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Identification de la substance

Formule Chimique :
. NITRO-7 OXO-2 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO[F]DIAZEPINE-1,4 NITRO-7 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO(E)DIAZEPINE-1,4 ONE-2

Ensemble des dénominations

CAS : 146-22-5 DCF : NITRAZEPAM
DCIR : NITRAZEPAM
USAN : NITRAZEPAM
bordereau : 281
code exp�rimentation : LA 1
code exp�rimentation : R0 4-5360
code exp�rimentation : R0 5-3059
rINN : NITRAZEPAM

Classes Chimiques

Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dur�e max de prescription : 4 semaines.

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  3. MYORELAXANT (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Agoniste du r�cepteur aux Benzodiaz�pines (BZD). Ce r�cepteur fait partie d'une structure tripartite compos�e d'un canal chlore, du r�cepteur aux BZD et d'un r�cepteur GABA. L'occupation du r�cepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du r�cepteur GABA , ce qui augmente la fr�quence d'ouverture du canal chlore et la p�n�tration des ions chlore � travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit� de d�charge du neurone.
    Les r�cepteurs centraux (r�gion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activit�s s�datives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
    Dans les effets myorelaxants, seraient impliqu�s les r�cepteurs de la moelle �pini�re.

Effets Recherchés

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  2. HYPNOTIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. INSOMNIE (principale)

Effets secondaires

  1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  2. CAUCHEMAR (CERTAIN )
    24 cas rapport�s � la pharmacovigilance australienne :
    - Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
  3. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  4. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)
  5. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
  6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
  7. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DYSPHAGIE (CERTAIN )
    Plus de 10 cas rapport�s chez des enfants, r�gressif � l'arr�t du traitement:
    -Prescrire 1999;19:123-124.

Effets sur la descendance

  1. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
    - Therapie 2000;55:587-595.
  2. TOXICITE PERINATALE
    Hypotonie :
    - Therapie 2000;55:587-595.

Pharmaco-Dépendance

  1. RISQUE MODERE
    D�pendance de type alcool barbiturique
    - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. ANESTHESIE GENERALE
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  6. UTILISATEUR DE MACHINE
  7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
    Arr�t progressif pour �viter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxi�t�, c�phal�es, myalgies, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

Contre-Indications

  1. MYASTHENIE
  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. ENFANT
  5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    Risque t�ratog�ne non �valu�.
  6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n�.
  7. ALLAITEMENT
  8. ASSOCIATION A L'ALCOOL

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - RECTALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par jour , par voie orale :
- chez l'adulte :
Cinq � dix milligrammes au coucher.
- chez l'enfant jusqu'� dix ans:
Un � deux milligrammes et demi.
- chez l'enfant au-dessus de dix ans :
Deux milligrammes et demi � cinq milligrammes.
- chez le sujet �g� :
Deux milligrammes et demi � cinq milligrammes.
Dose usuelle par jour, par voie rectale :
- chez l'adulte :
Dix milligrammes au coucher.
- chez le sujet �g� :
Cinq � dix milligrammes au coucher.
N�cessit� absolue de pr�venir le patient du risque de somnolence.
Ne pas interrompre brutalement un traitement prolong�.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 23 heure(s)
- 2 - DEMI VIE 40 heure(s)
- 3 - ELIMINATION voie r�nale
- 4 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
R�sorption incompl�te (50 � 90%) par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximum 2 heures apr�s administration per os. L'action d�bute en 30 � 60 mns.
Répartition
Cycle ent�ro-h�patique.Passe dans le lait : rapport lait / plasma =0,27. 7 heures apr�s le prise de nitrazepam par la m�re, l'enfant ing�re 1 � 1,5 microgrammes de nitrazepam pour 100ml de lait.
- Br J Clin Pharmacol 1990;30: 787-793.
Demi-Vie
Environ 23 h.
Comprise entre 18 et 28 heures. La demi-vie n'est pas allong�e en cas de cirrhose.h�patique
- Br J Clin Pharmacol 1983;15:295.
La demi-vie peut atteindre 40 h chez les sujets �g�s.
- Eur J Clin Pharmacol 1979;15:163.
Métabolisme
Formation de d�riv�s 7-Amino et 7-Ac�tylamino.
Elimination
Rein :
23% de la dose administr�e sont �limin�s en 48 heures, principalement sous forme m�tabolis�e.
F�c�s :
Sous forme de nitrazepam (fraction non r�sorb�e).

Bibliographie

- Actual Pharmacol 1970;23:47.
- J Therapeutique 1970;1:291.
- Drugs 1980;19:195.
- Arznei Forsch 1973;23:212 .(PHACI).

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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