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Identification de la substance

Formule Chimique :
(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY) CARBONYL-4 ANILINE.DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1 BICYCLO3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY)CARBONYL-4 ANILINE

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : BENZYLPENICILLINATE DE PROCAINE
autre d�nomination : NOVOCILLINE
autre d�nomination : PENICILLIN G PROCAINE
autre d�nomination : PENICILLINE G PROCAINE
autre d�nomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINATE
autre d�nomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINE
autre d�nomination : PROCAINE PENICILLINE
autre d�nomination : PROCAINE PENICILLINE G
bordereau : 851
sel ou d�riv� : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou d�riv� : MEZLOCILLINE SODIQUE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
    Spectre antibact�rien de la p�nicilline G approuv� par la commission d'AMM (GTA) en Septembre 1995:
    *Esp�ces habituellement sensibles:
    Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
    Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
    Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
    Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
    Treponema, borrelia, leptospira.
    *Esp�ces mod�r�ment sensibles:
    Enterococcus faecalis.
    *Esp�ces r�sistantes:
    Staphylocoques, Bacilles Gram -: ent�robact�ries, a�robies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bactero�des sp.
    Mycobact�ries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.
    *Esp�ces inconstamment sensibles:
    Pourcentage de r�sistance acquise variable, la sensibilit� est donc impr�visible en l'absence d'antibiogramme:
    Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.
    NB: Les souches productrices de b�talactamases doivent �tre consid�r�es comme r�sistantes quelle que soit la CMI.
    Certaines esp�ces bact�riennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
    En France , 30 � 40% des pneumocoques sont de sensibilit� diminu�e � la p�nicilline. cette diminution de l'activit� int�resse toutes les b�ta
    lactamines dans des proportions variables, et devra notamment �tre prise en compte pour le traitement des m�ningites en raison de leur gravit�, et des otites aig�es moyennes o� l'incidence des souches de sensibilit� diminu�e peut m�me d�passer 50%.
  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bact�rienne.
    Les b�ta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situ�es sur la paroi interne de la membrane bact�rienne: les prot�ines de liaison des p�nicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
    L'inactivation des prot�ines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
    Les b�ta lactamines inactivent �galement des inhibiteurs endog�nes des autolysines bact�riennes.
    - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
    D�truit par p�nicillinase.
    R�sistance extra-chromosomique enzymatique intrins�que, lente � �chelons multiples.

Effets Recherchés

  1. ANTIBIOTIQUE (principal)
  2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
  2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
  4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
    Notamment infection v�siculaire � streptocoques
  6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)
  8. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)
  9. GONOCOCCIE (principale)
  10. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)
  11. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
  12. CHARBON (principale)
  13. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  14. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)
  15. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  16. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)
  17. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  18. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)
  19. GANGRENE GAZEUSE (principale)
  20. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)
  21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)
  22. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)
  23. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)
  24. LEPTOSPIROSE (principale)

Effets secondaires

  1. NEUTROPENIE (CERTAIN )
    Lors de l'utilisation de fortes doses, sup�rieures � 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. N�cessite une surveillance h�matologique :
    - J Antimicrob Chemother 199;25:449-453.
  2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
  3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
  5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
  7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
    Tableau clinique de pneumopathie aigu� f�brile, il n�cessite l'arr�t du traitement �tant donn� le risque de fibrose pulmonaire :
    - Drugs 1977;13:422.
  21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
  31. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE INTRAMUSCULAIRE
  32. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    INJECTION INTRAARTERIELLE
  33. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  35. SYNDROME DE HOIGNE (CERTAIN RARE)
  36. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  37. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Par hypersensibilit�.
  38. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
  40. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas d�crit (sel de benzylp�nicilline non pr�cis�) :
    - J Hepatol 1997;26:429-432.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. ASTHME
  2. TERRAIN ALLERGIQUE
  3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

Contre-Indications

  1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  2. INTOLERANCE A LA PROCAINE ET A SES DERIVES
  3. ENFANT DE MOINS DE 3 ANS
  4. ALLAITEMENT
    M�dicament pr�sent dans le lait, � prescrire avec prudence en raison de risque de r�actions allergiques.
  5. LUPUS INDUIT

Voies d'administration

- 1 - INTRAMUSCULAIRE

Posologie et mode d'administration

Cent milligrammes �galent approximativement 100.000 unit�s de p�nicilline G.
Dose usuelle par voie intramusculaire :
- Adulte : Six cents mille � six millions d'unit�s par jour, en 1 � 2 injections.
- Enfant au-dessus de 3 ans : Six cents mille � trois millions d'unit�s par jour en 1 � 2 injections.

Toute manifestation allergique impose l'arr�t imm�diat du traitement, et l'usage �ventuel de cortico�des injectables et / ou d'anti-histaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en milieu sp�cialis� avec ventilation assist�e, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contr�le de la pression veineuse.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION REIN voie r�nale
- 2 - ELIMINATION FOIE voie biliaire
- 3 - REPARTITION lait

Absorption
Apr�s administration intramusculaire en suspension aqueuse ou huileuse, concentration sanguine efficace pendant 12 heures.
En suspension huileuse avec le monost�arate d'aluminium, concentration sanguine efficace pendant 2 � 3 jours.
Répartition
Liaison aux prot�ines s�riques: 50 � 60%.
Traverse la barri�re placentaire.
Passe dans le lait.
Ne passe pas dans le LCR, sauf si les m�ninges sont enflamm�es: la concentration rachidienne est alors de 10% du taux s�rique.
Diffusion rapide dans tous les tissus.
Métabolisme
Lib�re lentement de la p�nicilline G et de la proca�ne.
La proca�ne est hydrolys�e en acide para-amino-benzo�que et en diethylamino�thanol.
Elimination
Voie r�nale:
70% de la dose administr�e est �limin�e dans les 24 heures.
20% par filtration glom�rulaire, 80% par s�cr�tion tubulaire.
Le prob�n�cide inhibe la s�cr�tion tubulaire.
Elimination sous forme d'acide p�nicillo�que, d'acide ph�nac�turique (30%), d'acide para-amino-benzo�que et de
diethylamino�thanol.
Voie bilaire:
Faible �limination dans les f�c�s suite � l'excr�tion bilaire.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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