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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
MELANGE DES METHANESULFONATES DE DIHYDROERGOCRISTINE, DIHYDROERGOCORNINE,DIHYDROERGOCRYPTINE

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : DIHYDROERGOTOXINE MESYLATE
autre d�nomination : DIHYDROERGOTOXINE METHANESULFONATE
autre d�nomination : MESILATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre d�nomination : MESYLATE DE DIHYDROERGOTOXINE
autre d�nomination : METHANESULFONATE DE DIHYDROERGOTOXINE
bordereau : 501
sel ou d�riv� : DIHYDROERGOTOXINE ESILATE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base

Regime : liste II

Proprietés Pharmacologiques

  1. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
  2. ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
  3. ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principale certaine)
  4. VASODILATATEUR (principale certaine)
  5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
  6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
  7. EMETIQUE (secondaire certaine)
  8. STIMULANT DOPAMINERGIQUE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    L'hydrog�nation de la double liaison en 9-10 de l'acide lysergique:
    - diminue la toxicit�.
    - diminue les effets vasoconstricteurs propre;
    - ne perturbe pas, et m�me augmente les effets alpha-bloquants;
    Action sympatholytique sur les extr�mit�s du syst�me vasomoteurs, mais entraine �galement un discret fl�chissement de l'activit� des centres sympathiques.
    Cette double action lui conf�re la facult� de r�duire le tonus vasculaire normal, aussi bien que l'hypertonie de nature adr�nergique.
    S'oppose donc aussi � la vasoconstriction engendr�e par l'adr�naline sanguine et � un moindre degr� par la noradr�naline lib�r�e par les terminaisons nerveuses sympathiques.
    Ces actions entrainent une vasodilatation, et une chute de la pression art�rielle.
  2. secondaire
    Corrigerait la d�pl�tion cellulaire en ATP et l'accumulation cons�cutive d'AMP cyclique engendr�e par l'isch�mie, permettant ainsi une meilleure activit� c�r�brale.
    Pas d'action hyperthermisante ni convulsivante.
    Tr�s faible action alpha bloquante au niveau de l'ut�rus et de l'oeil.
    S'oppose aux effets m�taboliques des cat�cholamines en inhibant la glycog�nolyse h�patique et l'hyperglyc�mie adr�nalinique alors que dans le muscle, la glycog�nolyse n'est pas inhib�e: ceci serait d� � un alpha r�cepteur � effet sp�cifique, mais les cons�quences pratiques sont en g�n�ral n�gligeables.
    Conserve une tr�s faible action vasoconstrictrice .
    Action �m�tique par stimulation de la chemoreceptive Trigger Zone.

Effets Recherchés

  1. ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principal)
  2. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)
  3. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
    Les essais cliniques contr�l�s ont montr� une am�lioration des troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels li�s � l'insuffisance circulatoire c�r�brale :
    - Arch Gen Psych 1979;36:220-223.
  2. VERTIGE (� confirmer)
    Vertiges d'origine circulatoire.
    Pas d'essai clinique control�.
  3. TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
    Les effets b�n�fiques n'ont pas �t� confirm�s par des essais cliniques contr�l�s.
  4. ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (secondaire)
    L'effet b�n�fique sur certaines manifestations de l'art�rite n'a pas �t� confirm� par des essais cliniques contr�l�s.

Effets secondaires

  1. CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    VOIE INTRAVEINEUSE
  4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  5. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit�, elle impose l'arr�t du traitement.
  7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  12. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN RARE)
  13. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  14. VERTIGE (CERTAIN RARE)

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. HYPOTENSION ARTERIELLE
  2. BRADYCARDIE SEVERE

Contre-Indications

  1. ASSOCIATION AUX IMAO

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Quatre milligrammes et demi par jour en 1 � 2 prises au cours des repas selon la forme gal�nique utilis�e.
Dose usuelle par voie intraveineuse:
Perfusion de trois � six milligrammes dilu�s dans 250 � 500 ml de serum glucos� ou sal� isotonique, sous contr�le de la pression art�rielle.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
- 2 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
- 3 - ELIMINATION voie r�nale
- 4 - ELIMINATION voie biliaire

Absorption
R�sorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit� par voie orale comprise entre 5 et 12%.
Répartition
Fixation tissulaire importante persistante plusieurs heures.
Taux plasmatique maximal 2,3 heures apr�s administration per os.
Concentration plasmatique maximale : 0,5 nanogrammes par millilitre apr�s administration de 1 mg per os.
Important effet de premier passage h�patique .
Demi-Vie
12 heures
Apr�s administration per os.
1,5 h
Apr�s administration IV.
Elimination
Voie r�nale
Tr�s faible �limination urinaire.
8,5% apr�s dose IV en excr�tion urinaire cumul�e.
Voie biliaire:
D�gradation h�patique essentiellement, assez lente.
Catabolites mal identifi�s.

Bibliographie

- Gerontology 1982;28:54-74 (Revue des essais contr�l�s).
- Int J Clin Pharmacol Ther Tox 1987;25:660-663 (PHARMACOCINETIQUE).

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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