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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
N-[N-[N-[N-[N-[N2-(N-METHYLGLYCYL)-L-ARGINYL]-L-VALYL]-L- TYROSYL]-L-VALYL]-L-HISTIDYL]-1-L-PROLYL]-L-ALANINE

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : P-113
bordereau : 2475

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : SARALASINE

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  2. AGENT DIAGNOSTIQUE (principale certaine)
  3. ANTAGONISTE DE L'ANGIOTENSINE (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Antagoniste comp�titif de l'angiotensine 2 (analogue structural).
    Poss�de �galement une composante agoniste.
    Effet hypotenseur d'autant plus important que l'activit� r�nine plasmatique est �lev�e, permettant de diagnostiquer les HTA r�nne d�pendantes (dont certaines HTA r�novasculaires); mais l'effet hypotenseur se voit �galement chez les sujets en d�pl�tion sod�e, responsable de tests faussement posotifs.
    Chez les sujets normotendus,ou hypertendus � ARP basse, soumis � un apport sod� normal, n'abaisse pas, et peut m�me �lever l�g�rement la TA (manifestation de la composante agoniste).
    - Am J Med 1976;60:817-824 ET 825-836.
    - Br Med J 1976;2:849 ET 1196-1197.
    - Nouv Presse Med 1978;7:539-543.
    Am�liorerait l'h�matose en cas d'insuffisance respiratoire chronique, probablement en agissant sur le rapport ventilation-perfusion:
    - Chest 1983;83:842.

Effets Recherchés

  1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. HYPERTENSION ARTERIELLE(DIAGNOSTIC) (principale)
    D�tection des hypertensions art�rielles r�novasculaires avec hyperangiotensin�mie.
    En fait, nombreux r�sultats faussement positifs ou faussement n�gatifs:
    - Ann Intern Med 1979;91:617.
    N'est pratiquement plus utilis�.
  2. CRISE HYPERTENSIVE (principale)
    Dans les hypertension r�novasculaires; n'est pratiquement plus utilis�.

Effets secondaires

  1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEPLETION SODEE
    HYPERTENSION RENOVASCULAIRE
    TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIE
  2. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    HYPERTENSION ARTERIELLE A RESINE BASSE
    SURCHARGE HYDROSODEE
  4. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEPLETION SODEE
    Se traduisant par une pouss�e hypertensive pouvant survenir � l'arr�t de la perfusion.
  5. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    L'injection d'une dose unique de saralasine entra�ne souvent une augmentation imm�diate et transitoire de la pression art�rielle, pr�c�dant l'apparition de l'effet antagoniste.
    L'administration par perfusion continue �vite cet acc�s.

Contre-Indications

  1. PHEOCHROMOCYTOME
    Risque de pouss�e hypertensive par d�charge massive de cat�cholamines.

Posologie et mode d'administration

Non commercialis� en France.
Dose usuelle par perfusion intraveineuse:
* Test diagnostique d'une hypertension art�rielle: (n'est plus utilis� actuellement):
Dix milligrammes par kilo et par mn pendant 20 mn.
Commencer par une dose plus faible : deux microgrammes par kilo et par minute pour �viter les r�actions de variations excessives de tension.
dose maxiamle: vingt microgrammes par kilo et par mn.

* Pouss�e hypertensive des HTA r�novasculaires:
Dix microgrammes par kilo et par minute.

Pharmaco-Cinétique

Absorption
Utilisable uniquement par voie IV.

Bibliographie

R�f�rences g�n�rales dans :
- Inpharma 1980:219:15.

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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