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Identification de la substance

Ensemble des dénominations

CAS : 17086-28-1 autre d�nomination : MONOHYDRATE DE DOXYCYCLINE
code exp�rimentation : GS-3065
liste OMS : liste 1
sel ou d�riv� : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : DOXYCYCLINE HYCLATE
sel ou d�riv� : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE
sel ou d�riv� : METACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : OXYTETRACYCLINE BASE
sel ou d�riv� : ROLITETRACYCLINE
sel ou d�riv� : TETRACYCLINE BASE
sel ou d�riv� : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : LYMECYCLINE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : DOXYCYCLINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
    Le spectre d'activit� antibact�rien de la doxycycline reconnu par la commission d'AMM est le suivant:
    * Esp�ces habituellement sensibles:
    Brucella, pasteurella, Hemophilus influenzae, chlamydia, mycoplasma, pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, Propionibacterium acnes.
    * Esp�ces inconstamment sensibles:
    Neisseria gonorrheae, Vibrio cholerae.
    Certaines esp�ces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indications cliniques.
  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. ANTIPARASITAIRE (secondaire certaine)
    Plasmodium falciparum.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Action sur la synth�se prot�ique des bact�ries en inhibant la fixation de l'amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
    Inhibition de nombreux syst�mes enzymatiques microbiens par ch�lation des cations des m�taux bivalents.
    R�sistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les ent�robact�ries, les bacilles Gram n�gatif.
    R�sistance crois�e compl�te entre toutes les t�tracyclines, sauf la minocycline avec laquelle la r�sistance crois�e n'est que partielle.
    Le pourcentage de souches sensibles est tr�s diff�rent d'une esp�ce � l'autre.
    Action bact�riostatique.

Effets Recherchés

  1. ANTIBIOTIQUE (principal)
  2. ANTIBACTERIEN (principal)
  3. AMOEBICIDE (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. BRUCELLOSE (principale)
    De pr�f�rence en association avec la rifampicine (recommandation de l'OMS).
    En association avec la rifampicine (sel de doxycycline non pr�cis�) :
    - Presse Med 1994;23:1128-1131.
  2. CHOLERA (principale)
    Dose unique (essai contr�l�, sel de doxycycline non pr�cis�) :
    - Br Med J 1990;300:1619.
  3. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
  4. TYPHUS MURIN (principale)
  5. TYPHUS DES BROUSSAILLES (� confirmer)
    Moins efficace que la rifampicine dans cette indication :
    - Lancet 2000 356;1057-1061.
  6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
  7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
  8. FIEVRE Q (principale)
    Etude chez 35 malades: l'association doxycycline (sel non pr�cis�) hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois r�duit le nombre de rechutes:
    - Arch Intern Med 1999;159:167-173.
  9. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
  10. ORNITHOSE (principale)
  11. PSITTACOSE (principale)
  12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
  13. BORRELIOSE (principale)
  14. MALADIE DE LYME (principale)
    - Ann Intern Med 1992;117:273-280.
    La doxycycline par voie orale et la ceftriaxone par voie parent�rale ont une efficacit� comparable (essai randomis�) :
    - N Engl J Med 1997;337:289-294.
  15. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
  16. SYPHILIS (principale)
    En cas d'intol�rance aux b�ta-lactamines.
  17. PALUDISME (principale)
    A employer en cas d'intol�rance ou de contre-indication aux autres antipalud�ens. Ne pas utiliser chez l'enfant de moins de huit ans :
    - JAMA 1990;263:2729-2740.
    Autre publication :
    - Concours M�dical 1993;115:2222-2224.
  18. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
    Utilis�e seule ou en association avec la chloroquine dans les zones � falciparum chimior�sistant.
    Essai randomis� chez des soldats indon�siens (m�floquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la m�me efficacit� et une bonne tol�rance :
    - Ann Intern Med 1997;126:963-972.
  19. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
    Cent � deux cents milligrammes par jour par voie orale:
    - J Antimicrob Chemother 1981;8:247.
  20. ACNE (principale)
  21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
    Etude chez 87 malades: le traitement empirique des pneumopathies aig�es par doxycycline est efficace et peu co�teux (sel non pr�cis�):
    - Arch Intern Med 1999;159:266-270.

Effets secondaires

  1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
    R�f�rence :
    - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
    R�f�rence :
    - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    Un cas d�crit (sel de doxycycline non pr�cis�) :
    - Presse Med 1997;26:855.
  5. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  6. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
    - Br J Dermatol 1994;130:356-360.
  7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
    Trois cas rapport�s de colite � Clostridium difficile (sel de doxycycline non pr�cis�) :
    - Lancet 1996;345:1377-1378.
  14. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  15. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  16. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  17. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  18. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  19. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
  20. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  21. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  22. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
    PRODUIT PERIME
    PYELONEPHRITE
  23. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
    PYELONEPHRITE
  24. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
    ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
    GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Coloration brune.
  25. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
  26. COLORATION DES OS (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
    NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
  27. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  28. OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Survient lors de la prise des comprim�s au coucher avec tr�s peu d'eau. Evolution le plus souvent favorable :
    - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
  29. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    OBSTRUCTION OESOPHAGIENNE
    Survient lors de la prise de comprim�s au coucher avec tr�s peu d'eau :
    - Br Med J 1979;1:1672.
    - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
    Avec des microgranules enrob�es. Trois cas :
    - Gastroenterol Clin Biol 1991;15:91-92.
  30. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE
  31. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
    Coloration noire
  32. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  33. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
  34. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
  35. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  36. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
  37. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
    Rheum Dis Clin North Am, 1988; 14; 187-202

Effets sur la descendance

  1. COLORATION DES DENTS
    Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur p�riode de d�veloppement.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. EXPOSITION AU SOLEIL
    Risque de photosensibilisation.

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
  2. ALLAITEMENT
    M�dicament pr�sent dans le lait, � prescrire avec prudence.
    Risque de dyschromie dentaire.
  3. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
  4. HYPERSENSIBILITE
    Hypersensibilit� connue aux t�tracyclines.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte de plus de 60 kg:
Deux cents milligrammes par jour en une seule prise.

- chez l'adulte de moins de 60 kg:
Deux cents milligrammes le premier jour en une seule prise, puis cent milligrammes par jour les jours suivants.

Dans les 2 cas, le m�dicament sera absorb� avec une quantit� suffisante d'eau, ou dilu� dans de l'eau ou absorb� avec du lait en cas d'irritation gastrique.

Posologies particuli�res:
* Gonococcies aig�es:
- chez l'homme:
Trois cents milligrammes le premier jour, soit deux cents milligrames le matin et cent le soir puis deux cents milligrammes par jour pendant deux � quatre jours.
En traitement minute:
Cinq cents milligrammes en une prise unique ou trois cents milligrammes deux fois � une heure d'intervalle.

- chez la femme:
Deux cents milligrammes par jour.

* Dans la syphylis primaire et secondaire:
Trois cents milligrammes par jour en trois prises pendant au moins dix jours.

* Dans les infections � chlamydia trachomatis: urethrite non compliqu�e, endocervicite, rectite:
Deux cents milligrammes par jour pendant au moins dix jours.

* Dans l'acn�:
Cent milligrammes par jour pendant dix � quinze jours puis cent milligrammes un jour sur deux.

* Dans la prophylaxie du paludisme:
- chez l'adulte:
Cent milligrammes par jour.
- chez l'enfant de plus de 8 ans:
Quatre milligrammes par kilo et par jour.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 19 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale
- 4 - ELIMINATION voie biliaire
- 5 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorption presque compl�te par le tractus gastro-intestinal.
la r�sorption digestive n'est pas r�duite par le lait, mais par le magn�sium, l'hydroxyde d'aluminium, et le sulfate ferreux (formation de complexes).
La prise simultan�e d'aliments ne r�duit pas les taux s�riques.
Des taux s�riques maxima voisins de 3 � 5 microgrammes par ml sont obtenus 2 � 4 heures apr�s une dose de 200 mg per os.
Le PH du monohydrate est de six, ce qui a motiv� le passage de l'hyclate au monohydrate pour �viter les l�sions oesophagiennes.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 80 � 90%.
Bonne diffusion dans les diff�rents compartiments de l'organisme.
Le pasage de la barri�re h�mato-enc�phalique est augment� en cas d'inflammation des m�ninges.
Franchit la barri�re placentaire.
Fixation �lective sur les cellules tumorales et les tissus d'inflammtion chronique n�crosante, entrainant une fluorescence ultraviolette utilis�e dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
Bonne diffusion tissulaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
19 heures.
De 16 � 22 heures, non modifi�e par l'insuffisance r�nale.
Métabolisme
non m�tabolis�.
Elimination
Voie r�nale:
35 � 50% de la dose administr�e sont �limin�s par les urines sous forme active.
Non dialysable.
Voie f�cale:
32% de la dose administr�e sont �limin�s par la bile.Les concentrations bilaires sont voisines de 15 microgrammes par ml.
Une fraction importante de la doxycycline diffuse � travers la paroi vers la lumi�re intestinale o� elle forme des complexes stables avec diff�rents cations, emp�chant sa r�sorption.
En cas d'insuffisance r�nale, l'�limination f�cale augmente et �vite l'accumulation du produit.

Bibliographie

- Clin Pharmacokin 1988;15:355-366. (PHARMACOCINETIQUE)*

Spécialités

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