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Identification de la substance

Formule Chimique :
chlorhydrate de 2-[3-[4-(3-chloroph�nyl)-1-pip�razinyl]propyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one

Ensemble des dénominations

CAS : 25332-39-2 DCIMr : CHLORHYDRATE DE TRAZODONE
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE TRAZODONE
bordereau : 2476
code exp�rimentation : AF-1161
rINNM : TRAZODONE HYDROCHLORIDE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : TRAZODONE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Mol�cule de structure diff�rente des psychotropes classiques, le m�canisme d'action n'est pas encore totalement �lucid�.
    Inhibiteur s�lectif du recaptage de la s�rotonine au niveau central, et partiellement au niveau p�riph�rique.
    Puissant alpha 1 bloqueur au niveau pr� et postsynaptique.
    Pas d'activit� anticholinergique ni antihistaminique, n'inhibe pas le recaptage de la noradr�naline.
    L'activit� pourrait �tre li�e � un effet agoniste 5 HT2c :
    - J.P.E.T. 1998;285:983-986.

Effets Recherchés

  1. ANTIDEPRESSEUR (principal)
  2. ANXIOLYTIQUE (principal)
  3. ANALGESIQUE (accessoire)
    - JAMA 1983;250:1392.

Indications Thérapeutiques

  1. DEPRESSION (principale)
    D�pression � composante anxieuse du sujet �g�.
  2. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (secondaire)
    - JAMA 1983;250:1392.
  3. FRIGIDITE (� confirmer)
    Primaire ou secondaire:
    - Am J Psychiatry 1986;143:781-782.
  4. SPASME OESOPHAGIEN (� confirmer)
    Spasme �tag� de l'oesophage
    Essai contr�l� positif:
    - Gastroenterology 1987;92:1027-1036.
  5. TREMBLEMENT ESSENTIEL (� confirmer)
    - JAMA 1986;256:2675-2676.

Effets secondaires

  1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    Li� � la r�tention hydrosod�e. Deux � six kilogrammes.
  3. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
  4. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEBUT DE TRAITEMENT
    En rapport avec une hypotension orthostatique (trois cas) :
    - Am J Psychiatry 1987;144:1512-1513.
    Un cas de syncope cardiog�nique chez un patient atteint d'un syndrome de Noonan :
    - J Pharm Technol 1998;14:78-81.
  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEBUT DE TRAITEMENT
    Trois cas :
    - Am J Psychiatry 1987;144:1512-1513.
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  10. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  11. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  12. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  13. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
  14. DELIRE (CERTAIN )
    3 cas, r�versible � l'arr�t:
    - Int Clin Psychopharmacol 1998;13:225-228.
  15. PRIAPISME (CERTAIN )
    Plus de cents cas publi�s.
    Trois cas cit�s :
    - Lancet 1984;1: 856.
    Autres publications :
    - J Clin Psychiatry 1984;45:232.
    - Am J Psychiatry 1985;142:783-784.
    57 cas :
    - J Clin Psychiatry 1987;48:244-245.
    Un cas � la suite d'une administration unique d'une faible dose :
    - J Drug Develop Clin Pract 1996;8:179-181.
    Autre cas d�crit :
    - Pharmacopsychiatry 1999;32:157.
  16. LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    - J Clin Psychiatry 1988;49:202.
  17. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
    Observ�e chez 30% des sujets, cette pseudo-an�mie est d�finie par une baisse de l'h�moglobine sup�rieure ou �gale � 1 g/100 ml sans cons�quences cliniques :
    - Ther Drug Monitor 1990;12:517-519.
  18. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
    Un cas chez un sujet �g� au cours d'un test d'effort :
    - Chest 1990;98:247-248.
  19. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
  20. EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (CERTAIN RARE)
  21. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
    Un cas ayant n�cessit� l'arr�t imm�diat du traitement :
    - J Clin Psychiatry 1985;46:294-295.
  22. PSORIASIS(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Br J Dermatol 1986;115:629.
  23. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - J Am Acad Dermatol 1986;14:274-275.
  24. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
    Trois cas d'�pisodes maniaques :
    - Br J Psych 1991;158:275-278.
  25. MIGRAINE (A CONFIRMER )
    Un cas de migraine vraie, s�v�re :
    - Am J Psychiatry 1992;149:712-713.
  26. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
    Un cas de syndrome des jambes sans repos, le patient avait pr�sent� la m�me r�action avec la mians�rine :
    - Hum Psychopharmacol Clin Exp 1995;10:487-488.
  27. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
    Quatre cas rapport�s :
    - Ann Intern Med 1993;118:791-792.
  28. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas d�crit, avec r�cidive � la r�administration. Cinq autres cas rapport�s :
    - Am J Gastroenterol 2000;95:532-535.
  29. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
    Un cas fatal d�crit :
    - Br Med J 1994;309:378.
  30. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
    Risque augment�:
    - BMJ 1999;319:1106-1109

Effets sur la descendance

  1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. EXPOSITION AU SOLEIL
  2. ASSOCIATION A L'ALCOOL
  3. EPILEPSIE
    Il peut �tre n�cessaire d'augmenter la posologie du traitement anticomitial.

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    En l'absence d'informations.
  2. ALLAITEMENT
  3. ENFANT
  4. ASSOCIATION AUX IMAO

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale chez l'adulte : cinquante � trois cents milligrammes par jour en 2 � 3 prises.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 90 à 95 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 6 à 8 heure(s)
- 3 - DEMI VIE 11 à 13 heure(s) chez le sujet �g�
- 4 - ELIMINATION voie r�nale
- 5 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
Totalement r�sorb�e par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique en 0,5 � 2 heures.
La prise d'aliments retarde et diminue le taux plasmatique maximal, mais ne r�duit pas la quantit� r�sorb�e.
Répartition
Fixation aux prot�ines plasmatiques : 90 � 95%.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination se situe entre 6 et 8 heures.
Elle est augment�e chez le sujet �g� (11 � 13 heures).
Métabolisme
M�tabolis�e principalement en acide oxo triazol pyridine propionique.
Un m�tabolite actif : le M-CCP (M -chlorophenylpip�razine).
Elimination
*Voie r�nale : �limination sous forme m�tabolis�e, 70 � 75% de la dose ing�r�e sont �limin�s dans les urines en 72 heures.
*Voie f�cale : �limination de 25 � 30% de la dose administr�e.

Bibliographie

- Cur Ther Res 1978;23,4:485.
- Br J Clin Pharmacol 1975;2:19.
- Drugs 1981;21:401-429.
- J Clin Psychopharmacol 1981;1,Suppl.
- Pharmacotherapy 1982;2:255-265.*
- Clin Pharm 1982;1:406-416.*
- J Clin Psych 1983;44:17*.
- Clin Pharm 1986;5:471 (EFFETS SECONDAIRES).
- Clin Pharm Ther 1987;42:193-200.(PHACI)*.
- Drugs 1989;37:713-738 (REVUE)*.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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