT)
  3. HERNIE HIATALE
  4. ETHYLISME CHRONIQUE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. SUJET AGE
  8. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  9. HYPERTENSION ARTERIELLE
  10. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  11. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
  12. ASSOCIATION AUX SELS D'OR
    Risque accru de toxicit� h�matologique et r�nale.
  13. ASSOCIATION AU LITHIUM
  14. STERILET
    Risque d'inefficacit�.
  15. EXPOSITION AU SOLEIL
    Risque de photosensibilisation.

Contre-Indications

  1. ULCERE GASTRODUODENAL
  2. HEMORRAGIE DIGESTIVE
  3. GASTRITE
  4. RECTITE
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE RECTALE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  8. HEMOPATHIE
    Toute maladie h�morragique acquise ou constitutionnelle.
  9. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
  10. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
    Il existe une allergie associ�e entre l'aspirine et les antiinflammatoires non st�ro�diens chez les sujets pr�sentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) d�clench� par l'aspirine.
  11. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
  12. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  13. GROSSESSE
  14. ALLAITEMENT
  15. PORPHYRIE
    Donn�es animales et in vitro.

Posologie et mode d'administration

N'est plus commercialis�e en France.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
- 2 - ELIMINATION REIN

Absorption
Bonne r�sorption par le tube digestif: 70%.
Répartition
Pic plasmatique atteint 4 � 6 heures apr�s prise orale.
Demi-Vie
12 heures.
Elimination
Voie r�nale:
95%, dont 60% sous forme inchang�e.

Bibliographie

- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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